CAS: 77-52-1; (1S,2R,4As,6As,6Br,8Ar,10S,12Ar,12Br,14Bs)-10-Hydroxy-1,2,6A,6B,9,9,12A-Heptamethyl-1,2,3,4,4A,5,6,6A,6B,7,8,8A,9,10,11,12,12A,12B,13,14B-Icosahydropicene-4A-Carboxylic Acid

该化合物是各种植物,包括苹果,迷迭香和圣植物中自然产生的五环三联苯胺化合物,以其各种生物活动,如抗炎,抗氧化剂和抗癌特性著称,该化合物具有潜在的治疗用途,因为它能够调节关键细胞路径,包括食道和脂脂代谢. Ursolice酸还研究其肝脏保护和抗微生物效应. 它的亲血生物学性质可以有效地吸收细胞,提高研究环境中的生物利用率.该化合物通常用于药物和营养研究,为药物开发和机械学研究提供多种手脚架.

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CAS号1198208-27-3 3'-methyl-2'-bu... | CAS号28288-99-5 3-O-β-D-glucopy... | CAS号127-09-3 乙酸钠 | CAS号4547-24-4 科罗索酸 | CAS号508-02-1 齐墩果酸 | CAS号1724-17-0 齐墩果酸甲酯 | CAS号582-16-1 2,7-二甲基萘 | CAS号488-23-3 1,2,3,4-四甲基苯 | CAS号2131-43-3 1,2,5,6-四甲基萘 | CAS号486-34-0 Naphthalene, 1,... | CAS号192211-41-9 乌索酸苄酯 | CAS号545-48-2 古柯二醇

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Ursolic Acid 主要起始原料 Urs-12-En-28-Oic Acid, 3-[[(1,1-Dimethylethyl)Diphenylsilyl]Oxy]-, (1,1-Dimethylethyl)Diphenylsilyl Ester, (3β)-
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Urs-12-En-28-Oic Acid, 3-[[(1,1-Dimethylethyl)Diphenylsilyl]Oxy]-, (1,1-Dimethylethyl)Diphenylsilyl Ester, (3β)-
在 Helix Pomatia β-Glucuronidase,水体系中,用 Aq. Acetate Buffer 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,反应生成 熊果酸
参考文献:负责熊果酸体外葡萄糖醛酸化的人 Udp-葡萄糖醛酸转移酶的鉴定和表征
标题:负责熊果酸体外葡萄糖醛酸化的人 Udp-葡萄糖醛酸转移酶的鉴定和表征
摘要:本研究旨在表征人肝微粒体 (Hlm) 和肠微粒体 (Him) 中熊果酸 (Ua) 的葡萄糖醛酸化动力学,并确定所涉及的主要 Udp-葡萄糖醛酸转移酶 (Ugt).在我们目前的研究中,分别与 Hlm 和 Him 孵育后仅观测到一种类型的 Ua 葡糖苷酸,并被鉴定为 Ua 羟基 O-葡糖苷酸.ua 的葡萄糖醛酸化可以在 Hlm 和 Him 中显示,Km 值为 3.29 +/-0.16 和 3.74 +/-0.22 μm,Vmax 值为 0.33 +/-0.03 和 0.42 +/-0.03 Nmol/min/(Mg 蛋白质).在研究的 12 种重组 Ugt 酶中,Ugt1A3 和 Ugt1A4 被确定为催化 Ua 葡萄糖醛酸化的主要酶 [km 值为 2.58 +/-0.12 和 4.66 +/-0.60 μm,Vmax 值为 0.72 +/-0.01 和 1.00 Nmol/min毫克蛋白质)].化学抑制研究表明,在
DOI:10.1016/j.Dmpk.2015.11.010

海关参考信息

专利信息


专利号:WO-2020032913-A1
优先权日:2018-08-04
标题:Process for synthesis of oroxylin a
发明人:MAJEED MUHAMMED; NAGABHUSHANAM KALYANAM; RAMANUJAM RAJENDRAN; HEMANTHA HOSAHALLI
权利人:MAJEED MUHAMMED; NAGABHUSHANAM KALYANAM; RAMANUJAM RAJENDRAN; HEMANTHA HOSAHALLI PRABHAKARA
摘要:Disclosed is a novel, simple, scalable and environment friendly process for the synthesis of Oroxylin A from Baicalin. Baicalm is esterified to obtain a methyl ester which is further selectively methylated to provide Oroxylin A gluciironide methyl ester which on de- glycosylation results in the formation of Oroxylin A.

专利号:US-10954264-B2
优先权日:2018-11-27
标 题:Synthesis of ursolic acid nanoparticles
发明人:El Dib Rabab Abd El Moneim Khalil; Al-Massarani Shaza Mohamed Adel; AWAD MANAL AHMED GASMELSEED; ELGAMAL ALI ALI HASAN
权利人:UNIV KING SAUD
摘要:The synthesis of ursolic acid nanoparticles includes dissolving ursolic acid powder in methanol, boiling water for five minutes, and adding the methanol solution to the boiled water dropwise at a flow rate of 0.1-0.3 ml/min under ultrasonic conditions. After sonication for 20 minutes, the contents are stirred for about 15 minutes, and then dried. Particle size distribution studies and TEM micrographs confirm the resulting product comprises nanoparticles. In vitro testing confirms the ursolic acid nanoparticles exhibit greater anticancer activity than conventional-size particles, and that the nanoparticles exhibit antimicrobial effect against gram positive and gram negative bacteria, as well as fungi.

专利号:US-7700654-B2
优先权日:2005-02-05
标 题:Isolation of N-butylbenzenesulfonamide, synthesis of benzenesulfonamide derivatives, and use of N-butylbenzenesulfonamide and benzenesulfonamide derivatives for treating benign prostatic hyperplasia and/or prostate carcinoma
发明人:HOFFMANN HANS-RAINER; MATUSCH RUDOLF; BANIAHMAD ARIA
权利人:LOHMANN THERAPIE SYST LTS
摘要:A process for isolating N-butylbenzenesulfonamide (NBBS) from biological material, the chemical synthesis of benzenesulfonamide derivatives, the use of NBBS and benzenesulfonamide derivatives for treating benign prostatic hyperplasia and/or prostate carcinoma, the production of medicaments for the treatment thereof, and the use of NBBS and benzenesulfonamide derivatives as a lead substance in the development of active substances for treating benign prostatic hyperplasia and/or prostate carcinoma are provided.

专利号:US-10407401-B1
优先权日:2018-08-04
标题 :Process for synthesis of Oroxylin A
发明人:MAJEED MUHAMMED; NAGABHUSHANAM KALYANAM; RAMANUJAM RAJENDRAN; HEMANTHA HOSAHALLI PRABHAKARA
权利人:MAJEED MUHAMMED; NAGABHUSHANAM KALYANAM; RAMANUJAM RAJENDRAN; HEMANTHA HOSAHALLI PRABHAKARA; SAMI LABS LTD
摘要:Disclosed is a novel, simple, scalable and environment friendly process for the synthesis of Oroxylin A from Baicalin. Baicalin is esterified to obtain a methyl ester which is further selectively methylated to provide Oroxylin A glucuronide methyl ester which on de-glycosylation results in the formation of Oroxylin A.

专利号:US-2014206842-A1
优先权日:2013-01-22
标题:Peptides Modified with Triterpenoids and Small Organic Molecules: Synthesis and use in Cosmeceutical
发明人:MAJEED MUHAMMED; NAGABHUSHANAM KALYANAM; CHANDRAMOULI RENUKESHWAR H; SOOD RATTAN; PRAKASH SUBBALAKSHMI; ANAND SUSMITHA
权利人:MAJEED MUHAMMED; NAGABHUSHANAM KALYANAM; CHANDRAMOULI RENUKESHWAR H; SOOD RATTAN; PRAKASH SUBBALAKSHMI; ANAND SUSMITHA
摘要:The present invention relates to the Synthesis of Triterpenoid peptides and mechanism of action for Anti ageing and skin care. The present invention is directed towards anti-aging skin care compositions comprising peptides which are made by linking herbal actives to a pentapeptide for enhanced anti ageing activity by regenerating the dermal matrix. In detail, the present invention relates to the Synthesis of Triterpenoid peptides, providing an enhanced and synergistic activity for reducing the consequences of ageing such as appearance of fine expression lines and wrinkles on the skin by cosmetic modes of application. The Triterpenoid peptides of the present invention with its novel dual action mode can be used for skin ageing & collagen insufficiency. Its Triterpenoid group acts by preventing oxidation and excess activity of serine proteases like elastase and collagenase that result in wrinkling of skin. With added peptides which boost the collagen and other matrix protein, Triterpenoid peptides provide a complete protection against pre mature ageing and functions as a best anti ageing ingredient.

专利号:US-8383594-B2
优先权日:2007-08-07
标题:Peptides modified with triterpenoids and small organic molecules: synthesis and use in cosmeceuticals
发明人:MAJEED MUHAMMED; CHANDRAMOULI RENUKESHWAR H; NAGABHUSHANAM KALYANAM; SOOD RATTAN; PRAKASH SUBBALAKSHMI; ANAND SUSMITHA
权利人:SAMI LABS LTD; MAJEED MUHAMMED; CHANDRAMOULI RENUKESHWAR H; NAGABHUSHANAM KALYANAM; SOOD RATTAN; PRAKASH SUBBALAKSHMI; ANAND SUSMITHA
摘要:The present invention relates to the Synthesis of Triterpenoid peptides and mechanism of action for Anti ageing and skin care. The present invention is directed towards anti-aging skin care compositions comprising peptides which are made by linking herbal actives to a pentapeptide for enhanced anti ageing activity by regenerating the dermal matrix. In detail, the present invention relates to the synthesis of Triterpenoid peptides, providing an enhanced and synergistic activity for reducing the consequences of ageing such as appearance of fine expression lines and wrinkles on the skin by cosmetic modes of application. The Triterpenoid peptides of the present invention with its novel dual action mode can be used for skin ageing & collagen insufficiency. Its Triterpenoid group acts by preventing oxidation and excess activity of serine proteases like elastase and collagenase that result in wrinkling of skin. With added peptides which boost the collagen and other matrix protein, Triterpenoid peptides provide a complete protection against pre mature ageing and functions as a best anti ageing ingredient.
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西安泰诚化工有限公司
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成都科程生物科技开发有限公司
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长沙上禾生物科技有限公司
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无锡景耀生物科技有限公司
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主要参考文献


1: Zhang X, Song X, Yin S, Zhao C, Fan L, Hu H. p21 induction plays a dual role in anti-cancer activity of ursolic acid. Exp Biol Med (Maywood). 2016 Mar;241(5):501-8. doi: 10.1177/1535370215616195.
2: Colla AR, Rosa JM, Cunha MP, Rodrigues AL. Anxiolytic-like effects of ursolic acid in mice. Eur J Pharmacol. 2015 Jul 5;758:171-6. doi: 10.1016/j.ejphar.2015.03.077. doi: 10.3109/08923973.2015.1021355. doi: 10.1002/mnfr.201400051. doi: 10.7150/ijbs.13453. doi: 10.1021/jf501487v. doi: 10.1158/1940-6207.CAPR-15-0098.
9: Labib RM, Ebada SS, Youssef FS, Ashour ML, Ross SA. Ursolic Acid, a Natural Pentacylcic Triterpene from Ochrosia elliptica and Its Role in The Management of Certain Neglected Tropical Diseases. Pharmacogn Mag. 2016 Oct-Dec;12(48):319-325.

合成参考文献


参考文献:10.1016/j.atherosclerosis.2011.06.013
摘要:Ullevig SL, Zhao Q, Zamora D, Asmis R. Ursolic acid protects diabetic mice against monocyte dysfunction and accelerated atherosclerosis. Atherosclerosis. 2011 Dec;219(2):409–16. doi: 10.1016/j.atherosclerosis.2011.06.013.
参考文献:10.1155/2012/125247
摘要:Chang CL, Lin CS. Phytochemical Composition, Antioxidant Activity, and Neuroprotective Effect ofTerminalia chebulaRetzius Extracts. Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine. 2012;2012():1–7. doi: 10.1155/2012/125247.
参考文献:10.1016/j.fitote.2011.06.009
摘要:Fu SB, Yang JS, Cui JL, Meng QF, Feng X, Sun DA. Multihydroxylation of ursolic acid by Pestalotiopsis microspora isolated from the medicinal plant Huperzia serrata. Fitoterapia. 2011 Oct;82(7):1057–61. doi: 10.1016/j.fitote.2011.06.009.
参考文献:10.1016/j.jep.2011.07.008
摘要:Odonne G, Herbette G, Eparvier V, Bourdy G, Rojas R, Sauvain M, Stien D. Antileishmanial sesquiterpene lactones from Pseudelephantopus spicatus, a traditional remedy from the Chayahuita Amerindians (Peru). Part III. J Ethnopharmacol. 2011 Sep 01;137(1):875–9. doi: 10.1016/j.jep.2011.07.008.
参考文献:10.3390/molecules16076010
摘要:Yang ZG, Matsuzaki K, Takamatsu S, Kitanaka S. Inhibitory effects of constituents from Morus alba var. multicaulis on differentiation of 3T3-L1 cells and nitric oxide production in RAW264.7 cells. Molecules. 2011 Jul 19;16(7):6010–22.
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