CAS: 1448347-49-6; (S)-N-((S)-1-(2-Chlorophenyl)-2-((3,3-Difluorocyclobutyl)Amino)-2-Oxoethyl)-1-(4-Cyanopyridin-2-yl)-N-(5-Fluoropyridin-3-yl)-5-Oxopyrrolidine-2-Carboxamide

该化合物是一个复杂的有机化合物,其特点是多功能结构.它具有一种催产性,具有催产性,并包含各种可加强其生物活动的替代成分. 存在一个囊状和多芳香环,包括和氯苯基聚苯基糖基,表明它与生物目标的潜在互动关系,使其对医药化学感兴趣.二氟环丁基化合物的组群可能对其脂性和总体药性特性和整个药性特性特性作出贡献. 此外,由(2S)所指明的化合物的立体化学化学对生物活动至关重要,因为立体异构体在生物系统中可能展示显著的不同位置.

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(S)-N-((R)-1-(2-Chlorophenyl)-2-((3,3-Difluorocyclobutyl)Amino)-2-Oxoethyl)-1-(4-Cyanopyridin-2-yl)-N-(5-Fluoropyridin-3-yl)-5-Oxopyrrolidine-2-Carboxamide 2070009-31-1
1-(4-氰基-2-吡啶基)-5-氧代-L-脯氨酰-2-(2-氯苯基)-N-(3,3-二氟环丁基)-N2-(5-氟-3-吡啶基)甘氨酰胺 (2S)-N-(1-(2-Chlorophenyl)-2-((3,3-Difluorocyclobutyl)Amino)-2-Oxoethyl)-1-(4-Cyanopyridin-2-yl)-N-(5-Fluoropyridin-3-yl)-5-Oxopyrrolidine-2-Carboxamide 1448346-63-1

合成工艺路线路线简述

    (S)-N-((R)-1-(2-Chlorophenyl)-2-((3,3-Difluorocyclobutyl)Amino)-2-Oxoethyl)-1-(4-Cyanopyridin-2-yl)-N-(5-Fluoropyridin-3-yl)-5-Oxopyrrolidine-2-Carboxamide置于1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 14.0H,以52 G的收率获得艾伏尼布
    参考文献: An Improved Process Of Preparation Of Ivosidenib[fr] Procédé Amélioré De Préparation D'Ivosidenib
    标题: An Improved Process Of Preparation Of Ivosidenib[fr] Procédé Amélioré De Préparation D'Ivosidenib
    摘要:本发明涉及一种改进的伊伏西替尼(ivosidenib)制备过程,该化合物的化学式为(i).更具体地,本发明提供了中间体的制备过程.同时提供了伊伏西替尼的非晶形态的制备过程.此外,本发明提供了手性纯度的伊伏西替尼的制备过程,该化合物的化学式为(i).

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2023391824-A1
    优先权日:2021-02-08
    标题:Rationale, design, synthesis and validation of a small molecule anticancer agent
    发明人:JAIN MOHIT; NARENDRAN ARUMUGAVADIVEL
    权利人:NARENDRAN ARUMUGAVADIVEL
    摘要:LIN28 is an RNA binding protein that binds and inhibits the expression and maturation of Iet7 microRNA that carries key tumor suppressor functions. Thus, LIN28 is a feasible and effective molecular target for directed inhibition with the potential to provide therapeutic benefit to a diverse group of aggressive malignancies. The present disclosure relates generally to the Rationale, Design, Synthesis and Validation of a Novel Small Molecule Inhibitor of LIN28, coined Compound of formula (I), for the Treatment of Adult and Pediatric Malignancies. In addition, indications of this agent to block cancer metastasis, inhibit cancer stem cells to prevent relapse, and to synergize with immunotherapy, chemotherapy and radiotherapy are also been described.

    专利号:US-12390420-B1
    优先权日:2024-10-22
    标题 :Compositions for targeted delivery of therapeutic agents and methods for the synthesis and use thereof
    发明人:EGUCHI MASAKATSU
    权利人:BRYET US INC
    摘要:The present disclosure provides compositions and methods for delivering therapeutic agents to particular tissues or cells in a subject. The composition disclosed herein combines unique properties of porous micro- or nano-particles with host-guest chemistry provided by functionalized silicon particle, offering a versatile approach to addressing the challenges associated with delivering therapeutic agents to target tissues or sites within the body. The present disclosure also provides a method for synthesizing a composition capable of delivering therapeutic agents to particular tissues or cells in a subject.

    专利号:WO-2023144235-A1
    优先权日:2022-01-27
    标 题 :Methods for monitoring and treating warburg effect in patients with pi3k-related disorders
    发明人:CANAUD GUILLAUME; LADRAA SOPHIA
    权利人:INST NAT SANTE RECH MED; ASSIST PUBLIQUE HOPITAUX PARIS APHP; CENTRE NAT RECH SCIENT; UNIV PARIS CITE
    摘要:Using a unique tool of PROS, they demonstrate that PIK3CA mutation leads to GLUT4 membrane accumulation with a negative feedback loop on insulin secretion, a burst of liver IGFBP1 synthesis with IGF1 sequestration and low circulating levels. They further show that AKT2 drives a large part of the phenotype. In addition, they demonstrate for the first time that a single PIK3CA mutation induces metabolic reprogramming with the Warburg effect and protein and lipid synthesis—hallmarks of cancer cells—in vitro, in vivo and in patients. They finally show that alpelisib, an approved PIK3CA inhibitor in oncology, is efficient at preventing and improving PIK3CA-adipose tissue overgrowth and reversing metabolomic anomalies in both animal models and patients. Accordingly, the present invention relates to an in vitro method for monitoring the efficiency of a PI3K inhibitor treatment in a subject in need thereof comprising the step of determining the level of at least one metabolite selected in the group consisting of cis-aconitate, succinic acid, 5-methylcytosine, acetyl-carnitine, acetyl-lysine, argininosuccinate, betaine, butyric acid, carnitine, creatine, glucose, glycine, hexanoyl-carnitine, L-fucose, lactate, L-dihydroorotic acid, linolenic acid, nicotinamide N-oxide, palmitoyl-carnitine, panthotenate, pyruvate, quinolinic acid, tryptophan, urate, in a biological sample obtained from the subject.

    专利号:WO-2025137620-A1
    优先权日:2023-12-21
    标题:Methods for high quality and high accuracy methylation sequencing
    发明人:KENNEDY ANDREW
    权利人:GUARDANT HEALTH INC
    摘要:Provided herein are methods and compositions for calibrating one or more base calling metrics in a sequencing by synthesis reaction, and for calling at least a portion of nucleobases in a converted region of a DNA molecule using the one or more calibrated base calling metrics. Provided herein are also methods for determining the likelihood that a subject has a disease or condition, such as cancer.

    专利号:EP-4288444-A1
    优先权日:2021-02-08
    标题:Rationale, design, synthesis and validation of a small molecule anticancer agent

    专利号:CN-116986986-A
    优先权日:2023-07-19
    标 题 :A kind of synthesis method of 3-oxo-1-cyclobutanecarboxylic acid intermediate
    上海润栖医药科技有限公司
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    1: LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012-. Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548827/ doi: 10.1002/bmc.4658. Epub 2019 Sep 2. doi: 10.1016/S2468-1253(19)30189-X. Epub 2019 Jul 9. doi: 10.1007/s00228-019-02673-6. Epub 2019 Apr 23. doi: 10.1055/a-0857-6591. Epub 2019 Mar 1. doi: 10.1007/s00280-019-03793-7. Epub 2019 Feb 13. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-18-3749. Epub 2019 Jan 28. doi: 10.2147/OTT.S182443. eCollection 2019. Review.
    11: Dhillon S. Correction to: Ivosidenib: First Global Approval. Drugs. 2019 Jan;79(1):107. doi: 10.1007/s40265-018-1050-z.
    12: Yun S, Vincelette ND. Ivosidenib in IDH1-Mutated Acute Myeloid Leukemia. N Engl J Med. 2018 Sep 20;379(12):1186. doi: 10.1056/NEJMc1809507. doi: 10.1056/NEJMc1809507. doi: 10.1056/NEJMc1809507. Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK525498/ doi: 10.1007/s40265-018-0978-3. Review. Erratum in: Drugs. 2019 Jan;79(1):107.

    合成参考文献


    摘要:Peyrical, L. C.; Charette, A. B., Science of Synthesis: Modern Strategies in Organofluorine Chemistry , (2024) 1, 1.
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