CAS: 113-38-2; (8R,9S,13S,14S,17S)-13-Methyl-7,8,9,11,12,13,14,15,16,17-Decahydro-6H-Cyclopenta[a]Phenanthrene-3,17-Diyl Dipropionate

该化合物是一种合成雌性激素酯,产自 estradidol, 其激素组附于类固醇核的3和17等位置,这种改变会增加脂性,延长其释放和作用时间,与未经修改的静态激素相比,延长其释放和作用时间,通常用于荷尔蒙替代疗法(HRT)和治疗更年期症状,提供持续的雌性诱导效应,减少剂量.化合物对雌激素受体具有高度的结合性,确保有效的生物活动.其稳定性和可预测的药质动力学使其在临床和研究应用中成为可靠的选择.适当的处理和储存对于保持其完整性至关重要.

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CAS号50-28-2 雌二醇 | CAS号123-62-6 丙酸酐 | CAS号53-16-7 雌酚酮 | CAS号925-90-6 乙基溴化镁 | CAS号110-86-1 吡啶 | CAS号60-29-7 乙醚 | CAS号3758-34-7 beta-雌二醇 17-丙酸酯 | CAS号571-92-6 Β-雌二醇-6-肟

合成工艺路线路线简述

    雌酚酮置于吡啶,Sodium Hydroxide,Sodium Tetrahydroborate体系中,化学反应 1.0H,反应生成3,17-二丙酸-17-Beta-雌二酯
    参考文献:从雌酮合成雌二醇酯
    标题:从雌酮合成雌二醇酯
    摘要:在开发获得(iv)的方法时,特别是在选择穷举(III)丙酰化的条件时,需要获得雌二醇(v和vi)的3和17单丙酸酯,并确定色谱条件(Iv-Vi) 通过 Tlc.为了获得(I)的酚羟基的3-单丙酸酯(V)酰化在吡啶中用丙酸酐进行,(II)中的17酮基,(I)的丙酸酯,然后用硼氢化钠在吡啶中还原一种甲醇介质.(V)的收率为83.32%,以(I)计算.为了获得 17 单酯 (Vi) 在类固醇分子的位置 3 处的二丙酸酯 (Iv) 的选择性水解,在室温下使用碳酸钾和甲醇在温和条件下进行.
    Doi:10.1007/bf00764184

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:RU-2056430-C1
    优先权日:1991-06-26
    标 题 :СпоÑ?об получениÑ? Ñ?Ñ?тра-1,3,5(54)method of synthesis of estra-1,3,5(10)-triene-3-ol-17-one

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    主要参考文献


    1: Nestorović N, Trifunović S, Manojlović-Stojanoski M, Jarić I, Ristić N, Filipović B, Šošić-Jurjević B, Milošević V. Soy Phytoestrogens Do Not Fully Reverse Changes in Rat Pituitary Castration Cells: Unbiased Stereological Study. Anat Rec (Hoboken). 2018 Mar 23. doi: 10.1002/ar.23809. [Epub ahead of print] doi: 10.22074/cellj.2017.4334. Epub 2017 Aug 19.
    3: Noguchi M, Ikedo T, Kawaguchi H, Tanimoto A. Estrus synchronization in microminipig using estradiol dipropionate and prostaglandin F2α. J Reprod Dev. 2016 Aug 25;62(4):373-8. doi: 10.1262/jrd.2015-169. Epub 2016 May 6.
    4: Šošić-Jurjević B, Filipović B, Renko K, Miler M, Trifunović S, Ajdžanovič V, Kӧhrle J, Milošević V. Testosterone and estradiol treatments differently affect pituitary-thyroid axis and liver deiodinase 1 activity in orchidectomized middle-aged rats. Exp Gerontol. 2015 Dec;72:85-98. doi: 10.1016/j.exger.2015.09.010. Epub 2015 Sep 15. Epub 2016 Mar 2. doi: 10.1016/j.acthis.2013.12.010. Epub 2014 Jan 30. doi: 10.1111/joa.12013. Epub 2012 Nov 21.

    合成参考文献


    摘要:Drugs in Japan, -(175), 1990
    摘要:S109 | PARCEDC | List of 7074 potential endocrine disrupting compounds (EDCs) by PARC T4.2 | DOI:10.5281/zenodo.10944198
    参考文献:10.3109/09513599609027987
    摘要:Fujimoto J, Ichigo S, Hori M, Tamaya T. Alteration of E-cadherin, alpha- and beta-catenin mRNA expression in human uterine endometrium during the menstrual cycle. Gynecol Endocrinol. 1996 Jun;10(3):187–91. doi: 10.3109/09513599609027987.
    参考文献:10.3109/09513599609027988
    摘要:Fujimoto J, Hori M, Ichigo S, Tamaya T. Expression of basic fibroblast growth factor and its mRNA in uterine endometrium during the menstrual cycle. Gynecol Endocrinol. 1996 Jun;10(3):193–7. doi: 10.3109/09513599609027988.
    参考文献:10.3109/00207459508986334
    摘要:Dmitar D, Slobodan M, Bojan Š, Cvetković D, Lozançe O. Study of Neurons and Glial Cells of Basolateral Amygdala in Male and Female Rats Neonatally Treated with Estrogen. International Journal of Neuroscience. 1995 Jan;83(3-4):145–51. doi: 10.3109/00207459508986334.
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