5-氟脲嘧啶置于n,N-二乙基苯胺,三氯氧磷体系中,化学反应 1.67H,以85%的收率获得2,4-二氯-5-氟嘧啶
参考文献:N-取代的环状酰亚胺(1R *,2S *,3R *,4S *)-N-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-2,3-双环的合成及抗焦虑活性[2.2.1]庚烷二甲酰亚胺(tandospirone)和相关化合物.
标题:N-取代的环状酰亚胺(1R *,2S *,3R *,4S *)-N-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-2,3-双环的合成及抗焦虑活性[2.2.1]庚烷二甲酰亚胺(tandospirone)和相关化合物.
摘要:合成了一系列带有ω-(4-芳基和4-杂芳基-1-哌嗪基)烷基的环状酰亚胺,并在体内测试其抗焦虑活性.还检查了这些化合物的体外结合亲和力的5-Ht1A受体位点.讨论了这些系列中的构效关系.这些化合物之一,(1R *,2S *,-3R *,4S *)-N-[4-[4-(4-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-2,3-双环[2.2.1已发现]庚烷二甲酰亚胺(1:Tandospirone)与丁螺环酮具有相同的抗焦虑活性,并且比丁螺环酮和地西epa具有更高的选择性.Tandospirone(1)目前正在作为一种选择性抗焦虑药进行临床评估.
Doi:10.1248/cpb.39.2288