CAS: 137234-62-9; (2R,3S)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(5-Fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2,4-Triazol-1-yl)Butan-2-Ol

该化合物是一种抗芬格尔药物,对多种真菌病原体具有广泛效果. 它的主要优势包括:对抗菌种的有力活动,有利的药代动能允许每日一次服药,以及相对于其类中其他抗芬格尔剂的毒性相对较低.

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2-fluoro-3-oxopentanoic acid ethyl ester 6-Ethyl-5-fluoropyrimidin-4(3H)-one 4-chloro-6-ethyl-5-fluoropyrimidine (2R,3S)-2-(2,4-diflurophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1yl)butan-2-ol R-(-)-10-camphor sulphonate salt(2R,3S)-2-(2,4-diflurophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1yl)butan-2-ol R-(-)-10-camphor sulphonate salt (2R,3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-butanol (1R)-10-camphorsulfonate (2R,3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2-4-triazol-yl)-butan-2-ol oxalate

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Voriconazole 主要起始原料 Voriconazole
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Voriconazole

海关参考信息

专利信息


专利号:US-12383499-B2
优先权日:2018-01-01
标题:Scale up synthesis of silicasome nanocarriers
发明人:NEL ANDRE E; MENG HUAN; LIU XIANGSHENG
权利人:UNIV CALIFORNIA
摘要:In order to facilitate the approval and commercialization of silicasome drug delivery systems (e.g. irinotecan silicasomes) it is necessary to scale up synthesis of the drug-loaded silicasomes. In this regard, it was discovered that the synthesis protocols used for laboratory synthesis of drug-loaded silicasomes (e.g., 500 mg/batch) do not scale to large scale silicasome production, because the resulting products were too heterogeneous for use as pharmaceuticals. Accordingly, new methods are provided herein that effectively afford the large-scale production of mesoporous silica nanoparticles (MSNPs) and lipid bilayer coated MSNPs (silicasomes).

专利号:US-10925977-B2
优先权日:2006-10-05
标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

专利号:US-2024336559-A1
优先权日:2021-10-06
标 题 :Anti-fungals compounds targeting the synthesis of fungal sphingolipids
发明人:OJIMA IWAO; HARANAHALLI KRUPANANDAN; DEL POETA MAURIZIO; GARG ASHNA
权利人:UNIV NEW YORK STATE RES FOUND
摘要:The present invention provides a compound having the structure: n n n n n n n n n n n n wherein n R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , and R 7 are each independently, H, halogen, CN, —CF 3 , —OCF 3 , —NO 2 , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, heterocycle, —OH, —OAc, —OR 13 , —COR 13 , —CH 2 OR 13 , —SH, —SR 13 , —SO 2 R 13 , —NH 2 , —NHR 13 , —NR 14 R 15 , —NHCOR 12 , or —CONR 14 R 15 ; n R 9 , R 10 , R 11 , and R 12 are each independently, H, CN, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, —OAc, —COR 13 , —SH, —SR 13 , —SO 2 R 13 , —NH 2 , —NHR 13 , —NR 14 R 15 , —NHCOR 12 , or —CONR 14 R 15 ;n wherein each occurrence of R 13 is independently alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, or heteroaryl, wherein each occurrence of R 14 is independently —H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, or heteroaryl, wherein each occurrence of R 15 is independently —H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, or heteroaryl, n n wherein when R 14 is methyl, R 15 is not methyl; n wherein at least one of R 9 , R 10 , R 11 , and R 12 is not H; n wherein at least one of R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , and R 7 is not H.

专利号:US-12102615-B2
优先权日:2018-04-05
标 题:Synthesis of novel xylose free occidiofungin analogues and methods of using them
发明人:SMITH JAMES L; GENG MENGXIN; RAVICHANDRAN AKSHAYA; ORUGUNTY RAVI
权利人:TEXAS A & M UNIV SYS; SANO CHEMICALS
摘要:The subject invention pertains to methods for producing novel occidiofungin analogues lacking xylose (OF-Δxyl analogue). OF-Δxyl analogues can contain aldehyde, amine, triazole, or hydrazones. The aldehyde, amine, triazole or hydrazone containing analogues of OF-Δxyl can be further modified by substitution with additional functional groups. Various OF-Δxyl analogues described herein have reduced inflammation and toxicity and superior pharmacological properties compared to the natural occidiofungins. Accordingly, certain embodiments of the invention provide methods of treating or preventing fungal infections by administering to the subjects in need thereof the OF-Δxyl analogues described herein.

专利号:US-2023288116-A1
优先权日:2022-03-14
标 题:Large scale synthesis of pharmaceutical and biologic formulations using thin film freezing
发明人:OWENS III DONALD E; KOLENG JR JOHN J
权利人:TFF PHARMACEUTICALS INC
摘要:The invention encompasses methods for the large-scale (preferably under cGMP or cGLP standards) preparation of micron-sized or submicron-sized particles including pharmaceutical or biologic active agents. The systems and methods include a cryogenic cooling system including a novel shroud that enhances the cooling effects thereby reducing product loss and increasing product yields.

专利号:US-9382288-B2
优先权日:2010-10-06
标题 :Derivatives of steroid benzylamines, having an antiparasitic antibacterial, antimycotic and/or antiviral action
发明人:BECKER KATJA; KRIEG REIMAR; SCHÖNECKER BRUNO
权利人:BECKER KATJA; KRIEG REIMAR; SCHÖNECKER BRUNO; UNIV GIESSEN JUSTUS LIEBIG
摘要:The present invention relates to compounds derived from steroids of the general formula (I) n nwherein L represents a linker and R # represents a steroid residue, the use of compounds of the general formula (I) in medicine and for the prophylaxis and/or the treatment of infectious diseases. Furthermore described are pharmaceutical compositions containing at least one compound of the general formula (I). A further aspect of the invention relates to the synthesis of said compounds of the general formula (I).
山东静远药业有限公司
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湖北威德利化学科技有限公司
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湖北天康化工有限公司
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宁波市通途生物医药科技有限公司
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1: Turner RB, Martello JL, Malhotra A. Worsening renal function in patients with baseline renal impairment treated with intravenous voriconazole: A systematic review. Int J Antimicrob Agents. 2015 Oct;46(4):362-6. doi: 10.1016/j.ijantimicag.2015.05.023. Epub 2015 Jul 22. Review. doi: 10.1007/s00277-015-2333-z. Epub 2015 Feb 20. Review. pii: 13030/qt2pt32578. Review. doi: 10.1016/j.ijantimicag.2014.05.019. Epub 2014 Jul 7. Review. doi: 10.1017/S0022215114001273. Epub 2014 Jun 9. Review. doi: 10.1002/14651858.CD004707.pub3. Review. doi: 10.1002/phar.1400. Epub 2014 Feb 7. Review.
8: Williams K, Mansh M, Chin-Hong P, Singer J, Arron ST. Voriconazole-associated cutaneous malignancy: a literature review on photocarcinogenesis in organ transplant recipients. Clin Infect Dis. 2014 Apr;58(7):997-1002. doi: 10.1093/cid/cit940. Epub 2013 Dec 20. Review. doi: 10.1016/j.jcf.2013.10.014. Epub 2013 Nov 18. Review. doi: 10.1586/14787210.2013.826989. Review. doi: 10.1111/tid.12088. Epub 2013 May 13. Review. doi: 10.1007/s10156-013-0594-9. Epub 2013 Apr 6. Review. Review. doi: 10.1111/tid.12056. Epub 2013 Feb 6. Review. doi: 10.1007/s11046-012-9610-3. Epub 2013 Jan 20. Review. doi: 10.1002/phar.1156. Review. doi: 10.1179/1973947812Y.0000000051. Review. Review. Review.
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合成参考文献


参考文献:10.3109/13693780903471784
摘要:Choi JH, Kwon EY, Park CM, Choi SM, Lee DG, Yoo JH, Shin WS, Stevens DA. Immunomodulatory effects of antifungal agents on the response of human monocytic cells to Aspergillus fumigatus conidia. Med Mycol. 2010 Aug;48(5):704–9. doi: 10.3109/13693780903471784.
参考文献:10.1111/j.1442-200x.2009.02947.x
摘要:Okamoto T, Koh K, Takita J, Furuya A, Kato M, Ida K. Voriconazole–micafungin combination therapy for acute lymphoblastic leukemia. Pediatrics International. 2010 Jan 25;52(1):137–41. doi: 10.1111/j.1442-200x.2009.02947.x.
参考文献:10.1128/iai.00192-11
摘要:O'Hanlon KA, Cairns T, Stack D, Schrettl M, Bignell EM, Kavanagh K, Miggin SM, O'Keeffe G, Larsen TO, Doyle S. Targeted disruption of nonribosomal peptide synthetase pes3 augments the virulence of Aspergillus fumigatus. Infect Immun. 2011 Oct;79(10):3978–92.
参考文献:10.4103/2152-7806.81969
摘要:Kasper EM, Bartek J, Johnson S, Kasper BS, Pavlakis M, Wong M. Post-transplant aspergillosis and the role of combined neurosurgical and antifungal therapies under belatacept immunosuppression. Surg Neurol Int. 2011;2():75.
参考文献:10.1080/13693780400029528
摘要:Morera-López Y, Torres-Rodríguez JM, Jiménez-Cabello T, Baró-Tomás T. Cryptococcus gattii: in vitro susceptibility to the new antifungal albaconazole versus fluconazole and voriconazole. Med Mycol. 2005 Sep;43(6):505–10. doi: 10.1080/13693780400029528.
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