CAS: 132810-10-7; Cycloocta[b]Pyridine, 2-(4-Ethyl-1-Piperazinyl)-4-(4-Fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-Hexahydro-

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2-氯-4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并[b]吡啶 2-Chloro-4-(4-Fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-Hexahydrocycloocta[b]Pyridine 132813-14-0
4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢-环辛基[b]吡啶-2(1H)-酮 4-(4-Fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-Hexahydrocycloocta[b]Pyridin-2(1H)-One 132812-72-7
2-Trifluoromethanesulfonyloxy-4-(4-Fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-Hexahydrocycloocta[b]Pyridine

合成工艺路线路线简述

    1-(4-氟苯基)-2-甲氧基乙酮置于苯膦酰二氯,Sodium Hydride,1-Ethyl-3-Methylimidazolium Tetrafluoroborate,Potassium Iodide体系中,用 甲苯 用作溶剂,化学反应 17.0H,反应生成布南色林
    参考文献:一种布南色林的合成方法
    标题:一种布南色林的合成方法
    摘要:本发明公开了一种布南色林的合成方法,包括以下步骤:1)以氟苯甲酸甲酯为原料,与乙腈缩合得到化合物3;2)将多聚磷酸升温后,加入化合物3,环辛酮环和离子液体,一步反应得到化合物4;3)化合物4经苯膦酰二氯化物氯化后得到化合物5;4)将化合物5与碘化钾,N‑乙基哌嗪混合后,再加入离子液体,升温发生亲和取代反应得布南色林.其中,步骤2)和步骤3)中所述的离子液体为1‑乙基‑3‑甲基咪唑四氟硼酸盐,步骤2)中离子液体的加入量为化合物3的质量的30%;步骤3)中离子液体的加入量与化合物5的质量的30%;相对于现有的布南色林的合成方法,反应时间大大缩短,产率增大,降低生产成本低,适用于工业生产.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-10005720-B2
    优先权日:2013-04-05
    标题:Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same
    发明人:SEXTON JONATHAN Z; BRENMAN JAY E; MUSSO DAVID L
    权利人:NORTH CAROLINA CENTRAL UNIV; UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
    摘要:The present invention provides compounds of Formula (I): wherein variables X, Y, Z and R1 are as described herein. Some of the compounds described herein are glutamate dehydrogenase activators. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds, uses of these compounds and compositions in the treatment of metabolic disorders as well as synthesis of the compounds.

    专利号:US-2018370905-A1
    优先权日:2013-04-05
    标题:Compounds Useful for the Treatment of Metabolic Disorders and Synthesis of the Same

    专利号:US-9884844-B2
    优先权日:2012-12-31
    标 题:Heterocyclic compounds and methods of use thereof
    发明人:FANG QUN KEVIN; CAMPBELL UNA; SPEAR KERRY L
    权利人:SUNOVION PHARMACEUTICALS INC; SUNOVION PHARMACEUTICALS INC
    摘要:Provided herein are heterocyclyl compounds, methods of their synthesis, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of their use. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various neurological disorders, including but not limited to, psychosis and schizophrenia.

    专利号:EP-4630405-A1
    优先权日:2022-12-06
    标题 :Process for the synthesis of substituted tetrahydrofuran modulators of sodium channels

    专利号:US-9751877-B2
    优先权日:2012-09-21
    标题 :Substituted pyrido[1,2-a]pyrazines for the treatment of neurodegenerative and neurological disorders
    发明人:PETTERSSON MARTIN YOUNGJIN; JOHNSON DOUGLAS SCOTT; SUBRAMANYAM CHAKRAPANI; O'DONNELL CHRISTOPHER JOHN; AM ENDE CHRISTOPHER WILLIAM; GREEN MICHAEL ERIC; PATEL NANDINI CHATURBHAI; STIFF CORY MICHAEL; TRAN TUAN PHONG; KAUFFMAN GREGORY WAYNE; STEPAN ANTONIA FRIEDERIKE; VERHOEST PATRICK ROBERT
    权利人:PFIZER
    摘要:Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I n nas defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

    专利号:WO-2024123815-A1
    优先权日:2022-12-06
    标 题:Process for the synthesis of substituted tetrahydrofuran modulators of sodium channels
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    主要参考文献


    1: Murasaki M, Inoue Y, Nakamura H, Kinoshita T. Long-term oral blonanserin treatment for schizophrenia: a review of Japanese long-term studies. Ann Gen Psychiatry. 2021 Sep 7;20(1):41. doi: 10.1186/s12991-021-00361-3.
    2: Kishi T, Matsuda Y, Nakamura H, Iwata N. Blonanserin for schizophrenia: systematic review and meta-analysis of double-blind, randomized, controlled trials. J Psychiatr Res. 2013 Feb;47(2):149-54. doi: 10.1016/j.jpsychires.2012.10.011. Epub 2012 Nov 3. Erratum in: J Psychiatr Res. 2013 Oct;47(10):1545. 71(4):660-5. Japanese. 24(1):65-84. doi: 10.2165/11202620-000000000-00000.
    215:445. doi: 10.1016/j.schres.2019.10.042. Epub 2019 Oct 31. 78(5):37-41. doi: 10.1691/ph.2023.1821. 145(1):42-51. doi: 10.1016/j.jphs.2020.09.006. Epub 2020 Oct 8. 36(6):223-38. doi: 10.1097/WNF.0b013e3182aa38c4.

    合成参考文献


    摘要:United States Patent Document., #5021421
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