CAS: 137071-32-0; (3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26As)-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4S)-4-Chloro-3-Methoxycyclohexyl]-1-Methylethenyl]-8-Ethyl-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26A-Hexadecahydro-5,19-Dihydroxy-14,16-Dimethoxy-4,10,12,18-Tetramethyl-15,19-Epoxy-3H-Pyr

该化合物是一种主要用于治疗外皮皮肤炎的热热免疫器,属于被称为胆碱酯酶抑制剂的药物类别,它通过抑制T细胞活化和减少皮肤的炎症反应发挥作用.Pimecrolimus 化学配方反映了其复杂的结构,其中包括一个大型细胞环.它通常作为一种奶油配方,用于外部应用,允许局部治疗,但系统吸收最少.Pimecrolimus 的特征是它有能力缓解诸如痒痒和炎症候等症状,而不会产生与皮质类固醇通常相关的副作用.它的行动机制包括抑制支持炎细胞的细胞,从而调节免疫反应.该物质一般都很好,尽管有些病人可能经历当地的皮肤反应.与任何药物一样,必须在保健专业人员的指导下使用Pimecrolimus,以确保适当使用并监测任何可能的有害影响.

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MSDS等安全信息

欧盟法规

ECHA物质C&L通报REACH预注册

上下游产品

CAS号135635-46-0 他克莫司相关物质A | CAS号1178863-99-4 24-O-acetyl-pim...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Pimecrolimus 主要起始原料 Methanesulfonic Acid, Trifluoro-, 4-[2-(8-Ethyl-1,4,5,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,20,21,23,24,25,26,26A-Docosahydro-5,19-Dihydroxy-14,16-Dimethoxy-4,10,12,18-Tetramethyl-1,7,20,21-Tetraoxo-15,19-Epoxy-3H-Pyrido[2,1-C][1,4]Oxaazacyclotricosin-3-yl)-1-Propenyl]-2-Methoxycyclohexyl Ester, [3S-[3R*...
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Methanesulfonic Acid, Trifluoro-, 4-[2-(8-Ethyl-1,4,5,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,20,21,23,24,25,26,26A-Docosahydro-5,19-Dihydroxy-14,16-Dimethoxy-4,10,12,18-Tetramethyl-1,7,20,21-Tetraoxo-15,19-Epoxy-3H-Pyrido[2,1-C][1,4]Oxaazacyclotricosin-3-yl)-1-Propenyl]-2-Methoxycyclohexyl Ester, [3S-[3R*...
长川霉素置于吡啶,三苯基二氯化膦体系中,用 乙腈 用作溶剂,化学反应 1.0H,以32.4%的收率获得吡美莫司
参考文献:Heteroatoms-Containing Tricyclic Compounds
标题:Heteroatoms-Containing Tricyclic Compounds
摘要:一种从fr520一步制备33-Epi-33-Chloro-Fr 520的方法,其中避免使用保护基.

专利信息


专利号:US-9315483-B2
优先权日:2007-09-13
标题 :Synthesis of deuterated catechols and benzo[D][1,3]dioxoles and derivatives thereof
发明人:JONES ANDREW D; ZELLE ROBERT E; SILVERMAN I ROBERT
权利人:CONCERT PHARMACEUTICALS INC
摘要:The present invention provides a convenient and efficient process for the synthesis of d 2 -benzo[d][1,3]dioxoles.

专利号:US-8778636-B2
优先权日:2009-05-22
标题:Chemo-enzymatic approach to the synthesis of pimecrolimus
发明人:GRISENTI PARIDE; REZA ELAHI SHAHRZAD; VERZA ELISA
权利人:GRISENTI PARIDE; REZA ELAHI SHAHRZAD; VERZA ELISA; EUTICALS SPA
摘要:Processes for preparing pimecrolimus starting from ascomycin, exploiting the selectivity characteristics of the purified enzymatic systems particularly regarding the selective functionalization of the hydroxyl groups present in position 24 and 33 of ascomycin. Such method represents the first example of chemoenzymatic synthesis for preparing pimecrolimus.

专利号:US-2022233673-A1
优先权日:2019-06-04
标 题:METHODS OF PRODUCING SHIGA TOXIN B-SUBUNIT (STxB) MONOMERS AND OLIGOMERS, AND USES THEREOF
发明人:BILLET ANNE; SCHMIDT FRÉDÉRIC; JOHANNES LUDGER; SERVENT DENIS; MOURIER GILLES; TARTOUR ÉRIC; KAY MICHAEL; FULCHER JAMES M
权利人:INST CURIE; CENTRE NAT RECH SCIENT; INST NAT SANTE RECH MED; COMMISSARIAT A LENERGIE ATOMIQUE ET AUX ENERGIES ALTERNATIVES CEA; APHP ASSIST PUBLIQUE HOPITAUX DE PARIS; UNIV PARIS; UNIV OF UTAH RESEARCH FOUDATION; UNIV UTAH RES FOUND
摘要:A method of producing a monomer of a Shiga toxin B-subunit (STxB) protein or of a variant thereof by peptide chemical synthesis, as well as to a method of producing a pentamer of the STxB protein or of the variant thereof. The methods are particularly advantageous as they overcome major issues typically observed in peptide chemical synthesis, including solubility and purity issues.

专利号:US-2025289827-A1
优先权日:2022-12-02
标 题:Morphic forms of a mutant braf degrader and methods of manufacture thereof
发明人:YU ROBERT T; HE MINSHENG; SCHNADERBECK MATTHEW J; KREGER BRIDGET; POLLOCK ROY MACFARLANE; JIANG SIYI; LI MEIQI; CHEN BOLU; LU JIANNAN
权利人:C4 THERAPEUTICS INC
摘要:Advantageous isolated morphic forms of (3R)-3-[6-[2-cyano-3-[[ethyl(methyl)sulfamoyl]amino]-6-fluorophenoxy]-4-oxoquinazolin-3-yl]-8-[2-[1-[3-(2,4-dioxo-1,3-diazinan-1-yl)-5-fluoro-1-methylindazol-6-yl]-4-hydroxypiperidin-4-yl]acetyl]-1-oxa-8-azaspiro[4.5]decane (Compound 1), which is a mutant BRAF degrader, and methods to prepare Compound 1 morphic forms for therapeutic applications are provided in the invention. The invention also provides improved methods for the synthesis of Compound 1, new pharmaceutical compositions comprising Compound 1, and new uses of Compound 1.

专利号:US-2023399688-A1
优先权日:2015-08-20
标 题 :Compositions and multiplexed systems for coupled cell-free transcription-translation and protein synthesis and methods for using them
发明人:CULLER STEPHANIE; CHEN IHSIUNG BRANDON; PHARKYA PRITI; VAN DIEN STEVE; BARTON NELSON
权利人:GENOMATICA INC
摘要:In alternative embodiments, provided herein are transcription/translation (TX-TL) systems and methods of using them for use as rapid prototyping platforms for the synthesis, modification and identification of natural products (NPs), and natural product analogs (NPAs) and secondary metabolites, from biosynthetic gene cluster pipelines. In alternative embodiments, exemplary TX-TL systems as provided herein are used for the combinatorial biosynthesis of natural products (NPs), natural product analogs (NPAs) and secondary metabolites. In alternative embodiments, exemplary TX-TL systems as provided herein are used for the rapid prototyping of complex biosynthetic pathways as a way to rapidly assess combinatorial and biosynthetic designs before moving to cellular hosts. In alternative embodiments, these exemplary TX-TL systems are multiplexed for high-throughput (HT) automation and for prototyping engineered platforms for the synthesis or modification of natural products (NPs), and natural product analogs (NPAs) and secondary metabolites analogs.

专利号:US-12201669-B2
优先权日:2021-03-11
标 题:Small molecule suppressors of APOE gene expression and cerebral vascular amyloid pathology
发明人:TSAI LI-HUEI; BLANCHARD JOEL
权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY
摘要:The present disclosure provides methods of inhibiting amyloid synthesis in a subject using small molecule inhibitors. The invention also includes methods of treating disease associated with amyloid synthesis, such as Alzheimer's disease. The small molecule inhibitors disclosed herein are compounds which are non-immunosuppressant cyclosporin including the pharmaceutically acceptable salts thereof.
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主要参考文献


1: Gupta AK, Chow M. Pimecrolimus: a review. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2003 Sep;17(5):493-503. doi: 10.1046/j.1468-3083.2003.00692.x. 33(5):474-486. doi: 10.1684/ejd.2023.4556. 13(3):717-727. doi: 10.1007/s13555-022-00886-9. Epub 2023 Feb 3.
4: Ahn D, Robinson CA. Pimecrolimus. 2023 Jul 10. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2025 Jan–. 23(4):442-448. doi: 10.1177/1203475419847950. Epub 2019 May 3. 2007(4):CD005500. doi: 10.1002/14651858.CD005500.pub2.
7: Ayer J, Young HS. Pimecrolimus for psoriasis. Expert Opin Pharmacother. 2013 Apr;14(6):767-74. doi: 10.1517/14656566.2013.775247. Epub 2013 Mar 6. 231(1):41-9. doi: 10.1159/000381948. Epub 2015 May 30. 2011–2021. Pimecrolimus for the Treatment of Adults With Atopic Dermatitis, Seborrheic Dermatitis, or Psoriasis: A Review. 2017 Oct. 153(4):701-5. doi: 10.1111/j.1365-2133.2005.06899.x. 18(3):147-50. doi: 10.1080/09546630701280642. 26(4):306-15. doi: 10.1111/pai.12331. Epub 2015 Apr 13.

合成参考文献


摘要:S76 | LUXPHARMA | Pharmaceuticals Marketed in Luxembourg | Pharmaceuticals marketed in Luxembourg, as published by d'Gesondheetskeess (CNS, la caisse nationale de sante, www.cns.lu), mapped by name to structures using CompTox by R. Singh et al. (2021) DOI:10.1021/acsenvironau.1c00008. List downloaded from https://cns.public.lu/en/legislations/textes-coordonnes/liste-med-comm.html. Dataset DOI:10.5281/zenodo.4587355
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