CAS: 114977-28-5; Docetaxel Anhydrous

该化合物是一种半合成型分类基因衍生物,在治疗各种癌症,包括非小型细胞肺癌和乳腺癌方面表现出了效果. 其主要优势在于它能够抑制细胞分裂和诱发流行性疾病,导致肿瘤萎缩,并通过有针对性的乳房化疗干预改善患者结果.

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tert-butyl dicarbonatedi-tert-butyl dicarbonate 7,10-di(2,2,2-trichloroethyloxy-carbonyl)-13-cinnamoyl-10-deacetyl baccatin III (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-acetoxy-9-(((2R,3S)-3-amino-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl)oxy)-4,6,11-trihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-1H-7,11-methan°Cyclodeca[3,4]benzo[1,2-b]oxet-12-yl benzoate 2'-acetyld°Cetaxel 2'-O-(2,2,2-trichloroethoxycarbonyl)d°Cetaxel 7-epi-10-carbonyl d°Cetaxel

合成工艺路线路线简述

    2'-O-Tert-Butyldimethylsilyl-7-O-Triethylsilyldocetaxel置于双氧水,碳酸氢钠,氟化氢吡啶体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 18.0H,反应生成多西他赛
    参考文献:A Facile N-Debenzoylation Of Paclitaxel: Conversion Of Paclitaxel To Docetaxel
    标题:A Facile N-Debenzoylation Of Paclitaxel: Conversion Of Paclitaxel To Docetaxel
    摘要:An Efficient And Regioselective Method For The N-Debenzoylation Of Paclitaxel Has Been Developed,And Has Been Applied To The Conversion Of Paclitaxel To 10-Acetyldocetaxel And To Docetaxel. (C) 1998 Elsevier Science Ltd. All Rights Reserved.
    Doi:10.1016/s0040-4039(98)02221-7

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8293930-B1
    优先权日:2004-06-25
    标题 :One pot synthesis of taxane derivatives and their conversion to paclitaxel and docetaxel
    发明人:NAIDU RAGINA
    权利人:NAIDU RAGINA; CHATHAM BIOTEC LTD
    摘要:A process is provided for the semi-synthesis of taxane intermediates useful in the preparation of paclitaxel and docetaxel, in particular, the semi-synthesis of protected taxane intermediate in a one pot reaction of protecting the C-7 and C-10 positions and attaching a side chain at the C-13 position and subsequently deprotecting the group to form paclitaxel or docetaxel, and taxane intermediates.

    专利号:US-7893283-B2
    优先权日:2004-06-04
    标题:Semi-synthesis of taxane intermediates and their conversion to paclitaxel and docetaxel
    发明人:NAIDU RAGINA
    权利人:CHATHAM BIOTEC LTD
    摘要:A process is provided for the semi-synthesis of taxane intermediates useful in the preparation of paclitaxel and docetaxel, in particular, the semi-synthesis of protected taxane intermediates.

    专利号:US-6576777-B2
    优先权日:1996-10-18
    标 题:Semi-synthesis of a protected baccatin III compound
    发明人:ZAMIR LOLITA; CARON GAETAN
    权利人:INST NAT RECH SCIENT
    摘要:The present invention relates to a semi-synthetic process to convert a naturally occurring taxane into a suitable starting material for the synthesis of paclitaxel and related compounds. Specifically, the present invention relates to a process for the conversion of 9-dihydro-13-acetylbaccatin III into a 7-protected baccatin III which can then be used as starting material for the synthesis of taxane derivatives such as paclitaxel, docetaxel, cephalomannine and other taxanes structurally related to baccatin III. The method as described uses a preparative scale technique which is amenable to commercial scale-up.

    专利号:WO-2008032104-A1
    优先权日:2006-09-15
    标题:One pot synthesis of taxane derivatives and their conversion to paclitaxel and docetaxel
    发明人:WALKER ROSS THOMSON; NAIDU RAGINA
    权利人:CHATHAM BIOTEC LTD; WALKER ROSS THOMSON; NAIDU RAGINA
    摘要:A process is provided for the semi-synthesis of taxane intermediates useful in the preparation of paclitaxel and docetaxel, in particular, the semi-synthesis of protected taxane intermediate in a one pot reaction, of protecting the C-10 and attaching a side chain at C-13 position and subsequently deprotecting the group to form paclitaxel or docetaxel, and intermediates used therein.

    专利号:WO-0134589-A1
    优先权日:1999-11-05
    标 题 :Semi-synthesis of baccatin iii from 9-dihydro-13-acetylbaccatin iii
    发明人:ZAMIR LOLITA
    权利人:ZAMIR LOLITA
    摘要:The present invention relates to a semi-synthetic process to convert a naturally occurring taxane into a suitable starting material for the synthesis of paclitaxel and related compounds. Specifically, the present invention relates to a process for the conversion of 9-dihydro-13-acetylbaccatin III into baccatin III which can then be used as starting material for the synthesis of taxane derivatives such as paclitaxel, docetaxel, cephalomannine and other taxanes structurally related to baccatin III.

    专利号:US-7202370-B2
    优先权日:2003-10-27
    标 题 :Semi-synthesis of taxane intermediates from 9-dihydro-13-acetylbaccatin III
    发明人:NAIDU RAGINA
    权利人:CONOR MEDSYSTEMS INC
    摘要:A method is provided for the semi-synthesis of taxane intermediates useful in the preparation of paclitaxel and docetaxel from 9-dihydro-13-acetylbaccatin III. The preparation of a suitably protected baccatin III backbone from 9-dihydro-13-acetylbaccatin III, and the insertion of the phenylisoserine side chain onto the protected baccatin III from 9-dihydro-13-acetylbaccatin III to form the taxane derivatives, paclitaxel and docetaxel is disclosed.
    北京泛华医药新技术研究所
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    杭州海盛医药化工有限公司
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    杭州新博思生物医药有限公司
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    常州市新进化工有限公司
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    济南高德医药科技有限公司
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    北京嘉瑞时代科技有限公司
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    北京迈索化学技术有限公司
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    电话:010-57862036,65405760
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    传真:010-57862181
    邮箱:sales@mesochem.com
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    南京江恒医药化工有限公司
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    北京华奉联博科技有限公司
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    沈阳天峰生物制药公司
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    邮箱:shenyangtianfeng@163.com
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    上海金和生物制药有限公司
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    销售电话:021-51915565
    邮箱:zhangbin@biotaxu.com
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    上海贝美医药科技有限公司
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    邮件:info@bioman.com.cn
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    上海北卡医药技术有限公司
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    网址: http://www.biocompounds.com
    企业联系电话:021-57687675-885👤
    📞上海北卡医药技术有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:时经理
    电话:021-57687675-885
    手机:18516698601
    传真:021-57687169
    邮箱:shihaisheng@biocompounds.com
    通信地址: 上海市松江区申港路3802号新飞企业家园C3栋
    邮编: 201611
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    北京云迪同创医药科技有限公司
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    网址: http://www.winticpharma.com
    电话: 10-85893257 13701315973👤
    📞北京云迪同创医药科技有限公司 ⚠️参考联系方式

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    邮箱:songtaoli@263.net
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    厦门环华有限公司
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    网址: http://www.china-sinoway.com
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    联系人:谢先生
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    传真:86-592-5854960
    邮箱:xie@china-sinoway.com
    通信地址: 厦门厦禾路839号汇成商业中心16楼
    邮编: 361004
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    济南达恩医药科技有限公司
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    📞济南达恩医药科技有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:刘经理
    电话:15553112864,15905416458,0531-68657833
    手机:15553112864
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    邮箱:sales@daenpharm.com
    通信地址: 济南高新区大正路药谷产业园区
    邮编: 250100
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    地址:济南高新区大正路药谷产业园区
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    连云港杰瑞药业有限公司
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    网址: http://www.jaripharm.com
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    邮箱:sales@jaripharm.com
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    北京天衡药物研究院有限公司
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    广州佰瑞医药有限公司
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    湖北宏中药业股份有限公司
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    武汉华玖医药科技有限公司
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    滕州市慧昌香料有限公司
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    甘肃喆源生物科技有限公司
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    山东玉联药业有限公司
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    联系人:耿经理
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    南京道斯夫生物科技有限公司
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    南京市栖霞区
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    武汉链讯共创科技有限公司
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    销售经理: 王经理
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    滕州慧昌香料有限公司
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    武汉欣扬瑞和化学科技有限公司
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    电话:15926260361
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    传真:QQ:1930063008
    邮箱:1930063008@qq.com
    通信地址: 襄阳余家湖化工园
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    杭州鼎燕化工有限公司
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    联系人:林女士
    电话:18267553885
    手机:18267553885
    传真:0571-87156470
    邮箱:sales@dingyanchem.com
    通信地址: 杭州市江干区下沙19号大街571号下沙电子商务园4A601-602室
    邮编: 310018
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    苏州法姆医药科技有限公司
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    邮件:lsenfy@126.com
    销售经理: shuen lu经理
    联系电话:8668091917
    手机号码: 0086-18913148849
    传真号码: 8682177481
    江苏省苏州市沧浪区桐泾南路 桐泾商务广场920室
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    武汉安纳富科技有限公司
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    电话:15926201036👤
    ⚠️参考联系方式
    邮件:anniexcl@163.com
    销售经理: 徐伽经理
    联系电话:15926201036
    手机号码: 15926201036
    传真号码: 027-87718086
    QQ号:896727834
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    北京和谐伟业化学科技有限公司
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    电话:086-10-84956928👤
    ⚠️参考联系方式
    邮件:201321150181@mail.bnu.edu.cn
    销售经理: 李旭经理
    联系电话:086-10-84956928
    手机号码: 15101094948
    传真号码: 086-10-84956928
    QQ号:2021249808
    注册地址:西城区新外大街8号金丰和B207 经营地址:北京市昌平区马池口镇西坨和谐伟业项目研发基地
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    注册西城区新外大街8号金丰和B207经营北京市昌平区马池口镇西坨和谐伟业项目研发基地
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    宁波市通途生物医药科技有限公司
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    网址: http://www.torchbio.com
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    📞宁波市通途生物医药科技有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:童总
    电话:0574-27785925
    手机:13805868231
    传真:0574-27785930
    邮箱:tgm@torchbio.com
    通信地址: 浙江省宁波市高新区江南路1558号浙大科创大楼1812室
    邮编: 315042
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    地址:浙江省宁波市高新区江南路1558号浙大科创大楼1812室
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    上海金和生物技术有限公司
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    网址: http://www.biotaxu.com
    企业联系电话:+86-21-59811408 13472823779👤
    📞上海金和生物技术有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:李玉磊
    电话:+86-21-59811408 13472823779
    手机:13472823779
    传真:+86-21-59810661
    邮箱:sales@biotaxu.com
    通信地址: 上海市青浦区练塘工业园区A-4厂房
    邮编: 201716
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    地址:上海市青浦区练塘工业园区A-4厂房
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    北京天衡药物研究院
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    ⚠️参考联系方式
    邮件:kbryant2010@hotmail.com
    销售经理: 王骥经理
    联系电话:010-68180921
    手机号码: 13910037010
    传真号码: 010-68187090
    QQ号:275586900
    北京市丰台区蒋家坟路329号
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    重庆市碚圣医药科技股份有限公司
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    台州保隆化工有限公司
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    1: Conry RM. Response of follicular dendritic cell sarcoma to gemcitabine and docetaxel: report of two cases and literature review. Clin Sarcoma Res. 2014 Jun 28;4:6. doi: 10.1186/2045-3329-4-6. eCollection 2014. [Epub ahead of print] doi: 10.1016/j.ijpharm.2014.06.058. [Epub ahead of print]

    合成参考文献


    摘要:Taomoto J, Tanabe K, Suzuki T, Hamai Y, Emi M, Hihara J, Yoshida K, Okada M. [Adjuvant surgery for advanced gastric cancer]. Gan To Kagaku Ryoho. 2010 Feb;37(2):263–6.
    摘要:Yanagisawa S, Tsuchiya S, Kaiho T, Togawa A, Shinmura K, Okamoto R, Nishimura M, Nomura S, Nobumoto D, Miyazaki M. [Histological complete response in a case of primary squamous cell carcinoma of the stomach treated by chemotherapy with docetaxel and cisplatin plus 5-fluorouracil]. Gan To Kagaku Ryoho. 2010 Feb;37(2):307–10.
    参考文献:10.1245/s10434-010-0952-0
    摘要:Gimbergues P, Dauplat MM, Durando X, Abrial C, Le Bouedec G, Mouret-Reynier MA, Cachin F, Kwiatkowski F, Tchirkov A, Dauplat J, Penault-Llorca F. Intraoperative Imprint Cytology Examination of Sentinel Lymph Nodes After Neoadjuvant Chemotherapy in Breast Cancer Patients. Annals of Surgical Oncology. 2010 Feb 13;17(8):2132–7. doi: 10.1245/s10434-010-0952-0.
    参考文献:10.1097/01.mlg.0000177456.90870.94
    摘要:Yoo GH, Lin HS, Iskander AJ, Piechocki MP, Oliver J, Kewson D, Lonardo F, Tainsky MA, Kim HR, Kim H, Ensley JF. Docetaxel associated pathways in cisplatin resistant head and neck squamous cell carcinoma: a pilot study. Laryngoscope. 2005 Nov;115(11):1938–46. doi: 10.1097/01.mlg.0000177456.90870.94.
    参考文献:10.1007/s12094-010-0474-z
    摘要:Gutiérrez-Gutiérrez G, Sereno M, Miralles A, Casado-Sáenz E, Gutiérrez-Rivas E. Chemotherapy-induced peripheral neuropathy: clinical features, diagnosis, prevention and treatment strategies. Clinical and Translational Oncology. 2010 Feb 20;12(2):81–91. doi: 10.1007/s12094-010-0474-z.
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