CAS: 870703-68-7; 3,6-Dibromo-2-Fluorobenzaldehyde

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CAS号1435-52-5 1,4-二溴-2-氟苯 | CAS号68-12-2 N,N-二甲基甲酰胺 | CAS号5118-13-8 4-溴苯并[B]噻吩 | CAS号1316273-52-5 4,7-二溴-1H-吲唑 | CAS号861928-18-9 1,4-dibromo-2-(...

1,4-二溴-2-氟苯,N,N-二甲基甲酰胺置于2-甲基四氢呋喃,Lithium Diisopropyl Amide体系中,用 正己烷 作为反应溶剂,以95.9 %的收率获得产物3,6-二溴-2-氟代苯甲醛
参考文献:使用分子内 Ullmann 型反应的 1H-吲唑合成工艺开发
标题:使用分子内 Ullmann 型反应的 1H-吲唑合成工艺开发
摘要:在开发活性药物成分中间体新途径的范围内,我们需要氟化吲唑.尽管已经制定了一条既定路线,但出于安全性和选择性方面的考虑,这是不受欢迎的.开发了一种简明和改进的路线来形成所需的吲唑,它利用电子引导的金属化/甲酰化序列,然后与甲基肼缩合形成腙,并最终导致铜催化的分子内乌尔曼环化.乌尔曼反应遇到了从反应性差到热危害问题等各种困难,但使用高通量筛选,统计建模和一种不寻常的精细化学品分离方法,
DOI:10.1021/acs.Joc.2C02771

专利信息

专利号:US-12365682-B2
优先权日:2022-12-19
标 题 :Process to make GLP1 RA and intermediates therefor
发明人：ALLIAN AYMAN D; BERGLUND KENNETH DEREK; COLE KEVIN PAUL; DAVIS ASHLEE JEANETTE; HESS MOLLY; JEMISON ADRIANA; KERR MARK STEVEN; MACK AUDREY GRACE; ORTIZ-MEDINA XAVIER A; REMICK DAVID MICHAEL; STARKEY DEREK ROBERT; VAID RADHE KRISHAN; YANG QIANG; KAWAGISHI FUMIKI; EMURA TAKASHI; TSUCHIYA SATOSHI; WADAMOTO MANABU; YAMAWAKI MINORU
权利人:LILLY CO ELI; CHUGAI PHARMACEUTICAL CO LTD
摘要:The present invention relates to the synthesis of 3-[(1S,2S)-1-[5-[(4S)-2,2-dimethyloxan-4-yl]-2-[(4S)-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-3-[3-(4-fluoro-1-methylindazol-5-yl)-2-oxoimidazol-1-yl ]-4-methyl-6,7-dihydro-4H-pyrazolo [4,3-c] pyridine-5-carbonyl] indol-1-yl]-2-methylcyclopropyl]-4H-1,2,4-oxadiazol-5-one, or a salt thereof, and related synthetic intermediate compounds.