CAS: 165800-06-6; (1-Hydroxy-2-(1H-Imidazol-1-yl)Ethane-1,1-Diyl)Diphosphonic Acid Hydrate

该化合物是一种含氮的双磷化合物,广泛用于制药用途,特别是用于治疗骨骼疾病,如骨质疏松症和恶性高血压,其单水酸形式增强了稳定性,确保了配方的一贯性能.该化合物表现出氢氧亚丙酸的高度亲近性,有效地抑制了骨质疏松的代管骨吸附.该物质具有强大的生物活性,可以降低剂量频率,改善病人的合规性.单水酸甲酸的特点是高纯度和可靠的溶液特征,适合静脉注射.严格的质量控制能确保遵守药用标准,支持其在临床和研究环境中的使用.该产品有据可查的功效和安全特征突出其在治疗应用中的效用.

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CAS号118072-93-8 唑来膦酸

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Zoledronic Acid Hydrate 主要起始原料 Zoledronic Acid
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Zoledronic Acid
唑来膦酸置于水体系中,化学反应 0.17H,反应生成唑来膦酸单水合物
参考文献:Crystalline Form Of Zoledronic Acid
标题:Crystalline Form Of Zoledronic Acid
摘要:左来曲酸三水合物.

专利信息


专利号:US-8952172-B2
优先权日:2005-07-28
标 题 :Crystalline form of the zoledronic acid, a process to obtain it and the pharmaceutical composition comprising it
发明人:LABRIOLA RAFAEL ALBERTO; TOMBARI DORA GRACIELA; VECHHIOLI ADRIANA
权利人:LABRIOLA RAFAEL ALBERTO; TOMBARI DORA GRACIELA; VECHHIOLI ADRIANA; GADOR SA
摘要:A new crystalline form of the Zoledronic acid, characterized by its X-rays diffractogram as well as by its spatial atomic distribution in the red crystalline and its curves of thermal analysis. There is also included a method to obtain this crystalline form, which includes the synthesis of the corresponding acid and the pharmaceutical composition this crystalline form comprises.
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主要参考文献


1: Albani-Campanario M, Buendía-Díaz G, Flores-Islas Mde L, Maquita-Nakano C, Ochoa-Cervantes J. [Zoledronic acid-based uveitis: a case report and a bibliography review]. Ginecol Obstet Mex. 2012 May;80(5):355-9. Review. Spanish. doi: 10.1371/journal.pone.0040783. Epub 2012 Jul 26. Review.
3: Zhang J, Wang R, Zhao YL, Sun XH, Zhao HX, Tan L, Chen DC, Hai-Bin X. Efficacy of intravenous zoledronic acid in the prevention and treatment of osteoporosis: a meta-analysis. Asian Pac J Trop Med. 2012 Sep;5(9):743-8. doi: 10.1016/S1995-7645(12)60118-7. Review. doi: 10.1093/annonc/mds169. Epub 2012 Jun 22. Review.
5: Carter JA, Botteman MF. Health-economic review of zoledronic acid for the management of skeletal-related events in bone-metastatic prostate cancer. Expert Rev Pharmacoecon Outcomes Res. 2012 Aug;12(4):425-37. doi: 10.1586/erp.12.31. Epub 2012 Apr 27. Review. doi: 10.1007/s00520-012-1461-4. Epub 2012 Apr 27. Review.

合成参考文献


参考文献:10.1021/jm500629e
摘要:De Schutter JW, Park J, Leung CY, Gormley P, Lin YS, Hu Z, Berghuis AM, Poirier J, Tsantrizos YS. Multistage screening reveals chameleon ligands of the human farnesyl pyrophosphate synthase: implications to drug discovery for neurodegenerative diseases. J Med Chem. 2014 Jul 10;57(13):5764–76. doi: 10.1021/jm500629e.
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