4-溴-2,6-二甲基苯胺置于溶剂黄146,Sodium Nitrite体系中,用64%的收率获得5-溴-7-甲基-1H-吲唑
参考文献:Efficient And Scalable Synthesis Of 3,5,7-Trisubstituted 1H-Indazoles As Potent Ikk2 Inhibitors
标题:Efficient And Scalable Synthesis Of 3,5,7-Trisubstituted 1H-Indazoles As Potent Ikk2 Inhibitors
摘要:我们开发了 3,5,7-三取代 1H-吲唑的高效和可扩展的化学方法,并将其应用于 4-[7-(氨基甲酰基)-5-溴-1H-吲唑-3-基]-1-哌啶羧酸 1,1-二甲基乙酯的合成,该化合物是 3,5,7-三取代 1H-吲唑的关键中间体,被鉴定为一种强效 Ikk2 抑制剂.该序列可通过八个步骤规模化地制备目标化合物,并能从容易获得的起始原料中以 40% 的总收率进行制备.
Doi:10.1055/s-0028-1087364