CAS: 121-61-9; 4-Acetamidobenzenesulfonamide

该化合物是一种具有抗菌性和抗炎特性的磺酰胺化合物,是一种在水和有机溶剂中溶解的白色脱白晶粉,在各种药物应用中有用;该化合物具有附属于硫化物氨基组的乙酰基,该组可加强其药用活动;N-乙酰氟化物主要因其在合成其他磺酰胺药物中作为前体的作用而闻名,并已研究过其潜在的治疗作用;其行动机制通常涉及抑制细菌叶酸合成,这对于细菌生长和复制至关重要;此外,该化合物可能具有温和的...

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6275-99-6 289061-13-8 4708-37-6

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4-乙酰氨基苯磺酰叠氮 4-Acetamidobenzenesulfonyl Azide 2158-14-7
N-Isopropyl-P-Acetamido-Benzol-Sulfonamid 91430-85-2
邻乙酰胺基-N-乙酰基苯磺酰胺 N-Acetyl-4-(Acetamido)Benzenesulfonamide 5626-90-4
P-Acetylaminobenzolsulfonylharnstoff 2828-63-9
磺胺 Sulfanilamide 63-74-1
(4-乙酰基氨基苯磺酰基氨基)-乙酸 N-[[4-(Acetylamino)Phenyl]Sulfonyl]Glycine 23776-98-9
对乙酰胺基苯磺酰氯 P-Acetylaminobenzenesulfonyl Chloride 121-60-8
4-乙酰氨基苯磺酸 N-Acetylsulfanilic Acid 121-62-0

合成工艺路线路线简述

    对乙酰胺基苯磺酰氯置于ammonium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,水 用作溶剂,以51%的收率获得对乙酰胺基苯磺酰胺
    参考文献:超越碱性:在细胞培养中发现具有强活性的非碱性denv-2蛋白酶抑制剂
    标题:超越碱性:在细胞培养中发现具有强活性的非碱性denv-2蛋白酶抑制剂
    摘要:病毒丝氨酸蛋白酶ns2B-Ns3是针对登革热病毒和其他黄病毒的药物发现的有希望的靶标之一.蛋白酶的分子识别偏爱偏向于碱性,带正电荷的部分作为底物和抑制剂,这会导致药代动力学方面的问题以及与宿主蛋白酶(如凝血酶)的脱靶相互作用.我们在这里介绍了专门针对黄病毒病毒的不带电荷的小分子抑制剂的发现和开发的努力结果.发现这些化合物的关键因素是登革热蛋白酶denv2Prohela系统的细胞报告基因检测.广泛的结构-活性关系探索在病毒复制测定中产生了具有亚微摩尔活性的新型苯甲酰胺衍生物(ec 500.24μm),针对脱靶蛋白酶的选择性和可忽略的细胞毒性.与大多数以前公开的针对活性部位的黄病毒蛋白酶抑制剂相比,该结构类别的药物相似性增强,并且包括有望用于进一步的临床前开发的候选药物.
    Doi:10.1021/acs.Jmedchem.0C02042

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2025078335-A1
    优先权日:2023-10-09
    标 题 :Processes for the preparation of deucravacitinib
    发明人:ETAYO PÉREZ PABLO; PUJOL OLLÉ XAVIER; MOLINA NIETO JUAN
    权利人:FARMHISPANIA GROUP S L
    摘要:The invention relates to processes for the preparation of deucravacitinib of formula (XI), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. It also relates to intermediates of formula (V') and (V'') as defined herein useful in the synthesis of this molecule.

    专利号:US-6583318-B2
    优先权日:2001-05-17
    标 题:Method for synthesis of α-sulfonamido amide, carboxylic acid and hydroxamic acid derivatives
    发明人:CAMPIAN EUGENE; LOU BOLIANG; MJALLI ADNAN M M
    权利人:ADVANCED SYNTECH LLC
    摘要:A method of synthesizing alpha-sulfonamido amide, carboxylic acid or hydroxamic acid derivatives comprising providing a set of polymer-bound reactant(s) (sulfonamide, aldehyde or ketone, isocyanide or acid) to react with three sets of the other three reactants to form an array of polymer-bound alpha-sulfonamido amide-type intermediates and use of such intermediates for the preparation of combinatorial libraries.

    专利号:US-9422244-B2
    优先权日:2010-01-29
    标 题 :Synthesis of substituted pyrazoline carboxamidine derivatives
    发明人:VAN LOEVEZIJN ARNOLD; LANGE JOSEPHUS H M; BARF GERRIT A; DEN HARTOG ARNOLD P
    权利人:VAN LOEVEZIJN ARNOLD; LANGE JOSEPHUS H M; BARF GERRIT A; DEN HARTOG ARNOLD P; ABBVIE BAHAMAS LTD
    摘要:This invention relates to organic chemistry, in particular to processes for the preparation of pyrazoline carboxamidine derivatives of formula (I), known as potent 5-HT6 antagonists. The invention also relates to novel intermediates of these compounds. wherein the symbols have the meanings given in the description.

    专利号:US-2003013910-A1
    优先权日:2001-05-17
    标 题:Method for synthesis of alpha-sulfonamido amide, carboxylic acid and hydroxamic acid derivatives

    专利号:WO-2011092226-A1
    优先权日:2010-01-29
    标 题:Synthesis of substituted pyrazoline carboxamidine derivatives

    专利号:US-2013060041-A1
    优先权日:2010-01-29
    标题:Synthesis of substituted pyrazoline carboxamidine derivatives
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    主要参考文献

    [参考文献]: Edith Ju-Hwa Chu, Et Al. Syntheses Of Compounds Related To Vitamin K. Iii. 4-(3'-Methyl-4'-Hydroxynaphthylazo)-Benzenesulfonamide And Related Compounds1,2. Journal Of The American Chemical Society 1945 67 (5), 811-812.

    合成参考文献


    摘要:E. J. Robinson and L. F. Pekrul. J. Am. Chem. Soc. 67, 1186 (1945).
    摘要:A. V. Willi, Helv. Chim. Acta 39, 46 (1956).
    摘要:Escudero, J.; Besset, T., Science of Synthesis: Cross-Dehydrogenative Coupling, (2023) nan, 60.
    参考文献:10.1021/acs.jmedchem.0c00734
    摘要:Kaur J, Cao X, Abutaleb NS, Elkashif A, Graboski AL, Krabill AD, AbdelKhalek AH, An W, Bhardwaj A, Seleem MN, Flaherty DP. Optimization of Acetazolamide-Based Scaffold as Potent Inhibitors of Vancomycin-Resistant Enterococcus. J. Med. Chem. 2020 Jul 28;63(17):9540–62. doi: 10.1021/acs.jmedchem.0c00734.
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