CAS: 88150-47-4; 3-Ethyl 5-Methyl 2-((2-Aminoethoxy)Methyl)-4-(2-Chlorophenyl)-6-Methyl-1,4-Dihydropyridine-3,5-Dicarboxylate Maleate

该化合物是一种主要用作高血压和丙烯酸治疗中抗血压剂的药用化合物,是一种钙管阻塞剂,抑制钙离子进入血管滑动肌肉和心脏肌肉,导致血管变异,减少心脏负荷;一种由氨基丁,二氢丙烯衍生物和阳性酸组成的盐;氨基丙烯酸通常以白色的形式呈现为非白晶状粉,在正常的储存条件下溶于水和展示稳定;其分子结构允许有效的口服生物利用率,使之适合每日一次的剂量;化合物的半衰期相对较长,有助于其持续的抗体加速作用;与任何药物一样,在开药或使用氨基丁烯时,必须考虑潜在的副作用,相互作用和反作用.

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CAS号88150-42-9 氨氯地平 | CAS号110-16-7 马来酸 | CAS号88150-46-3 3-O-ethyl 5-O-m... | CAS号88150-62-3 邻苯二甲酰基氨氯地平

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2004058711-A1
    优先权日:2002-12-30
    标 题 :Isolation of dihydropyridine derivative and preparation salts thereof
    发明人:ASLAN TUNCER; ADIYAMAN MUSTAFA; YURDAKUL AYCIL; SAHPAZ FILIZ; OZARSLAN EVREN A; GUNER DIDEM; RIDVANOGLU NURTEN
    权利人:EOS ECZACIBASI OZGUN KIMYASAL; ASLAN TUNCER; ADIYAMAN MUSTAFA; YURDAKUL AYCIL; SAHPAZ FILIZ; OZARSLAN EVREN A; GUNER DIDEM; RIDVANOGLU NURTEN
    摘要:The title compound is isolated in pure form by using a crystallization process and converted to its pharmaceutically acceptable salts. The crystallization process affects stability and purity of the amlodipine salts. All known impurities and one unknown impurity, which forms during the synthesis of the amlodipine salts, were isolated, characterized, and synthesized. A new method allowing the quantitative HPLC analysis of all related impurities of amlodipine salts in a single chromatogram was developed.

    专利号:WO-9925689-A1
    优先权日:1997-11-14
    标题 :Process for the preparation of acetal derivatives of 1,4-dihydropyridines
    发明人:KARUP GUNNAR LEO; PREIKSCHAT HERBERT FRITZ; PEDERSEN SOEREN BOLS
    权利人:GEA FARMACEUTISK FABRIK AS; KARUP GUNNAR LEO; PREIKSCHAT HERBERT FRITZ; PEDERSEN SOEREN BOLS
    摘要:A process for the preparation of 1,4-dihydropyridine acetal derivatives of formula (II) wherein R1 each, independently, represents H, Cl or CF¿3; R?2 represents H, C¿1?-C5 alkyl, C3-C6 cycloalkyl or aralkyl; R?3 and R4¿ which may be the same or different, represent C¿1?-C5 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, aralkyl or together represent -(CH2)m-, wherein m is 2 or 3, and n is 1 or 2, wherein the 1,4-dihydropyridine ring structure is formed by a Hantzsch synthesis carried out in one or more steps using a compound containing a group of formula (a); wherein R?3 and R4¿ have the same meanings as defined above, as one of the reactants in the Hantzsch condensation, is described. The Hantzsch synthesis, or at least one step thereof, is carried out in a solvent, which is capable of forming an azeotrope with water, under azeotropic removal of water of reaction. The compounds of formula (II) are useful as intermediates for the preparation of pharmaceutically active 1,4-dihydropyridines and other intermediates of use for such purpose.

    专利号:CN-108358833-A
    优先权日:2018-03-15
    标题:A kind of synthesis technique of amlodipine maleate
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    主要参考文献


    1: van Zwieten PA. Amlodipine: an overview of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties. Clin Cardiol. 1994 Sep;17(9 Suppl 3):III3-6.
    37:31-77. doi: 10.1016/B978-0-12-397220-0.00002-7. Epub 2012 Mar 19. 15(5):363-70. doi: 10.1007/s40256-015-0144-1. 179(9):2054-2077. doi: 10.1111/bph.15768. Epub 2022 Jan 21. 6(1):9-18. doi: 10.1002/cpdd.309. Epub 2016 Oct 26. 22(Suppl 4):41. doi: 10.7861/clinmed.22-4-s41.
    7: Ma W, Sun N, Duan C, Zhao L, Hua Q, Sun Y, Dang A, Gao P, Qu P, Cui W, Zhao L, Dong Y, Cui L, Qi X, Jiang Y, Xie J, Li J, Wu G, Du X, Huo Y, Chen P; for LEADER Study Group. Effectiveness of Levoamlodipine Maleate for Hypertension Compared with Amlodipine Besylate: a Pragmatic Comparative Effectiveness Study. Cardiovasc Drugs Ther. 2021 Feb;35(1):41-50. doi: 10.1007/s10557-020-07054-1. Epub 2020 Sep 11. 69(6):717-29. doi: 10.2165/00003495-200969060-00005.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s11906-013-0353-4
    摘要:Cooper-DeHoff RM, Elliott WJ. Generic Drugs for Hypertension: Are They Really Equivalent Current Hypertension Reports. 2013 May 23;15(4):340–5. doi: 10.1007/s11906-013-0353-4.
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