CAS: 1030377-33-3; Suvorexant

该化合物是主要用于治疗失眠症的药物,特别是对于难以入睡或睡着的人;它作为一种或exin受体对抗者,具体针对OX1和OX2受体,在调控睡眠觉周期方面起着关键作用;通过抑制这些受体,感官促进睡眠开始和保持;该物质一般是口服的,其半衰期相对较长,可影响其剂量时间表;就其化学特性而言,感官具有反映其复杂结构的分子配方,其中包括多种功能组,有助于其药用活动;它被归类为小型有机分子,一般是发酵,尽管它可能造成诸如沉睡,眩晕或头痛等副作用;与任何药物一样,使用者必须就其使用,潜在相互作用和反作用咨询保健专业人员.

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2,5-dichloro-1,3-benzoxazole 1-(7(R)-methyl-1,4-diazepan-1-yl)-1-[5-methyl-2-(2H-1,2,3-triazole-2-yl)phenyl]methanone 2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)-5-methylbenzoic acid 5-chloro-2-[(5R)-hexahydro-5-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl]benzoxazole

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Suvorexant 主要起始原料 5-Methyl-2-(2H-1,2,3-Triazol-2-yl)Benzoic Acid And (R)-5-Chloro-2-(5-Methyl-1,4-Diazepan-1-yl)Benzo[d]Oxazole
  • (文献来源)合成步骤主要原料 5-Methyl-2-(2H-1,2,3-Triazol-2-yl)Benzoic Acid 和 (R)-5-Chloro-2-(5-Methyl-1,4-Diazepan-1-yl)Benzo[d]Oxazole
4-[(4-Methoxyphenyl)Methyl]-7-Methyl-2,3,5,6-Tetrahydro-1,4-Diazepine置于盐酸,甲酸,[(1S,2S)-N-(P-Toluensulfonyl)-1,2-Diphenylethanediamine](P-Cymene)Ruthenium (I),Palladium 10% On Activated Carbon,甲酸铵,三乙胺,Sodium Hydroxide体系中,用 甲醇,二氯甲烷,N,N-二甲基乙酰胺,水,甲苯 用作溶剂,化学反应 52.5H,反应生成苏沃雷生
参考文献:一种制备n-杂环化合物的方法
标题:一种制备n-杂环化合物的方法
摘要:本发明提供了一种制备n‑杂环化合物的方法,属于制药技术领域.所述的制备n‑杂环化合物的方法包括:N‑杂环中间体化合物与2‑乙氧基‑5‑氯苯并恶唑在加入酸条件下缩合反应,然后经过后处理,制得化合物(1).本发明的方法简便,可以用于工业化生产.

专利信息


专利号:US-2016168138-A1
优先权日:2013-07-15
标题:Process for the preparation of suvorexant and intermediates useful in the synthesis of suvorexant
发明人:IQBAL JAVED; DAHANUKAR VILAS HARESHWAR; ORUGANTI SRINIVAS; KANDAGATLA BHASKAR
权利人:REDDY S LAB LIMTED DR
摘要:A novel processes for the preparation of suvorexant (formula I), its related compounds and its intermediates that are simple, economical and commercially viable. (I)

专利号:US-10030010-B2
优先权日:2014-08-04
标题:Route of synthesis for the preparation of suvorexant
发明人:BARTH ROLAND; HÖFERL-PRANTZ KATHRIN; RICHTER FRANK; WIDSCHWENTER GERHARD
权利人:SANDOZ AG
摘要:The present invention relates to a process for the preparation of a compound of formula (A), Further, the present invention relates to the respective compound (A) as such and to its use in the preparation of antifungal agent.

专利号:EP-3021851-A2
优先权日:2013-07-15
标 题 :Process for the preparation of suvorexant and intermediates useful in the synthesis of suvorexant

专利号:WO-2016020406-A1
优先权日:2014-08-04
标 题:Novel routes of synthesis for the preparation of suvorexant
发明人:BARTH ROLAND; HÖFERL-PRANTZ KATHRIN; RICHTER FRANK; WIDSCHWENTER GERHARD
权利人:SANDOZ AG
摘要:The present invention relates to a process for the preparation of a compound of formula (Ila') and (II) Further, the present invention relates to a compound of formula (Ila') and to a compound of formula (II) as well as all intermediates prepared during the process for the preparation of compound (Ila') and compound (II).

专利号:WO-2015008218-A3
优先权日:2013-07-15
标 题:Process for the preparation of suvorexant and intermediates useful in the synthesis of suvorexant

专利号:CN-105294583-A
优先权日:2015-10-28
标 题:Synthesis of 5-methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)benzoic acid
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摘要:21 CFR Sections 1308.11-1308.15
参考文献:10.1177/0269881115609015
摘要:Sun H, Yee KL, Gill S, Liu W, Li X, Panebianco D, Mangin E, Morrison D, McCrea J, Wagner JA, Troyer MD. Psychomotor effects, pharmacokinetics and safety of the orexin receptor antagonist suvorexant administered in combination with alcohol in healthy subjects. J Psychopharmacol. 2015 Nov;29(11):1159–69. doi: 10.1177/0269881115609015.
参考文献:10.1007/s40261-018-0650-4
摘要:Yee KL, McCrea J, Panebianco D, Liu W, Lewis N, Cabalu T, Ramael S, Wrishko RE. Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of Suvorexant: A Randomized Rising-Dose Trial in Healthy Men. Clin Drug Investig. 2018 Jul;38(7):631–8. doi: 10.1007/s40261-018-0650-4.
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