CAS: 1933514-13-6; N-((3-Fluoro-4-Methoxypyridin-2-yl)Methyl)-3-(Methoxymethyl)-1-(4-((2-Oxopyridin-1(2H)-yl)Methyl)Benzyl)-1H-Pyrazole-4-Carboxamide
该化合物是用于对遗传血管血管炎进行预防性治疗的调查性小分子血浆Kallikrein抑制剂.它有选择地针对血浆Kallikrein,这是应对HAE袭击负责的脊髓灰质炎管治路径中的主要调解人.通过抑制Kallikrein活动,塞伯特拉斯特减少胸膜基因生产,从而防止水肿形成.它的口服生物利用率为注射治疗,改善病人的方便性和坚持性提供了潜在优势.临床和临床研究表明,可以使用快速吸收和剂量依赖抑制的良性植物.塞伯特拉斯特的定向机制和口服管理将它定位为有希望的按需或预防性的HAE管理候选人,等待进一步的临床验证.
- 英文名称N-((3-Fluoro-4-Methoxypyridin-2-yl)Methyl)-3-(Methoxymethyl)-1-(4-((2-Oxopyridin-1(2H)-yl)Methyl)Benzyl)-1H-Pyrazole-4-Carboxamide
- 中文名称N-((3-氟-4-甲氧基吡啶-2-基)甲基)-3-(甲氧基甲基)-1-(4-((2-氧代吡啶-1(2H)-基)甲基)苄基)-1H-吡唑-4-甲酰胺
- IUPAC名称N-((3-fluoro-4-methoxypyridin-2-yl)methyl)-3-(methoxymethyl)-1-(4-((2-oxopyridin-1(2H)-yl)methyl)benzyl)-1H-pyrazole-4-carboxamide
- 其它别名1H-Pyrazole-4-Carboxamide, N-[(3-Fluoro-4-Methoxy-2-Pyridinyl)Methyl]-3-(Methoxymethyl)-1-[[4-[(2-Oxo-1(2H)-Pyridinyl)Methyl]Phenyl]Methyl]-; N-((3-Fluoro-4-Methoxypyridin-2-yl)Methyl)-3-(Methoxymethyl)-1-(4-((2-Oxopyridin-1(2H)-yl)Methyl)Benzyl)-1H-Pyrazole-4-Carboxamide; Sebetralstat; Sebetralstat, 10 Mm In Dmso; Sebertralstat
- CAS编号1933514-13-6
- MFCD编号:MFCD34567615
- FDA UNII编号:O5ZD2TU2B7
- 分子式:C26H26FN5O4
- 分子量:491.52
- 产品CID: 979186
- 同类组份化合物CAS2163789-76-0 (HCl)2163789-79-3 (mesylate)1933514-13-6 (free base)2163789-80-6 (tosylate)2163789-82-8 (besylate)
物理性质
MSDS等安全信息
合成工艺路线路线简述
海关参考信息
- 2902300000-甲苯
2912110000-甲醛
2933310010-吡啶
2924199090-其他无环酰胺 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
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主要参考文献
1: Davie RL, Edwards HJ, Evans DM, Hodgson ST, Stocks MJ, Smith AJ, Rushbrooke LJ, Pethen SJ, Roe MB, Clark DE, McEwan PA, Hampton SL. Sebetralstat (KVD900): A Potent and Selective Small Molecule Plasma Kallikrein Inhibitor Featuring a Novel P1 Group as a Potential Oral On-Demand Treatment for Hereditary Angioedema. J Med Chem. 2022 Oct 27;65(20):13629-13644. doi: 10.1021/acs.jmedchem.2c00921. Epub 2022 Oct 17.
2: Mutch P, Bashir M, Jung B, Yi P, Iverson M. Absorption, metabolism, and excretion of [14C]-sebetralstat (KVD900) following a single oral dose in healthy male participants. Xenobiotica. 2022 Jul;52(7):707-717. doi: 10.1080/00498254.2022.2132187. Epub 2022 Oct 17. 52(9):1059-1070. doi: 10.1111/cea.14122. Epub 2022 Mar 20.
4: Maetzel A, Smith MD, Duckworth EJ, Hampton SL, De Donatis GM, Murugesan N, Rushbrooke LJ, Li L, Francombe D, Feener EP, Yea CM. KVD900, an oral on-demand treatment for hereditary angioedema: Phase 1 study results. J Allergy Clin Immunol. 2022 Jun;149(6):2034-2042. doi: 10.1016/j.jaci.2021.10.038. Epub 2022 Jan 24.
合成参考文献
摘要:Kleemann A., Kutscher B., Reichert D., Bossart M., Pharmaceutical Substances, Thieme [Online], Stuttgart, (2026).
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