CAS: 411235-57-9; Cyclopropylboronic Acid

该化合物是一种多用途的卤酸衍生物,广泛用于铃木-米亚乌拉的交叉组合反应,将环丙基组引入有机框架,在标准条件下具有高度的活性与稳定性,使其成为制药和农用化学合成中的宝贵基石.环丙基甲基对分子具有独特的消毒和电子特性,加强了分子的生物活动或代谢稳定性.该化合物通常作为白色的脱白晶体态固体供应,在普通有机溶剂中具有良好的溶解性.它往往因其有效的转基因动动能和与各种反应条件的兼容性而更受青睐,从而使复杂的子体得以精确地功能化.在惰性条件下的适当储存确保长期稳定.

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cyclopropylmagnesium bromide Trimethyl borate cyclopropylboronic acid methyliminodiacetic acid ester3-cyclopropylpyridine cyclopropylbenzene 1-cyclopropyl-3-methoxybenzene 2-nitro-1,4-dicyclopropylbenzene

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Cyclopropylboronic Acid 主要起始原料 Nistc6562410 And Cyclopropyl Bromide And Water
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Nistc6562410 和 Cyclopropyl Bromide 和 Water
环丙基三氟硼酸钾置于水体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应生成 环丙基硼酸
参考文献:有机三氟硼酸盐水解:硼酸释放机制和交叉偶联中的酸碱悖论
标题:有机三氟硼酸盐水解:硼酸释放机制和交叉偶联中的酸碱悖论
摘要:有机三氟硼酸钾 (Rbf(3)K) 试剂水解为相应的硼酸 (Rb(Oh)(2)) 已经在它们在铃木宫浦耦合中的应用的上下文中进行了研究.只有当 Rbf(3)K 试剂的水解速率与催化转化率有适当的配合时,这种 Sm 耦合中的"缓慢释放"策略才可行.在这种情况下,硼酸 Rb(Oh)(2) 基本上不会积累,从而最大限度地减少副反应,例如氧化均偶联和原脱硼.研究表明,水解速率(thf,H(2)O,Cs(2)Co(3),55 oc)取决于许多变量,导致一些 Rbf(3)K 试剂产生复杂的溶剂分解曲线.例如,那些基于 Pf-苯基,萘基,呋喃基,发现苄基部分需要酸催化才能有效水解.这种酸碱悖论确保了它们在碱性 Suzuki-Miyaura 偶联条件下缓慢水解.然而,由 Cs(2)Co(3) 引起的 Thf/h(2)O 的部分相分裂,导致本体介质中的 Ph 值较低,导致反应容器的形状,材料,尺寸和搅拌速率
DOI:10.1021/ja300236K

专利信息


专利号:US-9221821-B2
优先权日:2012-06-05
标题:Methods for the synthesis of 1,3-substituted aminouracils and other xanthine-related compounds
发明人:DIEP NHUT; KALYAN YURIY B
权利人:FOREST LAB HOLDINGS LTD; FOREST LAB HOLDINGS LTD
摘要:Methods for the synthesis of disubstituted aminouracils and xanthine and/or xanthine-related compounds are provided.

专利号:US-2025129021-A1
优先权日:2023-09-19
标 题:Small molecule protein synthesis modulators
发明人:GYGI DAVID; BAHMANYAR SOGOLE SAMI; HAMANN LAWRENCE
权利人:INTERDICT BIO INC
摘要:The present disclosure provides compounds of the formulae herein (e.g., Formula (I), Formula (V)), and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for modulating protein synthesis (e.g., modulating synthesis of BCL-2, MYC, CCND1, MCL-1, ALK, KRAS-G12D). The present disclosure also provides pharmaceutical compositions and kits comprising the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of treating or preventing diseases or disorders (e.g., diseases or disorders associated with BCL-2, MYC, CCND1, MCL-1, ALK, KRAS-G12D) by administering to a subject in need thereof the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, or pharmaceutical compositions thereof.

专利号:US-12006337-B2
优先权日:2018-05-30
标题:Mitogen-activated protein kinase inhibitors, methods of making, and methods of use thereof
发明人:HOLTZMAN MICHAEL J; ROMERO ARTHUR G; GEROVAC BENJAMIN J; HAN ZHENFU; KEELER SHAMUS P; WU KANGYUN; ZHANG YONG
权利人:WASHINGTON UNIVERSITY ST LOUIS
摘要:Compounds that inhibit mitogen-activated protein kinases (MAPKs) are disclosed. Some inhibitor compounds specifically target a single MAPK such as MAPK13, while others target multiple MAPKs such as MAPK13 and MAPK12. The compounds can be used therapeutically for a variety of diseases, including cancer and respiratory diseases. Methods of synthesis of the compounds are also disclosed.

专利号:US-2024309003-A1
优先权日:2021-05-04
标题 :Heterocyclic compounds as triggering receptor expressed on myeloid cells 2 agonists and methods of use
发明人:HOUZE JONATHAN B; BOS MAXENCE; MANCUSO JOHN; FRANZONI IVAN; PANDYA BHAUMIK; KAPLAN ALAN
权利人:VIGIL NEUROSCIENCE INC
摘要:The present disclosure provides compounds of Formula I, useful for the activation of Triggering Receptor Expressed on Myeloid Cells 2 (“TREM2â€?). This disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, uses of the compounds, and compositions for treatment of, for example, a neurodegenerative disorder. Further, the disclosure provides intermediates useful in the synthesis of compounds of Formula I.

专利号:US-10844081-B2
优先权日:2015-08-07
标题 :Protected organoboronic acids with tunable reactivity, and methods of use thereof
发明人:BURKE MARTIN D; SCHMIDT MICHAEL; MOREHOUSE GREG; PIPAL ROBERT W
权利人:UNIV ILLINOIS
摘要:Disclosed are a range of protected organoboronic acid reagents useful in the modular assembly of complex organic compounds. The reactivities of the protected organoboronic acid reagents may be varied predictably by changes to the number and identities of their substituents. Also disclosed are methods of using the protected organoboronic acid reagents in the synthesis of organic compounds.

专利号:US-2023212216-A1
优先权日:2019-12-20
标 题:Synthesis of lactone derivatives and their use in the modification of proteins
发明人:MORRIS ALEXANDER REDFERN; SUTOV GRIGORIJ; BRUNE KARL DIETRICH
权利人:GENIE BIOTECH UK LTD
摘要:Site-specific modifications of proteins are desirable in biotechnological applications such as biopharmaceuticals, immunotherapy, vaccines, and are useful in chemical biology. Gluconoylation is a non-enzymatic, covalent, post-translational modification commonly observed on N-terminal His-Tags bearing proteins. We synthesized glucono-1,5-lactone derivatives, including azido variants for selective acylation. High yield acylation is achieved by simply mixing derivatives with target protein amidst diverse conditions of temperatures, aqueous buffers, excipients, or complex cell lysate.
珠海奥博凯生物医药技术有限公司
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枫霞泉(上海)科技有限公司
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联系人:杨鑫(销售部经理)
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摘要:Kantchev, E. A. B.; Organ, M. G., Science of Synthesis, (2009) 48, 63.
摘要:Weibel, J.-M.; Blanc, A.; Pale, P., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2018) 1, 84.
摘要:Joule, J. A., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2018) 2, 234.
摘要:Davies, H. M. L.; Morton, D., Science of Synthesis: Stereoselective Synthesis, (2011) 3, 547.
摘要:Kalyani, D.; Desai, L. V., Science of Synthesis: Cross Coupling and Heck-Type Reactions, (2012) 3, 758.
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