1-(4-氯二苯甲基)哌嗪置于碳酸氢钠,Sodium Hydroxide体系中,用 乙醇,水,丙酮 用作溶剂,化学反应 28.0H,反应生成2-(4-((4-氯苯基)(苯基)甲基)哌嗪-1-基)乙酸
参考文献:以微管蛋白解聚为新抗癌剂的醋酸哌嗪鬼臼毒素酯衍生物的设计与合成
标题:以微管蛋白解聚为新抗癌剂的醋酸哌嗪鬼臼毒素酯衍生物的设计与合成
摘要:本文合成和研究了一系列鬼臼毒素哌嗪乙酸酯衍生物,因为它们在不同的人类癌细胞系中具有抗增殖活性.在同类物中,C5对癌细胞表现出显着的细胞毒性,而不会通过抑制微管蛋白装配而对非癌细胞造成损害,并且对人类乳腺癌(mcf-7)细胞系具有较高的选择性损害作用(ic 50 = 2.78+/-0.15) (μm).用c5处理mcf-7细胞导致细胞周期停滞在g2 / M期和微管网络破坏.此外,关于细胞周期相关蛋白cdk1的表达,有丝分裂起始所需的蛋白被上调.此外,Cyclin A,Cyclin B1和cyclin D1蛋白也被下调.同时,似乎观测到c5对mcf-7细胞凋亡诱导的作用还不够明显.此外,对接分析表明同类物占据了微管蛋白的秋水仙碱结合口袋.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2017.07.047