CAS: 337536-15-9; 4-Bromoisoindolin-1-One

该化合物是一种含有分子式C8H6BNO的溴化异丁酮衍生物,该异环化合物是有机合成的多用途中间体,特别是在制药和农用化学应用中.其溴替代成分可增强回活性,使诸如Suzuki或Buchwald-Hartwig的高效交叉反应.异丁酮核心具有结构僵硬性,对设计生物活性分子很有价值.该化合物在标准条件下表现出良好的稳定性,可以在多个位置进一步发挥作用.其高纯度和定义明确的结构确保研究和工业过程的再生性.该化合物在医药化学中经常被用于发展动酶抑制剂和其他治疗剂.

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CAS号337536-14-8 3-溴-2-溴甲基苯甲酸甲酯 | CAS号99548-54-6 2-甲基-3-溴苯甲酸甲酯 | CAS号21900-48-1 3-溴-2-甲基苯(甲)酰氯 | CAS号76006-33-2 3-溴-2-甲基苯甲酸 | CAS号765948-78-5 4-(4,4,5,5-四甲基-... | CAS号1021874-48-5 4-乙酰基-2,3-二氢异吲哚-1-酮 | CAS号127168-81-4 4-溴异吲哚啉 | CAS号765948-62-7 4-(4-氨基苯基)-2,3-...

合成工艺路线路线简述

    3-溴-2-甲基苯(甲)酰氯置于ammonium Hydroxide,N-溴代丁二酰亚胺(Nbs),三乙胺,过氧化苯甲酰体系中,用 四氢呋喃,苯 作为反应溶剂,化学反应生成 4-溴异吲哚啉-1-酮
    参考文献:Isoindolinone Ureas: A Novel Class Of Kdr Kinase Inhibitors
    标题:Isoindolinone Ureas: A Novel Class Of Kdr Kinase Inhibitors
    摘要:A Series Of Substituted Isoindolinone Ureas Was Prepared And Evaluated For Enzymatic And Cellular Inhibition Of Kdr Kinase Activity. Several Of These Analogs,Such As 14C,Are Potent Inhibitors Of Kdr Both Enzymatically (<50Nm) And Cellularly (Less Than Or Equal To100 Nm). A 3D Kdr/cdk2/map Kinase Overlay Model With Several Structurally Related Tyrosine Kinase Inhibitors Was Used To Predict The Binding Interactions Of The Isoindolinone Ureas With The Kdr Active Site. (C) 2004 Elsevier Ltd. All Rights Reserved.
    DOI:10.1016/j.Bmcl.2004.06.041

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    参考文献:10.1038/nchembio.530
    摘要:Metz JT, Johnson EF, Soni NB, Merta PJ, Kifle L, Hajduk PJ. Navigating the kinome. Nat Chem Biol. 2011 Apr;7(4):200–2. doi: 10.1038/nchembio.530.
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