CAS: 22952-24-5; 6-Nitrobenzo[d]Isothiazol-3(2H)-One 1,1-Dioxide

该化合物是一个化学化合物,来自广泛使用的人工甘油,该化合物具有硝酸盐结构的6个位置,取代了该岩浆结构的硝酸盐组(-NO2),有助于其独特的化学特性;其典型特征是其晶状固体形式和极地溶剂中的溶解性,这在许多硝基替代芳香化合物中很常见;该硝基化合物的存在可影响其再活性,使其在各种化学反应中可能有用,包括涉及电药用芳香替代的化学反应.此外,6硝基甲酸可以展示生物活动,尽管对其药用特性进行的具体研究有限,但与许多硝基化合物一样,必须处理六硝基酸,同时注意潜在的毒性和环境关切.

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CAS号6269-91-6 2-甲基-5-硝基苯磺酰胺 | CAS号99-99-0 对硝基甲苯 | CAS号121-02-8 2-甲基-5-硝基苯磺酰氯 | CAS号4337-51-3 6-nitro-1,2-ben... | CAS号13296-87-2 2,4-dinitrobenzamide | CAS号3558-19-8 2-氨基-4-硝基苯甲酸甲酯 | CAS号63480-10-4 4-硝基靛红酸酐 | CAS号22094-62-8 6-氨基糖精

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 6-Nitro-1,2-Benzisothiazolin-3-One 1,1-Dioxide 主要起始原料 2-Methyl-5-Nitrobenzenesulfonamide
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2-Methyl-5-Nitrobenzenesulfonamide
4-硝基甲苯置于chromium(Vi) Oxide,氯磺酸,Ammonium Hydroxide,硫酸体系中,用 乙醚 用作溶剂,化学反应 46.0H,反应生成6-硝基-1,2-苯并异噻唑啉-3-酮 1,1-二氧化物
参考文献:某些糖精衍生物对红细胞碳酸酐酶ⅰ和ⅱ的体外抑制作用和构效关系.
标题:某些糖精衍生物对红细胞碳酸酐酶ⅰ和ⅱ的体外抑制作用和构效关系.
摘要:在这项研究中,以co2为底物,研究了一些糖精衍生物对纯化碳酸酐酶i和ii的体外抑制作用.结果表明,所有化合物均抑制hca I和hca Ii酶活性.在这些化合物中,发现6-(对-甲苯基硫脲基)糖精(6M)对hca I活性最强(ic50 = 13.67μm),而6-(间-甲氧基苯基脲基)糖精(6B)是最有效的. Hca Ii活性最高的一种(ic50 = 6.54μm).结构活性关系(sars)研究表明,一般而言,硫脲衍生物(6V)比尿素衍生物(6A-K)抑制更多的hca I和hca Ii.所有化合物(不包括6C和6R)对hca Ii的抑制活性均高于对hca I的抑制活性.
Doi:10.3109/14756366.2012.757222

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2023287032-A1
优先权日:2020-08-14
标 题:Synthesis of fluorinated nucleotides
发明人:CHUNG CHEOL KEUN; LIU ZHIJIAN; MALIGRES PETER E; MAO EDNA; OBLIGACION JENNIFER V; PHILLIPS ERIC M; PIRNOT MICHAEL; POIRIER MARC; SONG ZHIGUO JAKE; WANG TAO
权利人:CHUNG CHEOL KEUN; LIU ZHIJIAN; MALIGRES PETER E; MAO EDNA; OBLIGACION JENNIFER V; PHILLIPS ERIC M; PIRNOT MICHAEL; POIRIER MARC; SONG ZHIGUO JAKE; WANG TAO; MERCK SHARP & DOHME LLC
摘要:The present invention relates to efficient processes useful in the preparation of fluorinated nucleosides, such as (O—{[(2R,3R,4S,5R)-5-(6-amino-9H-purin-9-yl)-4-fluoro-3-hydroxyoxolan-2-yl]methyl}O,O-dihydrogen phosphorothioate, also known as 2′-(S)-fluoro-thio-adenosine monophosphate or 2′-F-thio-AMP. Such fluorinated nucleosides may be useful as a biologically active compound and or as an intermediate for the synthesis of more complex biologically active compounds. The present invention also encompasses intermediates useful in the disclosed synthetic processes and the methods of their preparation.

专利号:WO-2022213975-A1
优先权日:2021-04-08
标题:Compounds targeting y220c mutant of p53
发明人:LI SUJING; LI AMIN; ZHENG QIAN; Dang Chaojie; FAN XINRUI; LONG WEI; WANG YANPING
权利人:JACOBIO PHARMACEUTICALS CO LTD
摘要:Provided are compounds of formula (I) which can bind to p53 mutant and restore its ability to bind DNA and activate downstream effects involved in tumor suppression. Also provided are the synthesis processes and use of the compounds.

专利号:WO-2022035917-A1
优先权日:2020-08-14
标题:Synthesis of fluorinated nucleotides

专利号:EP-4196131-A1
优先权日:2020-08-14
标 题 :Synthesis of fluorinated nucleotides
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主要参考文献

参考标题:A Convenient Synthesis Of 2-Methoxycarbonyl-5-Iodobenzene Sulfonamide
作者:Xinhong Cai,Qiulu Chen,Jing Guan,Shunze Gong,Hao Fu,Defeng Xu
摘要:A Convenient And Concise Synthesis Of 2-Methyl-5-Nitrobenzene Sulfonamide Can Be Achieved By Sulfochlorination And Ammoniation With P-Nitrotoluene As Raw Materials For An 81.2 % Yield. 6-Aminosaccharin Can Be Produced Via Oxidation And Reduction In A 64.3 % Yield And Then The Iodination Using Potassium Iodide Can Afford 6-Iodosaccharin With A 70.8 % Yield. 2-Methoxycarbonyl-5-Iodobenzene Sulfonamide Can Be Produced Via Esterification In A 94.1 % Yield.

合成参考文献


参考文献:10.1007/s00018-006-6113-8
摘要:Behrens M, Meyerhof W. Bitter taste receptors and human bitter taste perception. Cell Mol Life Sci. 2006 Jul;63(13):1501–9.
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