CAS: 82956-11-4; 6-Carbamimidoylnaphthalen-2-Yl 4-Guanidinobenzoate Dimethanesulfonate

该化合物是一种具有抗coaguant和抗炎特性的合成精液蛋白抑制剂,它展示了抗素,试普辛和颗粒素等蛋白质的强效抑制性活动,使其在临床和研究应用中具有价值.该化合物因其迅速开始作用和短半衰期而特别引人注目,能够精确控制治疗环境,其机制涉及在目标酶有效地点对精液残留的可逆共价结合物. Nafaposat meylate在热解中广泛使用,以防止血凝聚,并在治疗诸如传播的血管内凝聚物(DIC)和急性胰腺炎等条件下表现出希望.其高选择性和低毒性特征进一步增强了其在医疗和生物化学研究中的效用.

英文名称6-Carbamimidoylnaphthalen-2-Yl 4-Guanidinobenzoate Dimethanesulfonate
中文名称甲磺酸萘莫司他
IUPAC名称6-carbamimidoylnaphthalen-2-yl 4-guanidinobenzoate dimethanesulfonate
其它别名6-Amidino-2-naphthyl 4-guanidino-benzoate dimethanesulphonate
CAS编号82956-11-4
MFCD编号:MFCD00941430
EINECS号:692-168-2
FDA UNII编号:1D2T74921W
分子式:C21H25N5O8S2
分子量:539.59
产品CID: 1819288
同类组份化合物CAS81525-10-2 (free base)82956-11-4 (mesylate)80251-32-7 (HCl)
产品分类生物化工 → 抑制剂 → 蛋白酶体(Proteases)

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产品信息参考;;
InChIKey: SRXKIZXIRHMPFW-UHFFFAOYSA-N
SRXKIZXIRHMPFW-UHFFFAOYSA-N…
计算化学: 氢键受体数7.0氢键供体数5.0可旋转键数5.0

物理性质

熔点259-261 °C
沸点637.2 °Cat 760 mmHg
闪点339.1 °C
PSA:200.82
LogP:4.9063
蒸汽压3.9E-16 mmHg at 25 °C
溶解性Soluble In Water (Up To 25 mg/mL).
外观形态白色至米色粉末
储存条件密封, 常温干燥保存
产品应用该化合物用作治疗急性胰炎,慢性胰腺炎的急性加重,急性性肺炎,后性手术性急性胰腺病,后流行性复发性脊髓炎,风后转性脊椎炎和创伤性胰腺激素;它强烈抑制了光膜结膜的胸膜,卡力灵,颗粒素,色素,三苯丙胺和类似锥体的肾蛋白质在古典补充途径(C1R,C1S);它抑制磷脂A2,以及自由的和Α2-麦格罗布罗布丁的试管.

MSDS等安全信息

GHS象形图
GHS符号GHS08;
注释: Health hazard
危险类别生殖毒性类别2
急性毒性类别4(经口)
水生慢性毒性类别1
警示词Warning(警告)
危险描述H361 |怀疑对生育能力或胎儿造成损害.
H361fd |怀疑会影响生育能力. 怀疑对胎儿造成损害.
H302 |吞咽有害.
H410 |对水生生物毒性极大并具有长期持续影响.
防范说明P201-P202-P280-P308+P313-P405-P501
UN编号3077
安全声明H303
WGK Germanynwg

欧盟法规

C&L通报

上下游产品

CAS号2386-57-4 甲基磺酸钠 | CAS号80251-32-7 Nafamostat盐酸盐

合成工艺路线路线简述

合成目标产物 Nafamostat Mesylate 主要起始原料 Sodium Methanesulfonate And Nafamostat (Hydrochloride)
(文献来源)合成步骤主要原料 Sodium Methanesulfonate 和 Nafamostat (Hydrochloride)

6-脒基-2-萘酚置于吡啶,N,N'-二异丙基碳二亚胺体系中,用甲醇,水作为反应溶剂,化学反应 14.0H,反应生成甲磺酸萘莫司他
参考文献:Cn117185963
标题:Cn117185963

海关参考信息

2902902000-精萘
2905110000-甲醇
2906210000-苄醇
2912110000-甲醛
💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则

专利信息

专利号:US-2025188022-A1
优先权日:2022-02-07
标题 :Process for the preparation of nafamostat, camostat and their derivatives
发明人：AHMED RIYAZ; KUMAR GULSHAN; MAHAJAN SHEENA; Verma Praveen Kumar; CHAM PANKAJ SINGH; KUMAR AMIT; AHMED QAZI NAVEED; REDDY DUMBALA SRINIVASA; SHANKAR RAVI; SINGH PARVINDER PAL
权利人:COUNCIL SCIENT IND RES
摘要:The invention provides a novel, economical and practical route for the synthesis of an ester from acid and alcoholic functionalities using Trihalotriazine as coupling agent. Specifically, the invention provides a novel, economical and practical route for the preparation of Nafamostat and Camostat. Synthesis of p-guanidinobenzoic acid (Al) was also achieved from thiourea and p-aminobenzoic acid by using trihalotriazine as coupling reagent.

专利号:CN-220143394-U
优先权日:2023-06-21
标题 :A kind of synthesis device for the production of nafamostat mesylate

专利号:CN-119504499-A
优先权日:2024-11-13
标题 :Synthesis method of 6-amidino-2-naphthol mesylate

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1: Wang W, Zhao J, Zhang X, Wang L, Zhang X, Zhang Z, Qian S. Comparison of Anticoagulant Effects of Nafamostat Mesilate and Heparin in Continuous Renal Replacement Therapy for Patients with High Bleeding Risk: A Meta-Analysis Systemic Review. Kidney Dis (Basel). 2026 Feb 3;12(1):302-317. doi: 10.1159/000550804.
2: Wang Y, He Q, Wen D, Xu R, Yu X, Zhao L. Efficacy and safety of nafamostat mesylate versus heparin anticoagulation in adult kidney disease patients using continuous renal replacement therapy: a systematic review and meta-analysis. Front Med (Lausanne). 2026 Feb 17;13:1713412. doi: 10.3389/fmed.2026.1713412.
3: Liu C, Yang Y, Ren J, Huang Y, Wei W, Li X, Wang F, Tang X, Fu P, Zhang L, Zhao Y. Nafamostat mesilate as anticoagulant for blood purification: a systematic review and meta-analysis. Crit Care. 2025 Dec 24;30(1):43. doi: 10.1186/s13054-025-05813-w.

合成参考文献

摘要:United States Patent Document., #4454338
摘要:Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies., 17(1106), 1986

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