2-氨基-5-溴-3-硝基吡啶置于sodium Tetrahydroborate,Tin(Ll) Chloride体系中,用 乙酸乙酯,叔丁醇 用作溶剂,化学反应 9.0H,反应生成6-溴-3H-咪唑并[4,5-B]嘧啶-2甲醇
参考文献:一系列噻唑烷-2,4-二酮的分子设计,合成和降血糖活性.
标题:一系列噻唑烷-2,4-二酮的分子设计,合成和降血糖活性.
摘要:从其相应的吡啶设计并合成了一系列咪唑并吡啶噻唑烷-2,4-二酮.这些化合物代表新型降血糖化合物罗格列酮(5)的构象受限类似物.评估该系列在体外对胰岛素诱导的3T3-L1脂肪细胞分化的影响以及在体内遗传性糖尿病kk小鼠中的降血糖活性.讨论了构效关系.基于体内效力,5-[4-(5-甲氧基-3-甲基-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-基甲氧基)苄基]噻唑烷-2,4-二酮(19A )被选为在临床环境中进一步研究的候选人.
Doi:10.1021/jm990522T