CAS: 76712-82-8; (S)-1-((3S,6S,9S,12S,15R,18S,21S)-3-((1H-Imidazol-5-yl)Methyl)-6-((1H-Indol-3-yl)Methyl)-15-((1-Benzyl-1H-Imidazol-4-yl)Methyl)-21-(3-((Diaminomethylene)Amino)Propyl)-12-(4-Hydroxybenzyl)-9-(Hydroxymethyl)-18-Isobutyl-1,4,7,10,13,16,19-Heptaoxo-1-((S)-5-Oxopyrrolidin-2-yl)-2,5,8,11,14,17,20-Heptaazadocosan-22-Oyl)-N-Ethylpyrrolidine-2-Carboxamide

该化合物是天然产生的荷尔蒙润滑性激素脱脂激素激素(LHRH)自然产生的合成聚氨酯模拟物.该化合物的特点是结构改变,包括删除第10位的甘油残留物,将D-histedine残留物与苯基化合物放在第6位,这些修改加强了其稳定性和生物活性,与原LHRH相比.该化合物一般表现出高接近性,因此对与生殖生物学有关的研究以及荷尔蒙相关疾病的潜在治疗应用感兴趣.其独特的结构使得生物系统可以长期活动,这在临床环境中是有益的.作为浸化物,它一般在水溶液中溶解,可能需要具体的储存和处理条件以保持其完整性.

结构式图片

欧盟法规

C&L通报

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2023030277-A1
    优先权日:2021-08-30
    标 题:Method for fully liquid-phase synthesis of grnh nonapeptide amide analog
    发明人:SUN PENGCHENG; PAN JING; WU JUNYONG; TANG YONGBO; Du Yixiong; GUO LIN
    权利人:HUNAN MICRO PEPTIDE BIOMEDICAL CO LTD
    摘要:Provided is a method for fully liquid-phase synthesis of a GRnH nonapeptide amide analog, which belongs to the technical field of medicine synthesis. The method comprises respectively synthesizing a 'Trp-Ser-Tyr' fragment, an 'R-Leu' fragment, a 'Pyr-His' fragment and 'Arg-Pro-Hunan T', wherein, R = D-Ala (alarelin), D-Leu (leuprorelin), D-Trp (deslorelin) and D-His (histrelin), and obtaining the GRnH nonapeptide amide analog with high yield and high purity by means of a '3 +2 +2 +2' fragment condensation method. The synthesis method is environmentally friendly, mild, and free of any highly toxic and poisonable reagents. The cost is greatly reduced and the synthesis method is very suitable for large-scale production.

    专利号:US-12383499-B2
    优先权日:2018-01-01
    标题:Scale up synthesis of silicasome nanocarriers
    发明人:NEL ANDRE E; MENG HUAN; LIU XIANGSHENG
    权利人:UNIV CALIFORNIA
    摘要:In order to facilitate the approval and commercialization of silicasome drug delivery systems (e.g. irinotecan silicasomes) it is necessary to scale up synthesis of the drug-loaded silicasomes. In this regard, it was discovered that the synthesis protocols used for laboratory synthesis of drug-loaded silicasomes (e.g., 500 mg/batch) do not scale to large scale silicasome production, because the resulting products were too heterogeneous for use as pharmaceuticals. Accordingly, new methods are provided herein that effectively afford the large-scale production of mesoporous silica nanoparticles (MSNPs) and lipid bilayer coated MSNPs (silicasomes).

    专利号:US-7714063-B2
    优先权日:2007-11-15
    标 题 :Solid support for Fmoc-solid phase synthesis of peptides
    发明人:SRIVASTAVA KRIPA SHANKER; DAVIS MATTHEW RYAN
    权利人:MALLINCKRODT INC
    摘要:The present invention provides compositions and processes for the solid phase synthesis of polypeptides. In particular, the present invention provides solid supports and processes for preparing solid supports for the synthesis of polypeptides.

    专利号:US-12351573-B2
    优先权日:2019-05-09
    标 题:Compounds for use in synthesis of peptidomimetics
    发明人:AL-ABED YOUSEF; CHENG KAI FAN
    权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
    摘要:Synthesis of O-benzotriazole and O-imidazole synthons are described. Uses of synthons in synthesis of azapeptides and other peptidomimetics, azapeptides and other peptidomimetics synthesized from the synthons and uses of azapeptides and other peptidomimetics are also described.

    专利号:US-2023159450-A1
    优先权日:2020-05-08
    标 题 :Dimers for use in synthesis of peptidomimetics
    发明人:AL-ABED YOUSEF; ALTITI AHMAD
    权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
    摘要:Dimers for use in synthesis of peptidomimetics are described. Uses of dimers as synthons in synthesis of azapeptides and other peptidomimetics, azapeptides and other peptidomimetics synthesized from the dimers and uses of azapeptides and other peptidomimetics are also described.

    专利号:US-5212288-A
    优先权日:1990-02-20
    标 题:Temporary minimal protection synthesis of serine-containing polypeptides
    发明人:NESTOR JR JOHN J; MCCLURE NATALIE L; ARZENO HUMBERTO
    权利人:SYNTEX INC
    摘要:In a process for the solid phase synthesis of a polypeptide containing at least one serine residue, the improvement comprising temporarily protecting the side chain of the serine residue with a protecting group which is removed immediately following the addition of the serine to the peptide chain.
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    参考文献:10.1542/peds.2005-0538
    摘要:Hirsch HJ, Gillis D, Strich D, Chertin B, Farkas A, Lindenberg T, Gelber H, Spitz IM. The histrelin implant: a novel treatment for central precocious puberty. Pediatrics. 2005 Dec;116(6):e798–802. doi: 10.1542/peds.2005-0538.
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