CAS: 2927-71-1; 2,4-Dichloro-5-Fluoropyrimidine

该化合物是一种多用途氟虫胺衍生物,广泛用作制药和农用化学合成的关键中间体,其分子结构包括2和4个位置的活性氯原子和5个位置的氟替代物,它能够有选择地进行核循环替代反应,因此对于构建复杂的杂交环化合物很有价值.用电提取氟共原子可以增强相邻氯的再活动,同时提高衍生生物活性分子的代谢稳定性.这种化合物对于抗病毒,抗癌和除草剂的发展特别有用,因为它能够作为进一步功能化的辅助器.其高纯度和连续的再活动特征可以确保多步骤合成路径的可靠性能.

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相似化合物

6693-08-9 347418-42-2 213265-83-9

欧盟法规

[ECHA物质

上下游产品

CAS号51-21-8 5-氟尿嘧啶 | CAS号6693-08-9 2,4,6-三氯-5-氟嘧啶 | CAS号74-96-4 溴乙烷 | CAS号37554-70-4 2-氯-4-甲氧基-5-氟嘧啶 | CAS号51-21-8 5-氟尿嘧啶 | CAS号62802-42-0 2-氯-5-氟嘧啶 | CAS号139336-22-4 2-chloro-5-fluo... | CAS号134000-96-7 2-氯-5-氟-4-甲基嘧啶 | CAS号137234-85-6 2,4-二氯-6-乙基-5-氟嘧啶 | CAS号155-12-4 2-氯-5-氟嘧啶-4(3H)-酮 | CAS号155-10-2 4-氨基-2-氯-5-氟嘧啶 | CAS号1158838-41-5 4-(2-氯-5-氟嘧啶-4-... | CAS号67316-43-2 2-氯-5-氟-N-甲基嘧啶-4-胺

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2,4-Dichloro-5-Fluoropyrimidine 主要起始原料 5-Fluorouracil
  • (文献来源)合成步骤主要原料 5-Fluorouracil
5-氟脲嘧啶置于n,N-二乙基苯胺,三氯氧磷体系中,化学反应 1.67H,以85%的收率获得2,4-二氯-5-氟嘧啶
参考文献:N-取代的环状酰亚胺(1R *,2S *,3R *,4S *)-N-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-2,3-双环的合成及抗焦虑活性[2.2.1]庚烷二甲酰亚胺(tandospirone)和相关化合物.
标题:N-取代的环状酰亚胺(1R *,2S *,3R *,4S *)-N-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-2,3-双环的合成及抗焦虑活性[2.2.1]庚烷二甲酰亚胺(tandospirone)和相关化合物.
摘要:合成了一系列带有ω-(4-芳基和4-杂芳基-1-哌嗪基)烷基的环状酰亚胺,并在体内测试其抗焦虑活性.还检查了这些化合物的体外结合亲和力的5-Ht1A受体位点.讨论了这些系列中的构效关系.这些化合物之一,(1R *,2S *,-3R *,4S *)-N-[4-[4-(4-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-2,3-双环[2.2.1已发现]庚烷二甲酰亚胺(1:Tandospirone)与丁螺环酮具有相同的抗焦虑活性,并且比丁螺环酮和地西epa具有更高的选择性.Tandospirone(1)目前正在作为一种选择性抗焦虑药进行临床评估.
Doi:10.1248/cpb.39.2288

专利信息


专利号:US-6143748-A
优先权日:1995-03-31
标题:Process for synthesis of nucleoside analogues
发明人:SAMANO MIRNA C; SAMANO VICENTE; GOODYEAR MICHAEL DAVID
权利人:GLAXO WELLCOME INC
摘要:The present invention is concerned with a process for the preparation of antiviral 1,3-oxathiolane nucleosides comprising an intramolecular glycosylation reaction to produce exclusively the β-diastereomer, and intermediates useful in the process.

专利号:US-9278919-B1
优先权日:2015-03-13
标题:Synthesis of N-(3-(5-fluoro-2-(4-(2-methoxyethoxy)phenylamino)pyrimidin-4-ylamino)phenyl)acrylamide
发明人:XU YONG
权利人:XU YONG
摘要:A method for preparing BTK inhibitor CC-292 of formula 1, comprising: (1) contacting a compound of formula 2 with a compound of formula 3 to obtain a compound of formula 4; (2) contacting the compound of formula 4 with a compound of formula 5 to obtain a compound of formula 6; (3) contacting the compound of formula 6 with trifluoromethanesulfonic anhydride to obtain a compound of formula 7; and (4) contacting the compound of formula 7 with a compound of formula 8 to obtain the compound of formula 1,

专利号:RU-2156760-C2
优先权日:1995-08-05
标 题 :Method of synthesis of triazoles, ultimate and intermediate compounds of method

专利号:US-2006058525-A1
优先权日:2004-09-01
标题 :Synthesis of 2,4-pyrimidinediamine compounds
发明人:SINGH RAJINDER; ARGADE ANKUSH
权利人:SINGH RAJINDER; ARGADE ANKUSH
摘要:The present invention provides an economical and efficient method to prepare various substituted 2,4-pyrimidinediamine compounds in large scale quantities.

专利号:CN-1076019-C
优先权日:1995-08-05
标 题:Synthesis of triazoles via addition of organometallic compounds to ketones and their intermediates

专利号:WO-9630369-A1
优先权日:1995-03-31
标 题:Process for the synthesis of nucleoside analogues
南通嘉星泰生物科技有限公司
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邮编: 200233
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传真:QQ:620027714(焦)
邮箱:fay@hn-furui.com,holly@hn-furui.com
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邮编: 411228
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摘要:von Angerer, S., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2011) 1, 403.
摘要:von Angerer, S., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2011) 1, 354.
摘要:von Angerer, S., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2011) 1, 406.
摘要:Bartels, F.; Zimmer, R.; Christmann, M., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2017) 3, 259.
摘要:Kleemann A., Kutscher B., Reichert D., Bossart M., Pharmaceutical Substances, Thieme [Online], Stuttgart, (2026).
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