3,4-二苄氧基苯甲醛置于bis-Triphenylphosphine-Palladium(II) Chloride,(1,1'-Bis(Diphenylphosphino)Ferrocene)Palladium(II) Dichloride,N-溴代丁二酰亚胺(Nbs),三氯化硼,Sodium Hydride,Sodium Carbonate,Potassium Carbonate,三乙胺,间氯过氧苯甲酸,2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷,水,N,N-二甲基甲酰胺,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 56.5H,反应生成 蟛蜞菊内酯
参考文献:钯 (II) 催化的 Wedelolactone 的有效合成和作为潜在酪氨酸酶抑制剂的评估
标题:钯 (II) 催化的 Wedelolactone 的有效合成和作为潜在酪氨酸酶抑制剂的评估
摘要:酪氨酸酶是一种广泛分布于自然界的酶,具有多种功能,尤其是在黑色素生物合成途径中.尽管用于美白的临床上可用的酪氨酸酶抑制剂很少,但在潜在致癌性和提高临床疗效方面,对具有低副作用的新型化合物仍有很大需求.具有多羟基部分的天然产物韦德内酯 (Wel) 作为潜在的酪氨酸酶抑制剂引起了我们的注意.在研究天然产物的生物活性之前,首先进行合成方法学研究,以获得足够的原料.wel可以通过钯催化的硼化/偶联反应和2,3-二氰基-5,6-二氯苯醌(ddq)参与的氧化脱保护/环化反应有效地获得.之后立马,天然产物被证明是一种有效的酪氨酸酶抑制剂.总之,我们开发了一种温和高效的制备 Wel 的方法,并公开了天然产物具有抗酪氨酸酶活性,可广泛应用于多个领域.
DOI:10.3390/molecules24224130