CAS: 30751-05-4; 3,4,5-Trimethoxy-N-(Piperidin-3-yl)Benzamide
该化合物是作为胃保护剂,其特点是能够加强胃肠道的肌肉防御机制,使其有利于治疗各种胃紊乱,包括溃疡和胃炎;Troxippe功能,其方法是促进丁酸和双碳酸盐的分泌,这有助于保护气管不受到酸性损伤;此外,该化合物表现出反炎特性,有助于其治疗效果;该化合物通常通过口服施用,在胃肠系统内有很好的吸收剂;其安全性能一般是有利的,其副作用在出现时相对少见和温和.与任何制药剂一样,必须在医疗监督下使用Troxipde,以确保适当施用和监测与其他药物的任何潜在相互作用.
- 英文名称3,4,5-Trimethoxy-N-(Piperidin-3-yl)Benzamide
- 中文名称曲昔匹特
- IUPAC名称3,4,5-trimethoxy-N-(piperidin-3-yl)benzamide
- 其它别名Aplace; Troxipide (Jp17/inn); (+-)-3,4,5-Trimethoxy-N-3-Piperidylbenzamide; 3,4,5-Trimethoxy-N-(3-Piperidyl)Benzamide; Troxipide [who-Dd]; Tr
- CAS编号30751-05-4
- MFCD编号:MFCD00866876
- EINECS号:805-913-5
- FDA UNII编号:W6QJX1Q00Z
- 分子式:C15H22N2O4
- 分子量:294.35
- 产品CID: 1294438
- 产品分类原料药 → 消化系统用药 → 抗酸及胃黏膜保护药
物理性质
MSDS等安全信息
欧盟法规
C&L通报上下游产品
Eudesmic acid 3,4,5-trimethoxy-N-3-pyridylbenzamide合成工艺路线路线简述
- 合成目标产物 Troxipide 主要起始原料 3,4,5-Trimethoxy-N-3-Pyridylbenzamide
- (文献来源)合成步骤主要原料 3,4,5-Trimethoxy-N-3-Pyridylbenzamide
3,4,5-三甲氧基苯甲酸置于三光气,5%-Palladium/activated Carbon,氢气,Sodium Carbonate体系中,用 甲醇,二氯甲烷,N,N-二甲基乙酰胺,水 用作溶剂,30.0~80.0 °C,2.0 Mpa 条件下,反应 12.0H,反应生成曲昔匹特
参考文献:一种曲昔派特的制备方法
标题:一种曲昔派特的制备方法
摘要:本发明属于药物化学合成领域,涉及一种曲昔派特的制备方法.所述制备方法包括以下步骤:1)3,4,5‑三甲氧基苯甲酸与三光气于有机溶剂中在胺类催化剂下制备得到3,4,5‑三甲氧基苯甲酰氯,后与3‑氨基吡啶于有机溶剂中在无机碱存在下缩合反应,后处理得到3,4,5‑三甲氧基‑n‑3‑吡啶基苯甲酰胺;2)3,4,5‑三甲氧基‑n‑3‑吡啶基苯甲酰胺催化氢化后得到曲昔派特粗品,精制后即得曲昔派特.本发明原料易得,反应步骤短,条件温和,后处理简单,产品质量好,纯度高,适于工业化生产.
海关参考信息
- 2905110000-甲醇
2907210001-间苯二酚
2907221000-对苯二酚
2912110000-甲醛 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
专利号:US-9353057-B2
优先权日:2003-12-30
标 题:Synthesis of acyloxyalkyl carbamate prodrugs and intermediates thereof
发明人：GALLOP MARK A; DAI XUEDONG; SCHEUERMAN RANDALL A; RAILLARD STEPHEN P; MANTHATI SURESH K; YAO FENMEI; PHAN THU; LUDWIKOW MARIA; PENG GE; BHAT SEEMA
权利人:XENOPORT INC
摘要:Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.
专利号:US-2015158809-A9
优先权日:2013-02-26
标 题 :Method of making 1-(acyloxy)-alkyl carbamate compounds
发明人：WANG HUAN; LIU PENG; DAI QUNYING; YIN HAO; RAILLARD STEPHEN P
权利人:XENOPORT INC
摘要:Methods of preparing carbamate prodrugs of amine-containing drugs are provided. Carbonates useful in the synthesis of the carbamate prodrugs are also provided.
专利号:WO-2009094569-A2
优先权日:2008-01-25
标 题:Method for the enzymatic kinetic resolution of acyloxyalkyl thiocarbonates used for the synthesis of acyloxyalkyl carbamates
专利号:US-2005222431-A1
优先权日:2003-12-30
标 题:Synthesis of acyloxyalkyl carbamate prodrugs and intermediates thereof
专利号:US-7227028-B2
优先权日:2003-12-30
标题 :Synthesis of acyloxyalkyl carbamate prodrugs and intermediates thereof
专利号:US-2007244331-A1
优先权日:2003-12-30
标 题 :Synthesis of Acyloxyalkyl Carbamate Prodrugs and Intermediates Thereof
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主要参考文献
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3: Dewan B, Balasubramanian A. Troxipide in the management of gastritis: a randomized comparative trial in general practice. Gastroenterol Res Pract. 2010;2010:758397. doi: 10.1155/2010/758397. Epub 2010 Nov 25.
4: Kusugami K, Ina K, Hosokawa T, Kobayashi F, Kusajima H, Momo K, Nishio Y. Troxipide, a novel antiulcer compound, has inhibitory effects on human neutrophil migration and activation induced by various stimulants. Dig Liver Dis. 2000 May;32(4):305-11. Japanese. Japanese. Chinese. doi: 10.18632/oncotarget.7082.
合成参考文献
摘要:Oyo Yakuri. Pharmacometrics., 19(485), 1980
摘要:Kiso to Rinsho. Clinical Report., 12(3422), 1978
参考文献:10.1038/s41598-020-70312-7
摘要:Guo H, Chen B, Yan Z, Gao J, Tang J, Zhou C. Metabolites profiling and pharmacokinetics of troxipide and its pharmacodynamics in rats with gastric ulcer. Scientific Reports. 2020 Aug 12;10(1):13619. doi: 10.1038/s41598-020-70312-7.
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