CAS: 903522-29-2; 3,5-Difluoroisonicotinic Acid

该化合物是一种环环状有机化合物,其特点是在3和5个位置上存在一个以两个氟原子替代的环,在4个位置上存在一个碳球酸组.这种化合物通常具有极性,因为碳箱酸功能组可以参与氢的结合,影响其在极溶剂中的溶解性.氟虫氨-4-碳球体的替代成分可以增强化合物的再活动性和稳定性,并影响其电子特性,使其对包括制药和农用化学在内的各种化学应用产生兴趣.由于存在这种碳箱酸组,还有可能产生衍生作用,这在合成化学中可能有用.此外,该化合物的分子结构可能有助于其生物活动,从而有可能成为对药用化学进行进一步研究的候选体.

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ethyl acetate 3,5-difluoropyridine N-{1-[(2,4-dichlorophenyl)methyl]-1H-pyrazol-3-yl}-3,5-difluoro-4-pyridinecarboxamide 3-fluoro-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]isonicotinic acid 3-fluoro-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]isonicotinamide 3-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-5-[(2-oxo-2,3-dihydro-1,3-benzoxazol-5-yl)oxy]isonicotinamide

合成工艺路线路线简述

    在 三乙基硅烷,三氟乙酸体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,以65 %的收率获得产物3,5-二氟吡啶-4-甲酸
    参考文献:一种异烟酸衍生物的制备方法
    标题:一种异烟酸衍生物的制备方法
    摘要:本发明提供了一种异烟酸衍生物的制备方法,所述制备方法包括如下步骤:(1)将式i所示化合物在二异丙基氨基锂的存在下,与二碳酸二叔丁酯在溶剂中反应得到式ii所示化合物;(2)将式ii所示化合物在溶剂中,经过与三氟乙酸,三乙基硅烷的反应后,得到所述式iii所示化合物,即异烟酸衍生物;本发明提供的合成异烟酸衍生物的新思路,相比较于传统的直接通入二氧化碳和直接投入干冰的方式,该方法几乎不会有副产物的产生,且该方法操作处理简单,对实验条件要求较低,试剂原料成本较低,绿色环保,符合现代有机化学发展的理念.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-11286268-B1
    优先权日:2019-07-02
    标题:EIF4E-inhibiting compounds and methods
    发明人:SPERRY SAMUEL; XIANG ALAN X; ERNST JUSTIN T; REICH SIEGFRIED H; SPRENGELER PAUL A; SHAGHAFI MIKE; MICHELS THEO; NILEWSKI CHRISTIAN; TRAN CHINH VIET; PACKARD Garrick Kenneth; GRUBBS ALAN; URKALAN KAVERI; MUKAIYAMA TAKASUKE
    权利人:EFFECTOR THERAPEUTICS INC
    摘要:The present invention provides synthesis, pharmaceutically acceptable formulations and uses of compounds in accordance with Formula I, or a stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. n n n n n n n n n n For Formula I compounds X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , Q, L 1 , L 2 , Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 and rings A, B and C are as defined in the specification. The inventive Formula I compounds are inhibitors of eIF4e and find utility in any number of therapeutic applications, including but not limited to treatment of inflammation and various cancers.
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