CAS: 226396-32-3; 2,3,4-Trifluorobenzeneboronic Acid

该化合物是一种有机有机体化合物,其特点是在2,3和4个位置上有一个附于一个有三种氟替代物的苯环的碳酸功能组,该化合物一般是白色的,是白色的,是白色的,可溶于极溶剂,如水和酒精,因为有碳酸组;三氟甲基组加强了其反应力,影响其电子特性,使其在各种化学应用中有用,包括有机合成中的交叉相交反应,以及作为药物开发的建筑块;氟原子的存在还具有独特的特性,例如,增加脂性,改变生物活动;此外,2,3,4-三氟苯乙酸可以参与可逆的共价结合,这对传感器和药物运载系统的设计十分重要;

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1-bromo-2,3,4-trifluorobenzene 2-(2-butyl-3,4-difluorophenyl)pyridine 2-(3,4-difluoro-2-methylphenyl)pyridine dimethyl 6-(2,3,4-trifluorophenyl)-2,2'-bipyridine-4,4'-dicarboxylate 2-(4,5,6-trifluorophenyl)pyridine

合成工艺路线路线简述

    2,3,4-三氟溴苯置于正丁基锂,硼酸三甲酯体系中,用 正己烷 用作溶剂,化学反应 1.0H,以87%的收率获得2,3,4-三氟苯硼酸
    参考文献:多氟联苯的合成;推动铃木-宫浦交叉耦合与电子贫乏基板的边界
    标题:多氟联苯的合成;推动铃木-宫浦交叉耦合与电子贫乏基板的边界
    摘要:多氟联苯是许多不同应用中令人感兴趣且有希望的基材.不幸的是,目前用于合成这些化合物的所有方法仅适用于充满分子的手或仅在非常特殊的情况下.因此,迄今仍无法获得许多这些化合物.在这里,我们报告了合成各种高度氟化联苯的一般策略.在我们的研究中,我们研究了关键参数,例如不同的膦配体以及具有不同氟化度的各种亲核试剂和亲电试剂的影响.这些结果将已经非常通用的suzuki-Miyaura反应的范围扩展到了电子贫乏产品的合成上,使这些产品更容易获得.
    Doi:10.1021/acs.Joc.7B02267

    专利信息


    专利号:WO-2024233848-A1
    优先权日:2023-05-10
    标 题:Heterocyclic compounds as triggering receptor expressed on myeloid cells 2 agonists and methods of use
    发明人:HOUZE JONATHAN B; PANDYA BHAUMIK
    权利人:VIGIL NEUROSCIENCE INC
    摘要:The present disclosure provides compounds useful for the activation of Triggering Receptor Expressed on Myeloid Cells 2 ('TREM2'). This disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, uses of the compounds, and compositions for treatment of, for example, a neurodegenerative disorder. Further, the disclosure provides intermediates useful in the synthesis of compounds of Formula (I).

    专利号:US-12319691-B2
    优先权日:2020-05-04
    标题 :Heterocyclic compounds as triggering receptor expressed on myeloid cells 2 agonists and methods of use
    发明人:CZABANIUK LARA C; HOPPER TIMOTHY; HOUZE JONATHAN B; RESCOURIO GWENAELLA; SANTORA VINCENT; WANG HAOXUAN; WHITE RYAN D; WONG ALICE R; WU YONGWEI
    权利人:AMGEN INC; VIGIL NEUROSCIENCE INC
    摘要:The present disclosure provides compounds of Formula I, useful for the activation of Triggering Receptor Expressed on Myeloid Cells 2 (“TREM2â€?).This disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, uses of the compounds, and compositions for treatment of, for example, a neurodegenerative disorder. Further, the disclosure provides intermediates useful in the synthesis of compounds of Formula I.

    专利号:US-12428425-B2
    优先权日:2020-05-04
    标 题:Heterocyclic compounds as triggering receptor expressed on myeloid cells 2 agonists and methods of use
    发明人:CZABANIUK LARA C; HOPPER TIMOTHY; HOUZE JONATHAN B; PANTELEEV JANE; RESCOURIO GWENAELLA; SANTORA VINCENT; WANG HAOXUAN; WHITE RYAN D; WONG ALICE R; WU YONGWEI; BOS MAXENCE; MANCUSO JOHN; FRANZONI IVAN
    权利人:AMGEN INC; VIGIL NEUROSCIENCE INC
    摘要:The present disclosure provides compounds of Formula I, useful for the activation of Triggering Receptor Expressed on Myeloid Cells 2 (“TREM2â€?).This disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, uses of the compounds, and compositions for treatment of, for example, a neurodegenerative disorder. Further, the disclosure provides intermediates useful in the synthesis of compounds of Formula I.

    专利号:US-8207337-B2
    优先权日:2007-01-29
    标 题:Reagent for organic synthesis reaction containing organic triol borate salt
    发明人:MIYAURA NORIO; YAMAMOTO YASUNORI
    权利人:MIYAURA NORIO; YAMAMOTO YASUNORI; WAKO PURE CHEM IND LTD
    摘要:[Problem] n To provide an organoboron compound-containing reagent for organic synthesis reactions which undergoes no trimerization with dehydration, does not necessitate activation with a base, and is stable and highly active. n [Means for Solving Problems] n The reagent for organic synthesis reactions contains an organic triol borate salt represented by any of the general formulae (I) to (III) and general formula (XVI): (wherein R 1 represents alkyl, alkenyl, etc.; R 2 represents optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, etc. or represents hydrogen; m + represents an alkaline metal ion, phosphonium ion, or given ammonium ion; M 2+ represents an alkaline earth metal; X represents halogen or alkoxide; Y represents an alkali metal ion, etc.; A represents optionally substituted methylene; and n represents an integer).

    专利号:CN-105431415-A
    优先权日:2013-05-20
    标 题:New synthesis of 8-chloro-3-benzo[D]azepines via Friedel-Crafts alkylation of alkenes

    专利号:CN-117430516-A
    优先权日:2023-10-16
    标 题:An industrialized method for the one-pot synthesis of triflufenac-benzidine intermediates
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    参考文献:10.1021/cg501132d
    摘要:Madura ID, Czerwińska K, Sołdańska D. Hydrogen-Bonded Dimeric Synthon of Fluoro-Substituted Phenylboronic Acids versus Supramolecular Organization in Crystals. Crystal Growth & Design. 2014 Oct 21;14(11):5912–21. doi: 10.1021/cg501132d.
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