CAS: 26807-65-8; Indapamide

该化合物是一种用于治疗高血压和水肿的抗血压性二尿症. 它的主要优势在于它能够有效降低血压,同时尽量减少钾流失,使肾损伤患者或需要长期治疗的患者能够选择这种方法. 它有一个有据可查的安全特征.

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4-chloro-3-sulphamoylbenzoic acid 1-amino-2,3-dihydro-2-methylindole 3-(aminosulfonyl)-4-chlorobenzoyl chloride pyrographiteDehydroindapamide (R)-indapamide (S)-indapamide 8Cl2N2O2*C16H16ClN3O3SC8Cl2N2O2*C16H16ClN3O3S

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Indapamide 主要起始原料 4-Chloro-5-Sulphamoylbenzoic Acid And 2-Methylindoline
  • (文献来源)合成步骤主要原料 4-Chloro-5-Sulphamoylbenzoic Acid 和 2-Methylindoline
去氢吲达帕胺置于sodium Tetrahydroborate,Hexachloroplatinic Acid,氢气体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应 1.0H,以99.3%的收率获得吲达帕胺
参考文献:一种吲达帕胺及其中间体的制备方法
标题:一种吲达帕胺及其中间体的制备方法
摘要:本发明公开一种制备吲达帕胺的方法,其具体步骤为在有机溶剂中,将4‑氯‑3‑氨磺酰基‑n‑(2‑甲基‑1H‑吲哚‑1‑基)苯甲酰胺在brown催化剂的存在下,于10‑25oc下反应,经处理,即得吲达帕胺.本发明工艺过程转化率高,收率高,纯度高,可以满足医药领域的要求.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-10925977-B2
优先权日:2006-10-05
标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

专利号:US-10973847-B2
优先权日:2017-06-30
标题 :Core-to-surface polymerization for the synthesis of star polymers and uses thereof
发明人:JOHNSON JEREMIAH A; GOLDER MATTHEW R
权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY
摘要:Disclosed are methods, compositions, reagents, systems, and kits to prepare star polymers, as well as compositions and uses thereof. Various embodiments show that synthesis of these polymers contain low metal concentration to provide polymers for diverse biomedical applications including in vivo applications.

专利号:US-10005720-B2
优先权日:2013-04-05
标题:Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same
发明人:SEXTON JONATHAN Z; BRENMAN JAY E; MUSSO DAVID L
权利人:NORTH CAROLINA CENTRAL UNIV; UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
摘要:The present invention provides compounds of Formula (I): wherein variables X, Y, Z and R1 are as described herein. Some of the compounds described herein are glutamate dehydrogenase activators. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds, uses of these compounds and compositions in the treatment of metabolic disorders as well as synthesis of the compounds.

专利号:US-2008287407-A1
优先权日:2003-12-10
标题 :Nitric Oxide Releasing Pyruvate Compounds, Compositions and Methods of Use
发明人:GARVEY DAVID S; FANG XINQIN; KHANAPURE SUBHASH P; RANATUNGA RAMANI R; WEY SHIOW-JYI
权利人:NITROMED INC
摘要:The invention describes novel nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, and novel compositions comprising at least one nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compound, and, optionally, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor or is a substrate for nitric oxide synthase, and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel compositions comprising at least one pyruvate compound and at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel kits comprising at least one pyruvate compound, that is optionally nitrosated and/or nitrosylated, and, optionally, at least one nitric oxide donor and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for treating diseases resulting from oxidative stress, diabetes, reperfusion injury following ischemia, preservation of tissues, organs, organ parts and/or limbs.

专利号:US-2024368164-A1
优先权日:2021-04-28
标 题 :Purine nucleosides, their intermediates, and methods of preparation thereof
发明人:RAVI RAMA SURESH; JACOBSON KENNETH A; POE RUSSELL BIRCH
权利人:ASTROCYLE PHARMACEUTICALS INC; US HEALTH
摘要:The present invention provides purine nucleoside analog compounds and methods of use thereof for treatment of certain injuries, disorders and conditions, for example brain injuries such as stroke or traumatic brain injuries. The present invention further provides methods of synthesizing such compounds, and intermediates useful in the synthesis of such compounds.

专利号:US-12295961-B2
优先权日:2009-12-31
标 题:Modulation of solubility, stability, absorption, metabolism, and pharmacokinetic profile of lipophilic drugs by sterols
发明人:DHINGRA OM
权利人:MARIUS PHARMACEUTICALS INC
摘要:A formulation for drug delivery, providing enhanced modulation of solubility, stability, absorption, metabolism, and/or pharmacokinetic profile of a lipophilic therapeutic agent by formulation with sterols and/or sterol esters, resulting in higher bioavailability of a therapeutic agent administered to a subject in need of such therapeutic agent. The formulation contains a therapeutic agent and a sterol or sterol ester, and can, optionally, further contain a solubilizer and/or an enhancing agent. Also described are pharmaceutical compositions containing the formulations and methods of making and methods of using the formulations and pharmaceutical compositions. Formulations of the disclosure can be constituted to minimize the synthesis of dihydrotestosterone when the therapeutic agent includes testosterone or testosterone esters.
北京偶合科技有限公司
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济南德瑞丰环保化工有限公司
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主要参考文献


1: Roush GC, Ernst ME, Kostis JB, Tandon S, Sica DA. Head-to-head comparisons of hydrochlorothiazide with indapamide and chlorthalidone: antihypertensive and metabolic effects. Hypertension. 2015 May;65(5):1041-6. doi: 10.1161/HYPERTENSIONAHA.114.05021. Epub 2015 Mar 2. Review. doi: 10.2217/fca.14.83. Review. doi: 10.1517/14656566.2012.698611. Review. doi: 10.1517/14656566.2011.585638. Epub 2011 Jun 9. Review. doi: 10.1185/03007990903186787. Review. doi: 10.2165/10061600-000000000-00000. Review. Efficacy and safety of fixed combination of perindopril and indapamide in type 2 diabetes: results from ADVANCE in context of available evidence. J Hypertens Suppl. 2008 Sep;26(3):S21-7. Review. Review. Japanese. Review. Review. Review. Review. Very-low-dose combination of perindopril and indapamide as a novel strategy in first-line management of hypertension. J Hypertens Suppl. 2001 Sep;19(3):S41-5. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. French.

合成参考文献


参考文献:10.1007/s00125-010-1681-4
摘要:Kengne AP, Patel A, Colagiuri S, Heller S, Hamet P, Marre M, Pan CY, Zoungas S, Grobbee DE, Neal B, Chalmers J, Woodward M; ADVANCE Collaborative Group. The Framingham and UK Prospective Diabetes Study (UKPDS) risk equations do not reliably estimate the probability of cardiovascular events in a large ethnically diverse sample of patients with diabetes: the Action in Diabetes and Vascular Disease: Preterax and Diamicron-MR Controlled Evaluation (ADVANCE) Study. Diabetologia. 2010 May;53(5):821–31. doi: 10.1007/s00125-010-1681-4.
参考文献:10.1186/1471-2377-10-14
摘要:Liu-Ambrose T, Eng JJ, Boyd LA, Jacova C, Davis JC, Bryan S, Lee P, Brasher P, Hsiung GY. Promotion of the mind through exercise (PROMoTE): a proof-of-concept randomized controlled trial of aerobic exercise training in older adults with vascular cognitive impairment. BMC Neurol. 2010 Feb 17;10():14.
参考文献:10.1161/hypertensionaha.111.174383
摘要:Zhang Y, Agnoletti D, Safar ME, Blacher J. Effect of antihypertensive agents on blood pressure variability: the Natrilix SR versus candesartan and amlodipine in the reduction of systolic blood pressure in hypertensive patients (X-CELLENT) study. Hypertension. 2011 Aug;58(2):155–60. doi: 10.1161/hypertensionaha.111.174383.
参考文献:10.4061/2011/495349
摘要:Katholi RE, Couri DM. Left Ventricular Hypertrophy: Major Risk Factor in Patients with Hypertension: Update and Practical Clinical Applications. International Journal of Hypertension. 2011;2011():1–10. doi: 10.4061/2011/495349.
摘要:Tang J, Li J, Sun J, Yin J, He Z. Rapid and sensitive determination of indapamide in human blood by liquid chromatography with electrospray ionization mass spectrometric detection: application to a bioequivalence study. Pharmazie. 2005 Nov;60(11):819–22.
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