CAS: 72509-76-3; 3-Ethyl 5-Methyl 4-(2,3-Dichlorophenyl)-2,6-Dimethyl-1,4-Dihydropyridine-3,5-Dicarboxylate

该化合物是二氢类的钙管阻塞器,主要用于高血压和慢性稳定皮质的管理,有选择性地抑制通过血管滑动肌肉细胞膜的钙离子流入,导致周边血管血管变异和系统血管抗药性降低.Felodipine表现出高度的血管选择性,且心脏功能受损害的病人可受到最小的直接心脏影响.它的延长释放配方确保了持续等离子浓度,在24小时内提供持续的抗血压效果.该药物通过 CYP3A4 进行血压代谢,并展示了可预测的药性皮肤病学,尽管在肝损伤中可能需要剂量调整.Felodipine的可耐性特征和一次性施用支持病人长期治疗.

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ECHA物质C&L通报

上下游产品

CAS号68064-64-2 2-[(2,3-dichlor... | CAS号81777-30-2 1,1,1-Triphenyl... | CAS号21731-17-9 β-氨基巴豆酸甲酯 | CAS号124-41-4 甲醇钠 | CAS号94739-24-9 ethyl 2-[(2,3-d... | CAS号175688-78-5 1,4- DIHYDRO-2,... | CAS号626-34-6 3-氨基巴豆酸乙酯 | CAS号96382-71-7 脱水非洛地平 | CAS号119945-59-4 (R)-(+)-非洛地平 | CAS号105618-03-9 (S)-(-)-非洛地平

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Felodipine 主要起始原料 Ethyl 3-Aminocrotonate And Methyl Acetoacetate And 2,3-Dichlorobenzaldehyde
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Ethyl 3-Aminocrotonate 和 Methyl Acetoacetate 和 2,3-Dichlorobenzaldehyde
2-[(2,3-二氯苯基)亚甲基]-3-氧代丁酸乙酯置于potassium Carbonate,1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯体系中,用 甲醇,N,N-二甲基甲酰胺,叔丁醇 作为反应溶剂,化学反应 168.0H,反应生成 非洛地平
参考文献:An Improved Synthesis Of High-Purity Felodipine
标题:An Improved Synthesis Of High-Purity Felodipine
摘要:
DOI:10.1080/00304949609355911

海关参考信息

专利信息


专利号:WO-2023027655-A1
优先权日:2021-08-26
标题:Method of synthesis of 1,4-dihydropyridine derivatives in subcritical fluid medium
发明人:GIRAY ELIFE SULTAN; ERSATIR MEHMET; TURK MURAT
权利人:CUKUROVA UNIV REKTORLUGU
摘要:The invention relates to an environmentally friendly, effective, high and excellent yield one-pot synthesis method for the synthesis of Hantzsch 1,4-dihydropyridine derivatives in subcritical EtOH (SbCEtOH) medium.

专利号:US-10925977-B2
优先权日:2006-10-05
标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

专利号:US-10973847-B2
优先权日:2017-06-30
标题 :Core-to-surface polymerization for the synthesis of star polymers and uses thereof
发明人:JOHNSON JEREMIAH A; GOLDER MATTHEW R
权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY
摘要:Disclosed are methods, compositions, reagents, systems, and kits to prepare star polymers, as well as compositions and uses thereof. Various embodiments show that synthesis of these polymers contain low metal concentration to provide polymers for diverse biomedical applications including in vivo applications.

专利号:US-9315483-B2
优先权日:2007-09-13
标题 :Synthesis of deuterated catechols and benzo[D][1,3]dioxoles and derivatives thereof
发明人:JONES ANDREW D; ZELLE ROBERT E; SILVERMAN I ROBERT
权利人:CONCERT PHARMACEUTICALS INC
摘要:The present invention provides a convenient and efficient process for the synthesis of d 2 -benzo[d][1,3]dioxoles.

专利号:US-2008287407-A1
优先权日:2003-12-10
标题 :Nitric Oxide Releasing Pyruvate Compounds, Compositions and Methods of Use
发明人:GARVEY DAVID S; FANG XINQIN; KHANAPURE SUBHASH P; RANATUNGA RAMANI R; WEY SHIOW-JYI
权利人:NITROMED INC
摘要:The invention describes novel nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, and novel compositions comprising at least one nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compound, and, optionally, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor or is a substrate for nitric oxide synthase, and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel compositions comprising at least one pyruvate compound and at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel kits comprising at least one pyruvate compound, that is optionally nitrosated and/or nitrosylated, and, optionally, at least one nitric oxide donor and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for treating diseases resulting from oxidative stress, diabetes, reperfusion injury following ischemia, preservation of tissues, organs, organ parts and/or limbs.

专利号:US-7708989-B2
优先权日:1999-10-29
标题 :Methods of treating vascular diseases characterized by nitric oxide insufficiency
发明人:LOSCALZO JOSEPH; VITA JOSEPH A; LOBERG MICHAEL D; WORCEL MANUEL
权利人:NITROMED INC
摘要:The invention provides methods of treating and/or preventing vascular diseases characterized by nitric oxide insufficiency by administering a therapeutically effective amount of at least one nitrosated angiotensin-converting enzyme inhibitor, nitrosated beta-adrenergic blocker, nitrosated cholesterol reducer, nitrosated calcium channel blocker, nitrosated endothelin antagonist, nitrosated angiotensin II receptor antagonist, nitrosated renin inhibitor, and optionally at least one compound used to treat cardiovascular diseases and/or at least one antioxidant, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and/or at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase. The antioxidant may preferably be a hydralazine compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase may preferably be isosorbide dinitrate and/or isosorbide mononitrate. The vascular diseases characterized by nitric oxide insufficiency include a cardiovascular disease and a disease resulting from oxidative stress.
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主要参考文献


1: Uesawa Y, Takeuchi T, Mohri K. Publication bias on clinical studies of pharmacokinetic interactions between felodipine and grapefruit juice. Pharmazie. 2010 May;65(5):375-8. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review.

合成参考文献


参考文献:10.1007/s12263-011-0240-z
摘要:Pałasz A, Wiaderkiewicz A, Wiaderkiewicz R, Czekaj P, Czajkowska B, Lebda-Wyborny T, Piwowarczyk A, Bryzek A. Age-related changes in the mRNA levels of CYP1A1, CYP2B1/2 and CYP3A1 isoforms in rat small intestine. Genes & Nutrition. 2011 Jul 17;7(2):197–207. doi: 10.1007/s12263-011-0240-z.
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