CAS: 37813-30-2; Boc-Hyp-Oet

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170850-75-6 33996-30-4 77450-00-1

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N-(tert-butyloxycarbonyl) azide trans-4-hydroxy-L-proline ethyl ester hydr°Chloride S-tert-butoxycarbonyl-4,6-dimethyl-2-mercaptopyrimidine (2S,4R)-4-hydroxypyrrolidine-2-carboxylic acid ethyl ester 1-tert-butyl 2-ethyl-(2S,4S)-4-(((4-methylphenyl)sulfonyl)oxy)pyrrolidine-1,2-dicarboxylate tert-butyl-diphenyl-silanyloxy)-pyrrolidine-1,2-dicarboxylic acid 1-tert-butyl ester 2-ethyl ester4-(tert-butyl-diphenyl-silanyloxy)-pyrrolidine-1,2-dicarboxylic acid 1-tert-butyl ester 2-ethyl ester (2S,4S)-4-(4-Nitro-benzoyloxy)-pyrrolidine-1,2-dicarboxylic acid 1-tert-butyl ester 2-ethyl ester

L-羟基脯氨酸置于potassium Carbonate,Sodium Hydroxide体系中,用 水,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 12.0H,反应生成1-叔丁氧羰基-(4R)-羟基-2-脯氨酸乙脂
参考文献:局部使用胱天蛋白酶1抑制剂治疗炎性痤疮的合理药物设计
标题:局部使用胱天蛋白酶1抑制剂治疗炎性痤疮的合理药物设计
摘要:目前正在临床上研究白介素β抗体在治疗痤疮中的应用,痤疮是一种痤疮,一种皮肤病,全球范围内影响着6.5亿人.抑制负责将非活性前il1β裂解为活性il-1β的蛋白酶caspase-1,可能是另一种小分子方法.该报告描述了尿嘧啶20的发现,一种有效的caspase-1抑制剂(在thp1细胞分析中为38 Nm),用于局部治疗炎性痤疮.根据已公开的胱天蛋白酶-1药效团模型设计尿嘧啶系列,该模型涉及p1中的反应性战斗部对共价可逆抑制,P4中的芳基部分对细胞凋亡的胱天蛋白酶的选择性.可逆性通过酶稀释测定法或通过使用不同的底物浓度进行评估.除了经典的结构-活性-关系探索之外,还讨论并成功解决了局部给药方面的挑战,例如光毒性,有机和水溶解度,溶液中的化学稳定性以及皮肤代谢稳定性.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.8B00067