CAS: 1640292-55-2; Trans-N-Methyl-1-(4-(Methyl(7H-Pyrrolo[2,3-D]Pyrimidin-4-yl)Amino)Cyclohexyl)Methanesulfonamide Maleate

Trans-4-(Methyl(7H-Pyrrolo[2,3-D]Pyrimidin-4-yl)Amino)Cyclohexylmethanesulfonic Acid置于草酰氯,四甲基乙二胺,甲烷体系中,用 乙醇,水,乙腈 用作溶剂,化学反应 4.0H,反应生成N-甲基-1-((1R,4R)-4-(甲基(7H吡咯[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)环己基)甲磺酰胺富马酸甲酯
参考文献:一种马来酸奥拉替尼的制备方法
标题:一种马来酸奥拉替尼的制备方法
摘要:本发明公开了一种马来酸奥拉替尼的制备方法.以反式‑4‑[(叔丁氧羰基)氨基]环己烷羧酸和4‑氯‑7‑甲苯磺酰基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶为起始原料,经过还原,缩合,酯化,磺酸化,脱保护,氯化,甲胺化,成盐反应得到马来酸奥拉替尼.该合成路线通过甲磺酸酯,磺酸化,甲胺化,成盐等工序工艺优化,减少了后处理次数,提高了生产效率和收率;操作更加简便,适合国内工业化生产.总收率达到65%以上,产品纯度达99%以上.