CAS: 77191-36-7; N-(2,6-Dimethylphenyl)-2-(2-Oxopyrrolidin-1-yl)Acetamide

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CAS号616-45-5 2-吡咯烷酮 | CAS号1131-01-7 2,6-二甲基氯代乙酰苯胺

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Nefiracetam 主要起始原料 Formaldehyde And 2,6-Dimethylphenyl Isocyanide And 4-Aminobutyric Acid
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Formaldehyde 和 2,6-Dimethylphenyl Isocyanide 和 4-Aminobutyric Acid

海关参考信息

专利信息


专利号:US-12024537-B2
优先权日:2018-05-31
标题 :Compositions and methods for chemical synthesis
发明人:SEIFERT COLE
权利人:SEDERMA SA
摘要:The disclosure relates to chemical compositions that can include anchor molecules for chemical synthesis. GAP anchor molecules can include GAP constituents, linker constituents, and spacer constituents. Anchor molecules can be used to synthetically manufacture peptides. A novel method of solution-phase peptide synthesis is also disclosed that utilizes novel group-assisted purification protecting groups to facilitate efficient, scalable chemistry to synthetically manufacture peptides.

专利号:US-2009176740-A1
优先权日:2007-11-30
标题:Treatment of neurological conditions by the co-administration of aniracetam and l-alpha glycerylphosphorylcholine
发明人:PHILLIPS II DAUGLAS JAMES
权利人:PHILLIPS II DAUGLAS JAMES
摘要:Aniracetam (1-[(4-methoxybenzoyl)]-2-pyrrolidinone) is co-administered with the acetylcholine precursor 1-alpha glycerylphosphorylcholine (Alpha GPC, choline alfoscerate, choline alphoscerate) to potentiate cognition enhancing effects in healthy subjects and patients suffering from neurological conditions including Alzheimer's Disease (AD), attention deficit disorder (ADD), Parkinson's Disease, schizophrenia, vascular dementia, post stroke aphasia, anxiety disorders, cerebral atrophy, chronic alcoholism, Down syndrome, dyslexia, and various other neurodegenerative conditions. The co-administration of aniracetam (and other racetam derivatives including oxiracetam) with the acetylcholine precursor 1-alpha glycerylphosphorylcholine decreases negative side-effects such as severe headaches while increasing the synthesis and release of the neurotransmitters acetylcholine and glutamate to facilitate proper brain functioning.
西安科创药业有限责任公司
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江苏省金坛市兢业医化技术研究所
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宁波市海曙铭浩医药化工有限公司
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苏州麦轮生物科技有限公司
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主要参考文献


1: Omotuyi OI, Ueda H. Molecular dynamics study-based mechanism of nefiracetam-induced NMDA receptor potentiation. Comput Biol Chem. 2015 Apr;55:14-22. doi: 10.1016/j.compbiolchem.2015.01.004. doi: 10.1016/j.jstrokecerebrovasdis.2016.01.032. doi: 10.1111/j.1471-4159.2009.06122.x. doi: 10.1016/j.neuroscience.2009.02.055. doi: 10.1111/j.1471-4159.2008.05440.x. doi: 10.1176/appi.neuropsych.20.2.178. doi: 10.1159/000438562. doi: 10.1176/appi.neuropsych.21.2.144. doi: 10.1016/j.brainres.2009.02.014. doi: 10.1016/j.lfs.2013.04.004.

合成参考文献


参考文献:10.1016/0166-4328(95)00235-9
摘要:Hasegawa M, Nakayama S, Kinoshita H, Amano M, Yamada K, Hasegawa T, Nabeshima T. Effects of the subacute administration of nefiracetam on abnormal behavior in aged rats. Behav Brain Res. 1996 Aug;78(2):93–100. doi: 10.1016/0166-4328(95)00235-9.
参考文献:10.3109/00498259609046752
摘要:Fujimaki Y, Hakusui H, Yamazoe Y. Nefiracetam hydroxylation by rat liver microsomes and expressed human cytochrome P450s. Xenobiotica. 1996 Aug;26(8):821–30. doi: 10.3109/00498259609046752.
摘要:Pak J, Green J, Heifets B, Pak M, Woodruff-Pak D. Nefiracetam ameliorates associative learning impairment in the scopolamine-injected older rabbit. Med Sci Monit. 2002 Apr;8(4):BR105–12.
参考文献:10.1016/j.neurobiolaging.2003.08.005
摘要:Woodruff-Pak DS, Ewers M, Shiotani T, Watabe S, Tanaka M, Wenk GL. Nefiracetam and physostigmine: separate and combined effects on learning in older rabbits. Neurobiol Aging. 2004 Jul;25(6):807–16. doi: 10.1016/j.neurobiolaging.2003.08.005.
参考文献:10.1007/s11910-012-0318-z
摘要:Chollet F, Acket B, Raposo N, Albucher JF, Loubinoux I, Pariente J. Use of Antidepressant Medications To Improve Outcomes After Stroke. Current Neurology and Neuroscience Reports. 2012 Dec 14;13(1):318. doi: 10.1007/s11910-012-0318-z.
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