CAS: 17692-31-8; 3-(4-Phenylpiperazin-1-yl)Propane-1,2-Diol

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CAS号142730-57-2 (R,S)-3-(4-phen...

合成工艺路线路线简述

    在 Sodium Hydroxide体系中,用 水 用作溶剂,化学反应 3.0H,以95%的收率获得羟丙哌嗪
    参考文献:苯酚官能化鏻盐催化环氧化物固定 Co2 的催化,动力学和机理见解
    标题:苯酚官能化鏻盐催化环氧化物固定 Co2 的催化,动力学和机理见解
    摘要:研究了一系列羟基官能化鏻盐作为双功能催化剂,用于在温和无溶剂条件下将co 2与环氧化物转化.在苯酚基碘化鏻存在下,反应通过相对于底物的一级反应动力学进行.值得注意的是,与脂肪族类似物相比,苯酚基催化剂没有表现出产物抑制.研究了反应速率的温度依赖性,并根据阿伦尼乌斯图确定了模型反应的活化能(e A =39.6 Kj Mol-1).还评估了底物范围.在优化的反应条件下,20个末端环氧化物在室温下转化为相应的环状碳酸酯,分离收率高达99%.该反应易于扩展,可在高达 50 G 底物的规模上进行.此外,该方法还应用于以环氧氯丙烷和苯基哌嗪为原料合成镇咳药氟哌嗪.此外,还进行了 Dft 计算,以合理化苯酚基碘化鏻催化剂的机理和高效率.计算证实了环氧化物通过碘化物盐的氢键活化,从而促进了开环步骤.值得注意的是,关于该步骤的有效吉布斯能垒对于溴化物是97 Kj Mol-1,对于碘化物盐是72 Kj Mol
    Doi:10.1002/cssc.202002267

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:UA-73790-C2
    优先权日:2000-07-28
    标 题:2,2-DISPLACED 1,3-DIOXOLANES, METHOD FOR PRODUCING AND APPLICATION AS INTERMEDIATE PRODUCTS FOR SYNTHESIS OF APPROPRIATE (S) -ENANTHIOMERS AND (-) 3- (4-PHENYL-1-PIPERAZYNYLINYLENE-1)

    专利号:US-10584156-B2
    优先权日:2015-03-13
    标 题:Insulin analogues with a glucose-regulated conformational switch
    发明人:WEISS MICHAEL
    权利人:UNIV CASE WESTERN RESERVE
    摘要:A two-chain insulin analogue contains an A chain modified by (i) a monomeric glucose-binding element at or near its N terminus and (ii) a B chain modified by at or near its C terminus by an element that reversibly binds to the monomeric glucose-binding element such that this linkage is displaceable by glucose. The monomeric glucose-binding element may be phenylboronic acid derivative (optionally halogenated). The B chain may be modified by a diol-containing element derived from a monosaccharide, disaccharide or oligosaccharide, a non-saccharide diol-containing moiety or a α-hydroxycarboxylate-containing moiety. The analogue can be manufactured by trypsin-mediated semi-synthesis. Formulations can be at strengths U-10 to U-1000 in soluble solutions at pH 7.0-8.0 with or without zinc ions at a molar ratio of 0.0-3.0 ions per insulin analogue monomer. A patient with diabetes mellitus may be treated with subcutaneous, intraperitoneal, or oral administration of a physiologically effective amount of the insulin analogue.

    专利号:PL-206308-B1
    优先权日:2000-07-28
    标题 :2,2-disubstituted 1,3-dioxolanes, the method of their preparation, the method of their optical separation and their application and the method of levodropropizine synthesis
    上海里程化工有限公司
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    1: Mannini C, Lavorini F, Zanasi A, Saibene F, Lanata L, Fontana G. A Randomized Clinical Trial Comparing the Effects of Antitussive Agents on Respiratory Center Output in Patients With Chronic Cough. Chest. 2017 Jun;151(6):1288-1294. doi: 10.1016/j.chest.2017.02.001. Epub 2017 Feb 10. doi: 10.1124/jpet.115.230227. Epub 2016 Feb 2.
    3: Miceli Sopo S, Greco M, Monaco S, Varrasi G, Di Lorenzo G, Simeone G; Milk Honey Study (M&HS) Group. Effect of multiple honey doses on non-specific acute cough in children. An open randomised study and literature review. Allergol Immunopathol (Madr). 2015 Sep-Oct;43(5):449-55. doi: 10.1016/j.aller.2014.06.002. Epub 2014 Sep 6. doi: 10.1007/s00011-013-0664-6. Epub 2013 Oct 2. doi: 10.3797/scipharm.1210-18. Epub 2012 Nov 17.
    6: Cao QR, Piao YN, Choi JS, Liu Y, Yang M, Cui JH. Design, in vitro release characterization and pharmacokinetics of novel controlled release pellets containing levodropropizine. Pharm Dev Technol. 2014 May;19(3):296-303. doi: 10.3109/10837450.2013.778871. Epub 2013 Mar 19. doi: 10.3349/ymj.2013.54.1.262.

    合成参考文献


    摘要:United States Patent Document., #4372958
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