CAS: 4205-91-8; N-(2,6-Dichlorophenyl)-4,5-Dihydro-1H-Imidazol-2-Amine Hydrochloride

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CAS号55150-38-4 1-phenoxyacetyl... | CAS号608-31-1 2,6-二氯苯胺 | CAS号5391-39-9 N-乙酰基-2-咪唑烷酮 | CAS号825-43-4 2-oxo-imidazoli... | CAS号120-93-4 2-咪唑烷酮 | CAS号60-80-0 安替比林 | CAS号103-80-0 苯乙酰氯

合成工艺路线路线简述

    2,6-二氯苯胺置于盐酸,氯化亚砜,磺酰氯,乙二胺体系中,用 乙醇,二氯甲烷,水 作为反应溶剂,化学反应 31.33H,反应生成 盐酸可乐定
    参考文献:一种盐酸可乐定的制备方法
    标题:一种盐酸可乐定的制备方法
    摘要:本发明公开了一种盐酸可乐定的制备方法,包括中间体1的合成,中间体2的合成和盐酸可乐定的合成三个步骤,本发明以2,6‑二氯苯胺为原料,通过甲酰化反应得中间体1,"一锅法"得到可乐定游离碱,最后与氯化氢乙醇溶液成盐得盐酸可乐定.通过对原料合成过程进行处理,游离碱精制中利用先成盐后调碱,以及盐酸可乐定的纯化采用乙酸乙酯打浆等工艺控制,得到一种高纯度盐酸可乐定的制备方法.本方法不仅提高了产品纯度和收率,杂质亦能得到有效控制,而且大大降低成本,简化工艺,更适合工业化生产.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-10925977-B2
    优先权日:2006-10-05
    标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
    发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
    权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
    摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

    专利号:US-3983120-A
    优先权日:1974-11-06
    标 题 :Process for the preparation of optionally substituted 1,2,3,5-tetrahydroimidazo[2,1-b]quinazolin-2-ones
    发明人:BEVERUNG WARREN NEIL; PARTYKA RICHARD ANTHONY
    权利人:BRISTOL MYERS CO
    摘要:A new process has been developed for the synthesis of optionally substituted 1,2,3,5-tetrahydroimidazo[2,1-b]quinazolin-2-ones.

    专利号:US-3983119-A
    优先权日:1974-11-06
    标题 :Process for the preparation of optionally substituted 1,2,3,5-tetrahydroimidazo[2,1-b]quinazolin-2-ones
    发明人:BEVERUNG JR WARREN NEIL; PARTYKA RICHARD ANTHONY; JENKS THOMAS ANDREW
    权利人:BRISTOL MYERS CO
    摘要:A new process has been developed for the synthesis of optionally substituted 1,2,3,5-tetrahydroimidazo[2,1-b]quinazolin-2-ones. In particular, the process is particularly adaptable for the preparation of the 5,6-disubstituted compounds, e.g., 5,6-dimethyl-1,2,3,5-tetrahydroimidazo-[2,1-b]quinazolin-2-one. The compounds so prepared are useful as blood platelet anti-aggregative and/or antihypertensive agents in mammals, including humans.

    专利号:US-10814013-B2
    优先权日:2006-10-05
    标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications

    专利号:US-2008107598-A1
    优先权日:2006-10-05
    标 题:Efficient Synthesis of Chelators for Nuclear Imaging and Radiotherapy: Compositions and Applications

    专利号:US-9751877-B2
    优先权日:2012-09-21
    标题 :Substituted pyrido[1,2-a]pyrazines for the treatment of neurodegenerative and neurological disorders
    发明人:PETTERSSON MARTIN YOUNGJIN; JOHNSON DOUGLAS SCOTT; SUBRAMANYAM CHAKRAPANI; O'DONNELL CHRISTOPHER JOHN; AM ENDE CHRISTOPHER WILLIAM; GREEN MICHAEL ERIC; PATEL NANDINI CHATURBHAI; STIFF CORY MICHAEL; TRAN TUAN PHONG; KAUFFMAN GREGORY WAYNE; STEPAN ANTONIA FRIEDERIKE; VERHOEST PATRICK ROBERT
    权利人:PFIZER
    摘要:Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I n nas defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.
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    邮编: 318020
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    主要参考文献


    1: Sulheim D, Fagermoen E, Winger A, Andersen AM, Godang K, Müller F, Rowe PC, Saul JP, Skovlund E, Øie MG, Wyller VB. Disease mechanisms and clonidine treatment in adolescent chronic fatigue syndrome: a combined cross-sectional and randomized clinical trial. JAMA Pediatr. 2014 Apr;168(4):351-60. doi: 10.1001/jamapediatrics.2013.4647. doi: 10.1016/j.ijpharm.2012.04.055. Epub 2012 May 9. Review. Danish. doi: 10.5692/clinicalneurol.cn-000793. Epub 2016 Jan 9. Japanese. doi: 10.1016/j.jaac.2010.11.005. doi: 10.1107/S0108270111052012. Epub 2011 Dec 9. Japanese. doi: 10.4155/bio.11.119. doi: 10.1542/peds.2010-1260. Epub 2011 May 9.
    15: Croxtall JD. Clonidine extended-release: in attention-deficit hyperactivity disorder. Paediatr Drugs. 2011 Oct 1;13(5):329-36. doi: 10.2165/11208100-000000000-00000. Review. Review.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s00213-011-2405-2
    摘要:Pattij T, Schetters D, Schoffelmeer AN, van Gaalen MM. On the improvement of inhibitory response control and visuospatial attention by indirect and direct adrenoceptor agonists. Psychopharmacology (Berl). 2012 Jan;219(2):327–40.
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