CAS: 4936-47-4; 5-((Methylthio)Methyl)-3-(((5-Nitrofuran-2-yl)Methylene)Amino)Oxazolidin-2-One

该化合物是一种主要用于抗微生物特性的合成硝化呋喃衍生物,它表现出针对各种细菌和原生动物的广谱活动,使其有效治疗感染,特别是泌尿素道的感染;该化合物的特点是其硝化物组,它通过干扰微生物DNA合成而促进其行动机制;Nifuratel通常以口服药片或主题配方的形式进行施用,它以与其他抗微生物特性相比其毒性相对较低而闻名.此外,它具有抗炎特性,有助于缓解与感染有关的症状;该物质在有机溶剂中溶解,但水溶解度有限,影响其生物利用率.与任何药物一样,其潜在副作用可能包括胃肠紊乱或过敏反应,其使用应当由保健专业人员指导.

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上下游产品

5-nitrofurane-2-carboxaldehyde 3-amino-5-[(methylthio)methyl]oxazolidin-2-one 5-nitro-2-furfuraldehyde diacetate

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Nifuratel 主要起始原料 5-Nitrofurfural And 3-Amino-5-[(Methylthio)Methyl]Oxazolidin-2-One
  • (文献来源)合成步骤主要原料 5-Nitrofurfural 和 3-Amino-5-[(Methylthio)Methyl]Oxazolidin-2-One
5-硝基糠醛,3-氨基-5-[(甲基硫代)甲基]噁唑啉-2-酮 以 乙醇 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,以85.2%的收率获得产物尼莫唑
参考文献:一种5-硝基糠醛及硝呋太尔的制备方法
标题:一种5-硝基糠醛及硝呋太尔的制备方法
摘要:本发明公开了一种5‑硝基糠醛的制备方法,它包括以下步骤:A,5‑硝基糠醛二乙酯,低级醇,无机酸,路易斯酸或其混合物,于70oc~90oc反应1H~2H,得到含5‑硝基糠醛的反应液;b,步骤a的反应液经减压浓缩除去低级醇,得到浓缩物;所得浓缩物用二氯甲烷溶解,洗涤,干燥,减压浓缩,得到粗品;c,步骤b的粗品经硅胶柱层析纯化,得到5‑硝基糠醛.本发明方法的副反应少,反应时间短,提高了5‑硝基糠醛的收率和纯度;本发明制备的5‑硝基糠醛,杂质少,无需纯化处理,可直接用于制备硝呋太尔,简化了制备硝呋太尔的操作步骤,进一步提高了硝呋太尔的收率和纯度.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9284306-B2
优先权日:2012-05-11
标题 :(R)-Nifuratel, its use for the treatment of infections and synthesis of (R) and (S)-Nifuratel
发明人:GAGLIARDI STEFANIA; CONSONNI ALESSANDRA; MAILLAND FEDERICO; BULGHERONI ANNA
权利人:POLICHEM SA
摘要:(R)-Nifuratel is disclosed together with its use as bactericide and bacteriostatic agent as well as the pharmaceutical compositions containing the same; (R)-nifuratel has been surprisingly found to possess a better antimicrobial profile than either nifuratel racemate or (S)-nifuratel. A new procedure for the synthesis of both (R)-Nifuratel and (S)-Nifuratel is also disclosed.

专利号:US-9693999-B2
优先权日:2011-01-26
标题:Small molecule RNase inhibitors and methods of use
发明人:DUNMAN PAUL M; OLSON PATRICK D; CHILDERS WAYNE
权利人:UNIV ROCHESTER; UNIV NEBRASKA; Temple University—Of the Commonwealth System of Higher Education
摘要:Small molecule inhibitors of bacterial ribonuclease (e.g., RnpA) and methods for their synthesis and use are described herein. The methods of using the compounds include treating and preventing microbial infections and inhibiting bacterial ribonuclease. Also described herein are methods of identifying compounds for treating or preventing a microbial infection.

专利号:US-9220714-B2
优先权日:2006-03-16
标 题 :Nitrofuran compounds for the treatment of cancer and angiogenesis
发明人:SAULNIER SHOLLER GISELLE L; SWAMY NARASIMHA; KALKUNTE STAYAN; SINGH RAKESH K; BRARD LAURENT; KIM KYU KWANG
权利人:WOMEN AND INFANTS HOSPITAL OF RHODE ISLAND; UNIV BROWN; WOMEN AND INFANTS HOSPITAL RHODE ISLAND
摘要:The invention is directed to the synthesis and use of nitrofuran compounds, especially Nifurtimox, as medicaments to treat cancer, especially neuroblastoma, and to inhibit angiogenesis. The invention also provides compositions, unit dosage forms, and kits comprising the compounds.

专利号:US-2007021349-A1
优先权日:2005-04-28
标题:Orthogonally protected bifunctional amino acid
发明人:SRINIVASAN ANANTH; LUYT LEONARD G
权利人:SRINIVASAN ANANTH; LUYT LEONARD G
摘要:The present invention concerns novel orthogonally protected amino acids, there production and use for the synthesis of binding compounds usable in the diagnosis and treatment of proliferative diseases, in particular tumor diseases.

专利号:WO-2009056955-A1
优先权日:2007-10-30
标题 :Amine-bearing phospholipids (abps), their synthesis and use
发明人:ZUMBUEHL ANDREAS
权利人:UNIV BASEL; ZUMBUEHL ANDREAS
摘要:Disclosed herein are amine-bearing phospholipids (ABP). The ABPs display many properties and functionalities of naturally occurring phospholipids, but also new properties and functionalities, such as the ability to polymerize while maintaining structural integrity, that may supplement or expand the functionalities of naturally occurring phospholipids.

专利号:US-9868747-B2
优先权日:2014-02-18
标题:Marinopyrrole derivatives and methods of making and using same
发明人:LI RONGSHI; SEBTI SAID; LIU YAN; QIN YONG; SONG HAO; CHENG CHUNWEI
权利人:H LEE MOFFITT CANCER CT & RES; CHONGQING ZEIN PHARMACEUTICAL CO LTD
摘要:Marinopyrrole derivatives and methods for their synthesis and use are described herein. Novel cyclic and symmetric marinopyrroles with triazole substituents having antibacterial activity against resistant bacterial strains, such as MRSA are introduced. Also provided are methods of using the compounds for treating or preventing cancer and/or microbial infections.
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主要参考文献


1: Polatti F. Bacterial vaginosis, Atopobium vaginae and nifuratel. Curr Clin Pharmacol. 2012 Feb 1;7(1):36-40. Review.
2: Gordeeva LM. [Chemotherapy of lambliasis (literature survey)]. Med Parazitol (Mosk). 1976 Sep-Oct;45(5):593-602. Review. Russian.

合成参考文献


参考文献:10.1111/j.1600-0536.2007.01279.x
摘要:Helbig D, Grabbe S, Hillen U. Vulvovaginal allergic contact dermatitis from nifuratel: report of a case and review of the literature. Contact Dermatitis. 2008 Apr;58(4):251–2. doi: 10.1111/j.1600-0536.2007.01279.x.
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