CAS: 64372-62-9; 2-Chloro-5-(Trifluoromethyl)Benzyl Alcohol

该化合物是一种含分子式C8H6ClF3O的氟芳醇.该化合物具有氯化和三氟甲基替代苯联苯环,加上一个氢氧化甲基功能组,使其成为有机合成的多功能中间体.其电子退出替代组增强了交叉反应,核生殖替代和其他变异的回动性.三氟甲基组具有稳定性和亲脂性,这对制药和农用化学应用很有价值.氢氧化甲基混合物允许进一步衍生,使酯,醚或其他功能化衍生物能够合成.该化合物在生物活性分子的开发中特别有用,其结构模型有助于改善代谢稳定性和绑紧性.

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CAS号82386-89-8 2-氯-5-(三氟甲基)苯甲醛 | CAS号657-06-7 2-氯-5-(三氟甲基)苯甲酸 | CAS号121-50-6 3-氨基-4-氯三氟甲苯 | CAS号22902-87-0 2-Chloro-5-trif... | CAS号22902-87-0 2-Chloro-5-trif... | CAS号82386-89-8 2-氯-5-(三氟甲基)苯甲醛 | CAS号875548-97-3 4'-氟-2'-甲氧基-5'-...

合成工艺路线路线简述

    1-氯-2-(氯甲基)-4-(三氟甲基)苯置于苄基三乙基氯化铵,水,Potassium Acetate体系中,化学反应生成 2-氯-5-三氟甲基苄醇
    参考文献:Tricyclic Psychotropic Agents Containing Two Chalcogen Atoms In The Central Ring: Derivatives Of 11H-Dibenz[b,F]-1,4-Oxathiepin
    标题:Tricyclic Psychotropic Agents Containing Two Chalcogen Atoms In The Central Ring: Derivatives Of 11H-Dibenz[b,F]-1,4-Oxathiepin
    摘要:2-溴苄溴和其类似物xvii和xxv与2-羟基硫代苯酚的反应产生了11H-二苯[b,F]-1,4-噁硫杂环戊烷(Ia)及其2-氯(Ib)和2-三氟甲基衍生物(Ic).从ia和ib衍生的锂化合物与二氧化碳和二甲基氨基烷氯化物的处理得到化合物iia,Va和viab;侧链的改变导致胺类化合物iva,Viia和viiia.通过用亚硫酰氯或n-氯琥珀酰亚胺氯化物氯化化合物ibc,然后用1-甲基-4-哌啶基氯化镁处理,得到11-(1-甲基-4-哌啶基)衍生物xbc.化合物ib经氧化转化为磺酮xx,经过与氢化钠和叔-氨基烷基氯化物处理得到基本磺酮xxi和xxii.核未取代的带有脂肪侧链的胺类化合物(Iva和viia)具有强烈的抗利血平活性,是潜在的抗抑郁药物,而骨架2位有取代基的11-(1-甲基-4-哌啶基)衍生物(Xbc)是潜在的神经阻滞剂;特别是三氟甲基衍生物xc具有出色的猫病和抗阿波莫啡效果.
    DOI:10.1135/cccc19820967

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2013091696-A1
    优先权日:2011-12-21
    标题 :Synthesis of intermediates for preparing anacetrapib and derivatives thereof
    发明人:HUMLJAN JAN; MARAS NENAD
    权利人:LEK PHARMACEUTICALS; HUMLJAN JAN; MARAS NENAD
    摘要:The present invention relates to the field of organic chemistry, more specifically to the synthesis of intermediate compounds which can be used in the synthesis of pharmaceutically active agents such as anacetrapib or derivatives thereof.

    专利号:EP-2468735-A1
    优先权日:2010-12-23
    标 题:Synthesis of intermediates for preparing anacetrapib and derivates thereof
    权利人:LEK PHARMACEUTICALS
    摘要:The present invention relates to the field of organic chemistry, more specifically to the synthesis of intermediate compounds which can be used in the synthesis of pharmaceutically active agents such as anacetrapib or derivatives thereof.

    专利号:US-9212118-B2
    优先权日:2010-12-23
    标题:Synthesis of intermediates for preparing anacetrapib and derivatives thereof
    发明人:HUMLJAN JAN; MARAS NENAD
    权利人:HUMLJAN JAN; MARAS NENAD; LEK PHARMACEUTICALS
    摘要:The present invention relates to the field of organic chemistry, more specifically to the synthesis of intermediate compounds which can be used in the synthesis of pharmaceutically active agents such as anacetrapib or derivatives thereof.

    专利号:EP-2655348-A1
    优先权日:2010-12-23
    标 题 :Synthesis of intermediates for preparing anacetrapib and derivatives thereof

    专利号:CN-103384663-A
    优先权日:2010-12-23
    标 题 :Synthesis of intermediates for the preparation of ansertrapib and its derivatives

    专利号:WO-2012085133-A1
    优先权日:2010-12-23
    标 题:Synthesis of intermediates for preparing anacetrapib and derivatives thereof
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    主要参考文献

    参考标题: Synthesis Of Intermediates For Preparing Anacetrapib And Derivatives Thereof Synthèse D'Intermédiaires Pour Préparer L'Anacétrapib Et Ses Dérivés
    摘要:The Present Invention Relates To The Field Of Organic Chemistry, More Specifically To The Synthesis Of Intermediate Compounds Which Can Be Used In The Synthesis Of Pharmaceutically Active Agents Such As Anacetrapib Or Derivatives Thereof.
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