CAS: 13614-98-7; Minocycline (Hydrochloride)

该化合物是一种半合成四环乙烷抗生素,源自微环环,表现出对克菌阳性和克菌阴性细菌的广泛活动,其强化的脂溶性使组织渗透率更高,半衰期长于早期四环菌,盐状盐在水溶液中提高了溶性,促进了配方多功能性.氢环乙烷对非典型病原体,包括克拉米迪亚和米科普拉斯马物种以及某些厌氧细菌特别有效,其细菌作用是通过抑制蛋白合成,与30-S亚血清元素结合.该化合物被广泛用于治疗丙烯,呼吸道感染和其他系统性细菌感染,在标准储存条件下表现出稳定性.

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149934-21-4 43168-51-0 4708-96-7

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O-benzoyl N,N-dimethylhydroxylamine sancycline MIN°CYCLINE formaldehyd9-(N,N-dimethylglycylamido)-min°Cycline [4S-(4a,12aα)]-12-amino-4,7-bis(dimethylamino)-3,10,12a-trihydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-°Ctahydro-naphthacene-2-carboxylic acid amide (4S,4aS,5aR,12S)-4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-°Ctahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-9-nitro-1,11-dioxanaphthacene-2-carboxamide 24H29N3O8C24H29N3O8

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Minocycline Hydrochloride 主要起始原料 Minocycline
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Minocycline
山环素置于iron(III) Chloride,三乙胺体系中,用 二氯甲烷,甲苯 用作溶剂,化学反应 3.5H,反应生成盐酸米诺环素
参考文献:一种米诺环素的制备方法
标题:一种米诺环素的制备方法
摘要:本发明公开了一种米诺环素的制备方法,所述米诺环素为(4S,4As,5Ar,12As)‑4,7‑双二甲胺基‑3,10,12,12A‑四羟基‑1,11‑二氧代‑1,4,4A,5,5A,6,11,12A‑八氢并四苯‑2‑甲酰胺,由sancycline山环素经酰基保护酚羟基后选择性二甲氨基化6‑位.本工艺路线采取保护策略后,避免了9‑位二甲氨基化副产物的生成,纯化简单.反应中避免使用贵金属,生产单元操作简单,安全环保,十分适合工业化生产.

海关参考信息

专利信息


专利号:WO-2009056955-A1
优先权日:2007-10-30
标题 :Amine-bearing phospholipids (abps), their synthesis and use
发明人:ZUMBUEHL ANDREAS
权利人:UNIV BASEL; ZUMBUEHL ANDREAS
摘要:Disclosed herein are amine-bearing phospholipids (ABP). The ABPs display many properties and functionalities of naturally occurring phospholipids, but also new properties and functionalities, such as the ability to polymerize while maintaining structural integrity, that may supplement or expand the functionalities of naturally occurring phospholipids.

专利号:US-11213532-B2
优先权日:2018-06-27
标 题 :Therapy and prevention of prion protein complex infections in non-human animals
发明人:ATIBA JOSHUA O; SEREBOFF STEVEN C
权利人:ATIBA JOSHUA O; SEREBOFF STEVEN C
摘要:There are disclosed therapies and preventions of prion protein complex infections. The transcription of the amyloid precursor protein gene and PrP gene and the RNA transcript are the rate-limiting steps and are most susceptible for blockage and control of the process of amyloid protein formation and PrPsc formation. Thus, therapies and prevention regimes for prion protein complex infections interrupt this process at the level of DNA transcription to RNA, RNA transport to the mitochondrion for protein synthesis and deposition in the cerebral cortex neurons.

专利号:DE-102007034259-A1
优先权日:2007-07-20
标 题:Process for the synthesis of A-ring-flavored acetyl-minocycline

专利号:EP-2178825-B1
优先权日:2007-07-20
标 题 :Method for the synthesis of a-ring aromatized acetyl minocyclines
发明人:LORENZ PETER; KREUTZMANN PETER; ROTHE FRITZ; MARTENS-LOBENHOFFER JENS; SCHMIDT HARRY; WOLF GERALD
权利人:OTTO VON GUERICKE UNIVERSITÄT MAGDEBURG MEDIZINISCHE FAKULTÄT

专利号:EP-2178825-A1
优先权日:2007-07-20
标题:Method for the synthesis of a-ring aromatized acetyl minocyclines

专利号:CN-114685302-A
优先权日:2022-02-17
标 题 :A method for the continuous synthesis of 9-aminominocycline in a microreactor
武汉鼎信通药业有限公司
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湖北只启生物化工有限公司
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主要参考文献


1: Doughty MJ. On the prescribing of oral doxycycline or minocycline by UK optometrists as part of management of chronic Meibomian Gland Dysfunction (MGD). Cont Lens Anterior Eye. 2015 Sep 4. pii: S1367-0484(15)30020-5. doi: 10.1016/j.clae.2015.08.002. [Epub ahead of print] Review. Epub 2014 Dec 26. Review.
3: Ritchie DJ, Garavaglia-Wilson A. A review of intravenous minocycline for treatment of multidrug-resistant Acinetobacter infections. Clin Infect Dis. 2014 Dec 1;59 Suppl
6:S374-80. doi: 10.1093/cid/ciu613. Review. pii: 13030/qt6dd1m2j9. Review. Review. doi: 10.2147/NDT.S64236. eCollection 2014. Review.

合成参考文献


摘要:Archives of Internal Medicine., 154(1633), 1994 []
摘要:Archives of Dermatology., 123(18), 1987
摘要:Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies., 21(319), 1990
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