CAS: 96829-58-2; (S)-(S)-1-((2S,3S)-3-Hexyl-4-Oxooxetan-2-yl)Tridecan-2-Yl 2-Formamido-4-Methylpentanoate

该化合物是抑制胃肠道脂肪吸收的脂酶抑制剂,通过抑制胰腺性脂酶活动减少胃肠道中的脂肪吸收. 这导致肥胖者体重大幅下降,并改进了血糖控制. Olistat的功效来自对胰岛素脂酶的高度特殊性,最大限度地减少对其他酶或生物系统的非目标影响.

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CAS号130676-63-0 N-甲酰基-L-亮氨酸[S-(... | CAS号130676-64-1 (S)-3-己基-5,6-二氢... | CAS号130676-66-3 奥利司他开环杂质 | CAS号130793-26-9 (3S,4R,6S)-3-He... | CAS号130793-27-0 奥利司他USP RC D | CAS号130676-65-2 N-甲酰基-L-亮氨酸(3S,... | CAS号68711-41-1 [S-;E]-7-烯雌酚-10-醇

合成工艺路线路线简述

  • 104872-06-2 + 6113-61-7 = 96829-58-2
    反应条件:1.1 Reagents: Triphenylphosphine,Diisopropyl Azodicarboxylate Solvents: Tetrahydrofuran; 0 °C -> Rt
    标题:A Concise,Phosphate-Mediated Approach To The Total Synthesis Of (-)-Tetrahydrolipstatin
    作者:Venukadasula,Phanindra K. M.; Chegondi,Rambabu; Maitra,Soma; Hanson,Paul R.
    参考文献:Organic Letters 日期:2010 卷标:12(7) 页码:1556-1559]

    1558-67-4 + 108102-74-5 = 96829-58-2
    反应条件:1.1 Solvents: Dichloromethane; -10 - -5 °C; 1 H,-5 - 0 °C1.2 Reagents: Water
    标题:Process For The Preparation Of Orlistat Via Formylation Of Amino-Orlistat With Formic Acid Anhydride
    参考文献:World Intellectual Property Organization]

    96829-59-3 = 96829-58-2
    反应条件:1.1 Reagents: Hydrazine Hydrate (1:1) Catalysts: Iron Pentacarbonyl Solvents: Water; 50 °C; 5 H,50 °C; 50 °C -> Rt1.2 Solvents: Dichloromethane; 10 - 20 Min,Rt -> 65 °C
    标题:Method For Preparing Weight-Reducing Medicine Orlistat From Lipstatin
    参考文献:China]

    104872-06-2 + 6113-61-7 = 96829-58-2
    反应条件:1.1 Reagents: Tetraphenylporphyrin,Diisopropyl Azodicarboxylate Solvents: Tetrahydrofuran; 3 H,0 °C -> Rt
    标题:Stereoselective Syntheses Of (-)-Tetrahydrolipstatin Via Prins Cyclizations
    作者:Yadav,J. S.; Reddy,M. Sridhar; Prasad,A. R.
    参考文献:Tetrahedron Letters 日期:2006 卷标:47(29) 页码:4995-4998]

    6113-61-7 + 623927-55-9 = 96829-58-2
    反应条件:1.1 Reagents: Triphenylphosphine,Diisopropyl Azodicarboxylate
    标题:Diastereoselective Allylations And Crotylations Under Phase-Transfer Conditions Using Trifluoroborate Salts: An Application To The Total Synthesis Of (-)-Tetrahydrolipstatin
    作者:Thadani,Avinash N.; Batey,Robert A.
    参考文献:Tetrahedron Letters 日期:2003 卷标:44(44) 页码:8051-8055]

    6113-61-7 + 905910-49-8 = 96829-58-2
    反应条件:1.1 Reagents: Hydrogen Catalysts: Palladium Dihydroxide Solvents: Ethanol; 2 H,Rt1.2 Reagents: Triphenylphosphine,Diisopropyl Azodicarboxylate Solvents: Toluene,Tetrahydrofuran; 0 °C; 3 H,Rt
    标题:Mnba-Mediated β-Lactone Formation: Mechanistic Studies And Application For The Asymmetric Total Synthesis Of Tetrahydrolipstatin
    作者:Shiina,Isamu; Umezaki,Yuma; Kuroda,Nobutaka; Iizumi,Takashi; Nagai,Shunsuke; Et Al
    参考文献:Journal Of Organic Chemistry 日期:2012 卷标:77(11) 页码:4885-4901]

    96829-59-3 = 96829-58-2
    反应条件:1.1 Reagents: [[2,2′-[(1R,2R)-1,2-Cyclohexanediylbis[(Nitrilo-Kn)Methylidyne]]Bis[4,6-Bis(1,1-... Catalysts: Cuprous Chloride Solvents: Acetonitrile; 15 °C1.2 Reagents: Sodium Borohydride; 2 - 4 H,15 °C1.3 Reagents: Water; Cooled
    标题:Improved Synthetic Method Of Antiobesity Agent Orlistat
    参考文献:China]

    96829-59-3 = 96829-58-2
    反应条件:1.1 Reagents: Hydrogen Catalysts: Palladium Solvents: Methanol
    标题:Method For Preparing Orlistat
    参考文献:World Intellectual Property Organization]

    6113-61-7 + 66511-00-0 = 96829-58-2
    反应条件:1.1 Reagents: Benzenesulfonyl Chloride,Hydrochloric Acid Solvents: 1-Butanol,Pyridine; Rt; 20 H,Rt1.2 Reagents: Hydrogen Catalysts: Palladium Solvents: Tetrahydrofuran; 18 H,Rt -> 40 °C1.3 Reagents: Triphenylphosphine,Diisopropyl Azodicarboxylate Solvents: Tetrahydrofuran; 15 H,0 - 5 °C
    标题:Preparation Of Orlistat And Its Intermediate
    参考文献:China]

    104872-06-2 + 6113-61-7 = 96829-58-2
    反应条件:1.1 Reagents: Diisopropyl Azodicarboxylate Solvents: Tetrahydrofuran
    标题:Oxazoline N-Oxide-Mediated [2+3] Cycloadditions. Application To A Synthesis Of (-)-Tetrahydrolipstatin
    作者:Dirat,O.; Kouklovsky,C.; Langlois,Yves
    参考文献:Organic Letters 日期:1999 卷标:1(5) 页码:753-755]

    104872-06-2 + 6113-61-7 = 96829-58-2
    反应条件:1.1 Reagents: Triphenylphosphine,Diisopropyl Azodicarboxylate Solvents: Tetrahydrofuran; 0 °C; Overnight,Rt
    标题:A Chiron Approach To (-)-Tetrahydrolipstatin
    作者:Yadav,J. S.; Rao,K. Vishweshwar; Prasad,A. R.
    参考文献:Synthesis 日期:2006 卷标:(22) 页码:3888-3894]

    104872-06-2 + 6113-61-7 = 96829-58-2
    反应条件:1.1 Reagents: Triphenylphosphine Solvents: Tetrahydrofuran; Rt -> 0 °C1.2 Reagents: Azobisisobutyronitrile; 30 Min,0 °C; 0 °C -> Rt; 12 H,Rt
    标题:Process For Preparation Of Orlistat And Intermediate
    参考文献:China
(S)-Pentadec-2-Yn-4-Ol置于咪唑,喹啉,叔丁基过氧化氢,六甲基磷酰三胺,4-二甲氨基吡啶,正丁基锂,Bis(Acetylacetonate)Oxovanadium,Palladium 10% On Activated Carbon,5% Pd-Caco3,三氟化硼乙醚,Bis(Tetrahydrofuran)-Meso-Tetra(4-Chlorophenyl)Porphyrinato Aluminum Tetracarbonyl Cobaltate,四丁基氟化铵,氢气,Potassium Hydride,1,2-乙二硫醇,1,3-丙二胺,N,N-二异丙基乙胺,N,N'-二环己基碳二亚胺体系中,用 四氢呋喃,甲醇,癸烷,二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,-30.0~50.0 °C,6.21 Mpa 条件下,反应 161.5H,反应生成 奥利司他
参考文献:通过环氧高烯丙醇的高度区域和非对映选择性羰基化全合成四氢利普斯他汀和立体异构体
标题:通过环氧高烯丙醇的高度区域和非对映选择性羰基化全合成四氢利普斯他汀和立体异构体
摘要:已经实现了四氢脂抑素 (Thl) 和七种立体异构体的简明对映选择性合成.thl 的合成分 10 步完成,来自非手性炔酮的总产率为 31%.该方法成功的关键是使用双金属 [路易斯酸]+[co(Co)4]-催化剂将对映体纯顺式环氧化物的后期区域选择性羰基化反应为反式-β-内酯.这条通往 Thl 及其立体异构体的路线的成功也证明了羰基化催化剂在复杂分子合成中的实用性及其官能团兼容性.
DOI:10.1021/ja505639U

海关参考信息

专利信息


专利号:US-10005720-B2
优先权日:2013-04-05
标题:Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same
发明人:SEXTON JONATHAN Z; BRENMAN JAY E; MUSSO DAVID L
权利人:NORTH CAROLINA CENTRAL UNIV; UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
摘要:The present invention provides compounds of Formula (I): wherein variables X, Y, Z and R1 are as described herein. Some of the compounds described herein are glutamate dehydrogenase activators. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds, uses of these compounds and compositions in the treatment of metabolic disorders as well as synthesis of the compounds.

专利号:US-2017268027-A1
优先权日:2014-12-22
标题:Method for synthesis of fatty acids
发明人:CESCUT JULIEN; URIBELARREA JEAN-LOUIS; GUILLOUET STEPHANE; MOLINA-JOUVE CAROLE; SAGNAK RANA
权利人:INST NAT DES SCIENCES APPLIQUEES DE TOULOUSE; CENTRE NAT RECH SCIENT; AGRONOMIQUE INST NAT RECH; FIDOP (FONDS DE DEV DES FILIERES DES OLEAGINEUX ET DES PROTEAGINEUX)
摘要:Disclosed is a method for synthesis of fatty acids by culturing a eukaryotic microorganism from the fungi kingdom, that is naturally oleaginous or rendered oleaginous. The culture is performed in the presence a fatty acid synthase inhibitor in the culture medium.

专利号:US-8729310-B2
优先权日:2009-09-22
标题:Halogenated diarylamine compound and synthesis method thereof
发明人:OSAKA HARUE; INOUE HIROTO
权利人:OSAKA HARUE; INOUE HIROTO; SEMICONDUCTOR ENERGY LAB
摘要:An object is to provide a new halogenated diarylamine compound serving as a source material for synthesis of a variety of diarylamine compounds and triarylamine compounds and a synthesis method of the new halogenated diarylamine compound. A halogenated diarylamine compound represented by the following general formula (G1) and a synthesis method thereof are provided. Note that a variety of diarylamine compounds and triarylamine compounds can be synthesized using the halogenated diarylamine compound represented by the following general formula (G1).

专利号:US-2025235415-A1
优先权日:2022-02-23
标 题:Modulation of human breast milk composition
发明人:ROSS MICHAEL G; DESAI MINA
权利人:LUNDQUIST INST FOR BIOMEDICAL INNOVATION AT HARBOR UCLA MEDICAL CENTER
摘要:Compositions and methods for improving a child, such as an infant's health, are provided. The methods entail improving the quality of breast milk in a female human individual that provides breast milk, or expects to provide breast milk, to the child, by administering to the individual an agent that increases the individual's sensitivity to insulin, and/or an agent that reduces the substrate uptake, synthesis or secretion of long chain fatty acids, reduces the substrate uptake, synthesis or secretion of short chain fatty acids, increases the amino acid uptake, protein synthesis or protein secretion of proteins, or reduces the uptake or synthesis of lactose.

专利号:WO-2025045059-A1
优先权日:2023-09-01
标题 :Use of anti-igf-1r antibody or antigen binding portion thereof in weight loss
发明人:LIANG XIAO; GUO SHUHUA; MA LIN; PANG LIANG
权利人:SUZHOU PRO HEAL PHARMACEUTICALS TECH CO LTD
摘要:Provided is a use of an anti-IGF-1R antibody or an antigen binding portion thereof in weight loss. The anti-IGF-1R antibody or the antigen binding portion thereof carries out weight loss by means of at least one of the following mechanisms: (1) inhibiting or blocking the binding between IGF-1R and IGF-1; (2) reducing, weakening or neutralizing the activity of IGF-1R; (3) inhibiting cell proliferation; (4) inhibiting fat synthesis and/or accumulation of cells; and (5) inhibiting collagen synthesis of cells. The anti-IGF-1R antibody or the antigen binding portion thereof can significantly inhibit the generation and accumulation of fat, effectively inhibit the formation of collagen, and has a significant effect in treatment of obesity and weight loss.

专利号:US-2009156465-A1
优先权日:2005-12-30
标题:Derivatives of beta-amino acid as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors
发明人:SATTIGERI JITENDRA A; AHMED SHAHADAT; ANDAPPAN MURUGAIAH M S; SETHI SACHIN; SHARMA LALIMA; PAL CHANCHAL KUMAR; KANDALKAR SACHIN RAMESH; MAHAJAN DIPAK C; KISHORE KAUSHAL; BHATIA SUMATI; GADHAVE ANIL G; BANSAL VINAY S; DAVIS JOSEPH ALEXANAND
权利人:SATTIGERI JITENDRA A; AHMED SHAHADAT; ANDAPPAN MURUGAIAH M S; SETHI SACHIN; SHARMA LALIMA; PAL CHANCHAL KUMAR; KANDALKAR SACHIN RAMESH; MAHAJAN DIPAK C; KISHORE KAUSHAL; BHATIA SUMATI; GADHAVE ANIL G; BANSAL VINAY S; DAVIS JOSEPH ALEXANAND
摘要:The present invention relates to β-amino acid derivatives as dipeptidyl peptidase-IV inhibitors and the processes for the synthesis of the same. This invention also relates to pharmacological compositions containing the compounds of the present invention, and methods of treating diabetes, especially type 2 diabetes, as well as prediabetes, diabetic dyslipidemia, metabolic acidosis, ketosis, satiety disorders, and obesity. These inhibitors can also be used to treat conditions manifested by a variety of metabolic, neurological, anti-inflammatory, and autoimmune disorders like inflammatory disease, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis; viral, cancer and gastrointestinal disorders. The compounds of this invention can also be used for treatment of infertility arising due to polycystic ovary syndrome.
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