CAS: 1150560-54-5; 1-(2-Fluoro-6-(Trifluoromethyl)Benzyl)-5-Iodo-6-Methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-Dione

该化合物是一种氟化和碘酰胺衍生物,可能用于制药和农用化学研究.氟和碘替代成分的存在增强了其回活性和绑合性,使其成为有针对性合成的宝贵中间体.三氟甲基组有助于提高亲脂性和代谢稳定性,而丙酰胺-2-4-4-二一核心为进一步功能化提供了多种功能性.这一化合物对于生物活性分子的发展特别有用,包括酶抑制剂或受体调节器.其定义明确的结构确保研究应用中的再生性,其卤化的细胞为结构-活性关系研究提供了独特的电子特性.

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相似化合物

830346-47-9 830346-48-0 2995282-43-2

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上下游产品

CAS号830346-47-9 噁拉戈利中间体4

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 1-[2-Fluoro-6-(Trifluoromethyl)Benzyl]-5-Iodo-6-Methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-Dione 主要起始原料 1-(2-Fluoro-6-(Trifluoromethyl)Benzyl)-6-Methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-Dione
  • (文献来源)合成步骤主要原料 1-(2-Fluoro-6-(Trifluoromethyl)Benzyl)-6-Methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-Dione
Tert-Butyl (2-Fluoro-6-(Trifluoromethyl)Benzyl)Carbamate置于盐酸,N-碘代丁二酰亚胺,溶剂黄146,Sodium Hydroxide体系中,用 乙醇,水,N,N-二甲基甲酰胺,异丙醇 用作溶剂,化学反应 14.0H,反应生成1-[2-氟-6-(三氟甲基)苄基]-5-碘-6-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
参考文献: Processes To Produce Elagolix[fr] Processus De Production D'élagolix
标题: Processes To Produce Elagolix[fr] Processus De Production D'élagolix
摘要:本发明涉及一种用于制备依诺司特及其盐和中间化合物的可扩展工艺.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-11858901-B2
优先权日:2019-10-30
标 题:3-((R)-2-(amino-2-phenylethyl)-1-(2-fluoro-6 trifluoromethyl benzyl)-5-iodo-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione or a salt thereof, process for its preparation, and its use in the synthesis of elagolix
发明人:BALLETTE ROBERTO; JIMÉNEZ ALONSO OSCAR; GARCÃ?A GARCÃ?A ELENA; DOBARRO RODRÃ?GUEZ ALICIA
权利人:MOEHS IBERICA SL
摘要:A new intermediate is useful in the synthesis of elagolix. A process for obtaining the intermediate includes reacting a precursor with iodine monochloride in the presence of an organic solvent. A process for preparing elagolix makes use of the intermediate. The intermediate can be 3-((R)-2-(amino-2-phenylethyl)-1-(2-fluoro-6-trifluoromethylbenzyl)-5-iodo-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione or a salt thereof, such as a hydrochloride.

专利号:US-2022411382-A1
优先权日:2019-10-30
标 题 :3-((r)-2-(amino-2-phenylethyl)-1-(2-fluoro-6 trifluoromethyl benzyl)-5-iodo-6-methyl-1h-pyrimidine-2,4-dione or a salt thereof, process for its preparation, and its use in the synthesis of elagolix
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摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2018)
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