CAS: 61477-96-1; (2S,5R,6R)-6-((R)-2-(4-Ethyl-2,3-Dioxopiperazine-1-Carboxamido)-2-Phenylacetamido)-3,3-Dimethyl-7-Oxo-4-Thia-1-Azabicyclo[3.2.0]Heptane-2-Carboxylic Acid

该化合物是一种主要用于治疗各种细菌感染的半合成二硝基苯丙胺抗生素,对包括Pseudomonas aeruginosa在内的范围广泛的克抗性和克抗性细菌有效; Piperacillin 抑制细菌细胞壁合成,导致细胞分解和死亡的功能; 化合物通常通过注射施用,因为口服时吸取不力; 其化学结构包括一个乙醇环,这是青霉素的特征,是加强抗某些抗菌细菌活动的侧链. Pipperacillin 经常与乙型-氨酶抑制剂(如Tazobactam)结合, 以扩大其对产生乙型乳酶的生物体的功效; 常见的副作用可能包括过敏反应,胃肠扰动和对肾功能的潜在影响. 由于它具有广谱性的活动,在医院环境中经常使用烟道素来进行严重感染,特别是在免疫系统化病人中.

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CAS号59703-84-3 哌拉西林钠 | CAS号59703-84-3 哌拉西林钠 | CAS号89785-84-2 他唑巴坦钠

合成工艺路线路线简述

    N-乙基-2,3-二酮哌嗪置于水体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,3.0~9.0 °C,200.0 Kpa 条件下,反应 1.94H,反应生成 哌拉西林
    参考文献:哌拉西林酸的制备方法
    标题:哌拉西林酸的制备方法
    摘要:本发明涉及药物的制备方法技术领域,针对现有制备方法的收率低,产率低的问题,提供了一种哌拉西林酸的制备方法,包括以下步骤:S1,固体光气溶解;s2,双氧哌嗪硅烷化;s3,酰氯化;s4,氨苄西林三水酸溶解;s5,缩合反应;s6,水解反应.通过先将双氧哌嗪硅烷化以及酰氯化以形成哌拉西林酸的侧链,再通过与氨苄西林三水酸缩合形成哌拉西林,同时,在缩合反应中加入稀有金属铂作为催化剂,只需加入微量催化剂即可起非常好的催化效果,使得反应速率加快,同时有利于提高缩合反应的纯度和收率,从而有利于提高水解最终所得的哌拉西林酸的收率和纯度.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-10925977-B2
    优先权日:2006-10-05
    标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
    发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
    权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
    摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

    专利号:US-2024197774-A1
    优先权日:2021-04-16
    标 题:Synthesis of Antimicrobial PVP-coated Bismuth Nanoparticles
    发明人:LOPEZ-RIBOT JOSE; VAZQUEZ-MUNOZ ROBERTO
    权利人:UNIV TEXAS
    摘要:Described herein is a facile, fast, and economical method for the synthesis of BAL-mediated PVP-BiNPs, using basic laboratory instruments and reagents readily available in most laboratories.

    专利号:US-11744867-B2
    优先权日:2017-02-14
    标 题 :Modulation of microbial synthesis of 4-ethylphenol and 4-ethylphenyl sulfate in behavior and disease
    发明人:NEEDHAM BRITTANY D; MAZMANIAN SARKIS K; SHARON GIL; FUNABASHI MASANORI; FISCHBACH MICHAEL A; HSIAO ELAINE Y; PATTERSON PAUL H
    权利人:CALIFORNIA INST OF TECHN; UNIV CALIFORNIA
    摘要:Some embodiments relate to genetically engineered bacterial strains for modulation of levels of the bacterial metabolite 4-ethylphenol (4EP) and its sulfated form, 4-ethylphenyl sulfate (4EPS). In some embodiments, the bacteria reduce or inhibit production of 4EP or 4EPS in the gut of a subject. The bacteria can ameliorate, delay the onset, or reduce the likelihood of one or more symptoms associated with anxiety and/or autism spectrum disorder (ASD) in the subject.

    专利号:US-2005186197-A1
    优先权日:2002-08-29
    标 题:Peptide inhibitors of beta lactamases
    发明人:PALZKILL TIMOTHY; HUANG WANZHI
    摘要:Peptide inhibitors of β-lactamases have been identified by the synthesis of peptide arrays using synthesis SPOT technology. These peptide inhibitors of β-lactamase have activity against a broad spectrum of β-lactamases and are useful in a variety of applications.

    专利号:US-2022233673-A1
    优先权日:2019-06-04
    标 题:METHODS OF PRODUCING SHIGA TOXIN B-SUBUNIT (STxB) MONOMERS AND OLIGOMERS, AND USES THEREOF
    发明人:BILLET ANNE; SCHMIDT FRÉDÉRIC; JOHANNES LUDGER; SERVENT DENIS; MOURIER GILLES; TARTOUR ÉRIC; KAY MICHAEL; FULCHER JAMES M
    权利人:INST CURIE; CENTRE NAT RECH SCIENT; INST NAT SANTE RECH MED; COMMISSARIAT A LENERGIE ATOMIQUE ET AUX ENERGIES ALTERNATIVES CEA; APHP ASSIST PUBLIQUE HOPITAUX DE PARIS; UNIV PARIS; UNIV OF UTAH RESEARCH FOUDATION; UNIV UTAH RES FOUND
    摘要:A method of producing a monomer of a Shiga toxin B-subunit (STxB) protein or of a variant thereof by peptide chemical synthesis, as well as to a method of producing a pentamer of the STxB protein or of the variant thereof. The methods are particularly advantageous as they overcome major issues typically observed in peptide chemical synthesis, including solubility and purity issues.

    专利号:US-2012053350-A1
    优先权日:2009-04-30
    标题 :Preparation of alkyl esters of n-protected oxo-azacycloalkylcarboxylic acids
    发明人:MANGION IAN; HUFFMAN MARK A; RUCK REBECCA T; LYNCH JOSEPH; CHUNG JOHN Y L; MARCUNE BENJAMIN
    权利人:MANGION IAN; HUFFMAN MARK A; RUCK REBECCA T; LYNCH JOSEPH; CHUNG JOHN Y L; MARCUNE BENJAMIN
    摘要:A process for the preparation of alkyl esters of N-protected oxo-azacycloalkylcarboxylic acids of Formula III: comprises contacting a ketosulfoxonium ylide of Formula II: with an iridium catalyst to obtain Compound III, wherein P G1 is an amine protective group; k is 0, 1, or 2; and R U , R 1 , R 2 , and R 3 are defined herein. An embodiment of the process further com rises contacting a compound of Formula I: with a sulfoxonium halide of formula (R U ) 3 S(O)Z, wherein Z is halide, in the presence of a strong base to obtain Compound II. Additional embodiments add a series of process steps leading to the synthesis of 7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octanes suitable for use as β-lactamase inhibitors.
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    合成参考文献


    参考文献:10.1016/j.anaerobe.2010.02.002
    摘要:Ichiishi S, Tanaka K, Nakao K, Izumi K, Mikamo H, Watanabe K. First isolation of Desulfovibrio from the human vaginal flora. Anaerobe. 2010 Jun;16(3):229–33. doi: 10.1016/j.anaerobe.2010.02.002.
    参考文献:10.3389/fmicb.2011.00065
    摘要:Poole K. Pseudomonas aeruginosa: resistance to the max. Front Microbiol. 2011;2():65.
    参考文献:10.3389/fmicb.2011.00139
    摘要:Rholl DA, Papp-Wallace KM, Tomaras AP, Vasil ML, Bonomo RA, Schweizer HP. Molecular Investigations of PenA-mediated β-lactam Resistance in Burkholderia pseudomallei. Front Microbiol. 2011;2():139.
    参考文献:10.1111/j.1365-2141.2011.08784.x
    摘要:Garbe E, Andersohn F, Bronder E, Klimpel A, Thomae M, Schrezenmeier H, Hildebrandt M, Späth-Schwalbe E, Grüneisen A, Mayer B, Salama A, Kurtal H. Drug induced immune haemolytic anaemia in the Berlin Case-Control Surveillance Study. Br J Haematol. 2011 Sep;154(5):644–53. doi: 10.1111/j.1365-2141.2011.08784.x.
    参考文献:10.4111/kju.2011.52.6.425
    摘要:Kim CJ, Sano T, Takimoto K. Miliary tuberculosis following transrectal ultrasonography (TRUS)-guided prostate biopsy. Korean J Urol. 2011 Jun;52(6):425–7.
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