CAS: 1786-81-8; 2-(Propylamino)-N-(O-Tolyl)Propanamide Hydrochloride

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propylamine 2-chloropropionyl chloride o-toluidineo-toluidine pril°Caineo-toluidineo-toluidine

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Propitocaine Hydrochloride 主要起始原料 Prilocaine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Prilocaine
丙胺卡因置于盐酸体系中,用 水,乙酸乙酯 用作溶剂,以96%的收率获得盐酸丙胺卡因
参考文献:一种盐酸丙胺卡因的制备方法
标题:一种盐酸丙胺卡因的制备方法
摘要:本发明涉及麻醉剂的合成工艺,具体涉及一种盐酸丙胺卡因的制备方法.该方法包括如下步骤:(a)邻甲苯胺加入到二氯甲烷中,室温滴加α-氯丙酰氯,在15-25oc反应2-3H;得到的反应液先进行酸溶液洗涤,再进行碱溶液洗涤,往有机层加入水,析出固体,过滤得到盐酸丙胺卡因中间体;(b)将步骤(a)得到的盐酸丙胺卡因中间体,加到正丙胺中,加热回流5-7H,待反应结束后,加入浓盐酸调ph=1-2,析出白色固体,所得的白色固体用95%乙醇进行精制,即得盐酸丙胺卡因.本发明将原传统方法中的对环境不友好且有低毒性的丙酮溶剂改换为基本无毒环保的常用溶剂二氯甲烷,在不影响收率的前提下,为盐酸丙胺卡因绿色环保的工业化大生产提供了可能.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2007203079-A1
优先权日:2005-11-21
标题:Methods of using small molecule compounds for neuroprotection
发明人:CALDWELL GUY A; CALDWELL KIM A; CAO SONGSONG
权利人:CALDWELL GUY A; CALDWELL KIM A; CAO SONGSONG
摘要:Methods are provided for preventing neurodegeneration and neuronal loss by administering compositions comprising small molecule compounds with the effect of preventing neurodegeneration and neuronal loss. In one aspect of the invention, the methods and compositions are also useful for treating neurodegenerative diseases. Small molecule compounds provide an important treatment option because of their stability, ease of use in both manufacture and formulation, ease of administration, and patient compliance. The small molecule compound compositions of the present invention may include topoisomerase II inhibitors, bacterial transpeptidase inhibitors, calcium channel antagonists, cyclooxygenase inhibitors, folic acid synthesis inhibitors, or sodium channel blockers and functional analogues thereof that have an effect on neurodegeneration. The compositions of the present invention may be administered prophylactically before the onset of clinical symptoms or after clinical symptoms of a neurodegenerative disease have manifested.
西安康诺化工有限公司
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主要参考文献


1: Yıldız ÖÖ, İnan K, Ağababaoğlu İ, Çınar E. Local treatment of pain in Tietze syndrome: A single-center experience. Turk Gogus Kalp Damar Cerrahisi Derg. 2021 Apr 26;29(2):239-247. doi: 10.5606/tgkdc.dergisi.2021.21120.
2: Pilger D, Maier AK, Bertelmann E, Joussen A, Torun N. Use of topical anaesthesia and peribulbar anaesthesia in Descemets membrane endothelial keratoplasty. Eur J Ophthalmol. 2021 May;31(3):1431-1436. doi: 10.1177/1120672120950935. Epub 2020 Aug 27. 24(1):239-246. doi: 10.1007/s00784-019-02924-x. Epub 2019 May 12. 547(1-2):24-30. doi: 10.1016/j.ijpharm.2018.05.054. Epub 2018 May 23. 12(1):31-36. doi: 10.5582/ddt.2018.01003. 11(6):323-328. doi: 10.5582/ddt.2017.01066.
266:205-215. doi: 10.1016/j.jconrel.2017.09.039. Epub 2017 Sep 30. 19(20):12665-12673. doi: 10.1039/c7cp01723e.

合成参考文献


摘要:Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics., 132(87), 1961 []
参考文献:10.1007/s00270-008-9356-y
摘要:Yildirim E, Saba T, Ozulku M, Harman A, Aytekin C, Boyvat F. Treatment of an Unusual Complication of Endovenous Laser Therapy: Multiple Small Arteriovenous Fistulas Causing Complete Recanalization. CardioVascular and Interventional Radiology. 2008 May 28;32(1):166–8. doi: 10.1007/s00270-008-9356-y.
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