CAS: 64169-34-2; 5-Bromoisobenzofuran-1(3H)-One

该化合物是一种溴化的七环化合物,其内含苯丙酮核心结构,这种多用途中间体由于其反应性溴替代体,在有机合成和制药研究中特别有用,因为它有助于通过交叉或核生殖替代反应进一步发挥作用.引信内酯环系统提供结构僵硬性,有助于开发生物活性分子或具有定制特性的材料.在标准条件下,这种高纯度和稳定性可确保合成应用的可靠性能.研究人员经常利用这种复合合成化合物来准备用于药用化学,农用化学或光电子材料的复合脚架,利用其定义明确的再活动特征.

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CAS号65399-05-5 5-氨基苯酞 | CAS号68837-59-2 4-溴-2-甲基苯甲酸 | CAS号171011-37-3 4-溴-2-(羟甲基)苄醇 | CAS号86-90-8 4-溴邻苯二甲酸酐 | CAS号586-76-5 对溴苯甲酸 | CAS号74-95-3 二溴甲烷 | CAS号1467-79-4 二甲基氰胺 | CAS号3676-85-5 4-氨基邻苯二甲酰亚胺 | CAS号868066-91-5 5-溴-2-甲基异二氢吲哚-1-酮 | CAS号64169-67-1 1-(4-氟苯基)-1,3-二... | CAS号59729-33-8 西酞普兰 | CAS号102126-71-6 5-bromo-3-hydro... | CAS号171011-37-3 4-溴-2-(羟甲基)苄醇 | CAS号670256-21-0 4-溴-2-羟基甲基苯甲酸 | CAS号807343-17-5 5-bromo-2-propy... | CAS号85118-25-8 艾司西酞普兰杂质 | CAS号864866-47-7 5-溴-2-异丙基异二氢吲哚-1-酮 | CAS号4785-52-8 5-溴-2-甲酰基苯甲酸

合成工艺路线路线简述

    4-溴-2-甲基苯腈置于potassium Bromate,Sodium Hydrogensulfite,Potassium Hydroxide体系中,用 水,乙酸乙酯 作为反应溶剂,化学反应 40.0H,反应生成 5-溴苯酞
    参考文献:发现和开发新型水杨酸合酶(mbti)呋喃类抑制剂作为抗结核药
    标题:发现和开发新型水杨酸合酶(mbti)呋喃类抑制剂作为抗结核药
    摘要:我们报告针对结核分枝杆菌水杨酸合酶(mbti)的新呋喃衍生物的虚拟筛选,合成和生物学评估.应用基于受体的虚拟筛选程序筛选enamine数据库,鉴定出具有非常好酶抑制活性的两种化合物i和iii.考虑到最具活性的化合物i作为开发新型mbti抑制剂的起点,我们获得了基于呋喃支架的新衍生物.在此类sar中,化合物1A成为迄今为止报道的最有效的mbti抑制剂(k I = 5.3μm).此外,化合物1A表现出有希望的抗 分枝杆菌活性(mic 99 = 156μm),这可能与分枝杆菌素的生物合成抑制有关.
    DOI:10.1016/j.Ejmech.2018.06.033

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-11465970-B2
    优先权日:2017-12-14
    标题 :Method for synthesis of Roxadustat and intermediate compounds thereof
    发明人:XU YONGXIANG
    权利人:NANJING CAVENDISH BIO ENGINEERING TECH CO LTD; XU YONGXIANG; NANJING CAVENDISH BIO ENG TECH CO LTD
    摘要:The present application provides a method for synthesis of Roxadustat. A compound as represented by formula (VIII) is used as a raw material, and is reacted with phenol, a vinyl-containing ether, an acid, hydroxylamine, and then the product is reacted with glycine. In addition, the present application also provides intermediate compounds as represented by formula (IX), formula (XI), formula (XII), formula (IV), and formula (V) for synthesis of Roxadustat. Herein, details of the substituents involved in formula (VIII), formula (IX), formula (XI), and formula (XII) are stated in the description

    专利号:US-2008119662-A1
    优先权日:2004-02-16
    标 题:One Spot Synthesis of Citalopram from 5-Cyanophthalide
    发明人:NARAHARI BABU AMBATI; SRINIVAS GOUD VUDDAMARI; GAONKAR SANTOSH LAXMAN; MANJUNATHA SULUR G; KULKARNI ASHOK KRISHNA; KULKARNI MADHARI A
    权利人:JUBILANT ORGANOSYS LIMTED
    摘要:A process for one pot synthesis of citalopram is disclosed. The process comprises subjecting 5-cyano phthalide to Grignard reduction followed cyclization and followed by C-alkylation reaction to obtain citalopram without isolation and purification of any intermediates. In another embodiment, 5-cyano phthalide is subjected to sequential Grignard reactions followed by cyclization to obtain citalopram without isolation and purification of any intermediate stages.

    专利号:US-9656927-B2
    优先权日:2013-11-01
    标题 :Process for the synthesis of carboxylic acid derivatives
    发明人:KISHORE PRASAD PRAGATI; SUDALAI ARUMUGAM
    权利人:COUNCIL SCIENT IND RES; COUNCIL SCIENT IND RES
    摘要:The present invention discloses one-pot synthesis of various carboxylic acid derivatives using copper catalyst and sodium cyanide as the cyanide source for bringing in carbonylative coupling in a single step.

    专利号:US-7166729-B2
    优先权日:2001-08-02
    标 题:Process for the preparation of 5-substituted isobenzofurans
    发明人:DALL ASTA LEONE; COTTICELLI GIOVANNI
    权利人:INFOSINT SA
    摘要:There is described a process for the preparation of citalopram and of its pharmaceutically acceptable salts, which comprises treating a 1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydro-5 isobenzofurancarbaldoxime, O-substituted preferably with a diphenylmethyl or triphenylmethyl group, with formic-acetic anhydride. Furthermore, the total synthesis of citalopram, as free base or in form of its pharmaceutically acceptable salt, starting from 5-formylphthalide is described.

    专利号:WO-2023061999-A1
    优先权日:2021-10-12
    标 题 :Process for preparing a phenolic hydrocarbon
    发明人:CORNELLA JOSEP; LE VAILLANT FRANCK
    权利人:STUDIENGESELLSCHAFT KOHLE GGMBH
    摘要:The present invention discloses a distinct mode of action of a nickel catalyst to forge C-0 bonds to unlock the mild utilization of N2O as O-atom transfer reagent in the synthesis of complex phenols from the corresponding aryl halides.

    专利号:US-2024018109-A1
    优先权日:2020-06-19
    标题 :Method for synthesis of roxadustat and intermediate thereof, and intermediate thereof
    上海齐奥化工科技有限公司
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    合成参考文献


    摘要:Kwiecień, H., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2018) 3, 210.
    摘要:Kwiecień, H., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2018) 3, 146.
    摘要:Kwiecień, H., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2018) 3, 134.
    摘要:Kwiecień, H., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2018) 3, 184.
    摘要:Yi, C. S., Science of Synthesis: Catalytic Transformations via CH Activation, (2015) 1, 230.
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