CAS: 1034667-22-5; 5-Fluoro-1H-Pyrazolo[3,4-B]Pyridin-3-Amine

该化合物是一种氟化的环环环化合物,其核心为pyrazolo [3,4-b]pyridine核心,这一结构对药用化学具有重大兴趣,因为它具有成为药物发现,特别是动脉抑制和定向治疗的多功能手架的潜力.氟素替代可增强代谢稳定性和紧凑性,而矿物质组则为进一步功能化提供一种手柄.其硬性双环框架有助于生物互动的选择性.该化合物通常被用作合成药用活性分子的中间体,为研究人员提供开发具有最佳药用基因特性的新疗法的宝贵建筑块.

结构式图片

合成工艺路线路线简述

    2,6-二氯-5-氟烟酸置于palladium Diacetate,N,N-二甲基甲酰胺,三苯基膦 甲酸,草酰氯,一水合肼,三乙胺,三氟乙酸酐体系中,用 二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺,正丁醇 用作溶剂,化学反应 5.5H,反应生成3-氨基-5-氟-1H-吡唑[3,4-B]吡啶
    参考文献:Aminopyrimidines Useful As Inhibitors Of Protein Kinases
    标题:Aminopyrimidines Useful As Inhibitors Of Protein Kinases
    摘要:本发明涉及用作蛋白激酶抑制剂的化合物.该发明还提供包含这些化合物的药用合适组合物,以及在治疗各种疾病,症状和障碍中使用这些化合物和组合物的方法.该发明还提供制备本发明化合物的方法.

    专利信息


    专利号:US-8598361-B2
    优先权日:2007-07-31
    标题 :Process for preparing 5-fluoro-1H-pyrazolo [3,4-B] pyridin-3-amine and derivatives therof
    发明人:JIMENEZ JUAN-MIGUEL; MILLER ANDREW; COLLIER PHILIP; GREEN JEREMY; DROS ALBERT; GAO HUAI; HAMON SYLVAIN
    权利人:JIMENEZ JUAN-MIGUEL; MILLER ANDREW; COLLIER PHILIP; GREEN JEREMY; DROS ALBERT; GAO HUAI; HAMON SYLVAIN; VERTEX PHARMA
    摘要:The present invention relates to a process for the synthesis of 5-fluoro-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-amine in high yield and purity. The present invention also relates to processes for the synthesis of 5-fluoro-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-amine derivatives. These processes are useful for preparing biologically active compounds, particularly certain GSK-3 inhibitors, or derivatives thereof.

    专利号:US-2013211090-A1
    优先权日:2010-09-03
    标题:Method for the production of 5-fluoro-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-3-carbonitrile
    发明人:FOLLMANN MARKUS; ACKERSTAFF JENS
    权利人:FOLLMANN MARKUS; ACKERSTAFF JENS; BAYER IP GMBH
    摘要:The present invention relates to a process for preparing 5-fluoro-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-3-carbonitrile of the formula (I) n n n n n n n n n n which serves as a synthesis intermediate for production of medicaments, especially for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of cardiovascular disorders.
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    参考标题: Process For Preparing 5-Fluoro-1H-Pyrazolo [3, 4-B] Pyridin-3-Amine And Derivatives Thereof Procédé De Préparation De La 5-Fluoro-1H-Pyrazolo[3,4-B]Pyridin-3-Amine Et Des Dérivés De Celle-Ci
    摘要:The Present Invention Relates To A Process For The Synthesis Of 5-Fluoro-1H-Pyrazolo [3, 4-B]Pyridin-3-Amine In High Yield And Purity. The Present Invention Also Relates To Processes For The Synthesis Of 5-Fluoro-1H-Pyrazolo [3, 4- B] ρyridin-3-Amine Derivatives. These Processes Are Useful For Preparing Biologically Active Compounds, Particularly Certain Gsk-3 Inhibitors, Or Derivatives Thereof. Reagents And Conditi Ons : I. Pd ( Oac )2, Pph3, Et3N, H2Co2; I I. 1 ) (Cocl )2, Ch2Cl2, Cat. Dmf; 2 ) Nh3 (G ), Dioxane, I I I. Tfaa, Et3N, Ch2Cl2, O°C; Iv. H2Nnh2. H2O, N-Butanol, Reflux.

    合成参考文献


    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2021)
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