CAS: 82186-77-4; (Z)-2-(Dibutylamino)-1-(2,7-Dichloro-9-(4-Chlorobenzylidene)-9H-Fluoren-4-yl)Ethanol

该化合物是一种合成丙烯氨基酒精化合物,其抗疟活性很强,主要与亚甲醚结合使用,用于治疗不复杂的恶性疟原虫性疟疾. 其行动机制包括抑制肝炎的形成,导致疟疾寄生虫的毒热. 主要优势包括抗多种抗药菌株的高效,长期消除半衰期(4-6天)确保持续的治疗行动,以及配以青蒿素衍生物时的协同效应. 乳盐溶性低,但在用脂肪食品施用时能有效获得生物利用率. 它具有良好的营养,在成人和儿科人群中都具有有利的安全特征,因此它成为全球疟疾防治方案的一个关键组成部分.

结构式图片

物理性质

MSDS等安全信息

欧盟法规

C&L通报REACH预注册

上下游产品

2-dibutylamino-1-(2,7-dichloro-9H-fluoren-4-yl)ethanol 4-chlorobenzaldehyde 2-(2,7-dichloro-9H-fluoren-4-yl)oxirane 2,7-dichloro-9H-fluorene

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    主要参考文献


    1: Gonçalves BP, Tiono AB, Ouédraogo A, Guelbéogo WM, Bradley J, Nebie I, Siaka D, Lanke K, Eziefula AC, Diarra A, Pett H, Bougouma EC, Sirima SB, Drakeley C, Bousema T. Single low dose primaquine to reduce gametocyte carriage and Plasmodium falciparum transmission after artemether-lumefantrine in children with asymptomatic infection: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. BMC Med. 2016 Mar 8;14(1):40. doi: 10.1186/s12916-016-0581-y.
    2: Mssusa AK, Fimbo AM, Nkayamba AF, Irunde HF, Sillo HB, Shewiyo DH, Hill G, Minzi OM. Safety Profile of Artemether-Lumefantrine: A Cohort Event Monitoring Study in Public Health Facilities in Tanzania. Clin Drug Investig. 2016 Mar 7. [Epub ahead of print] doi: 10.1016/j.jcv.2016.02.006. Epub 2016 Feb 11. doi: 10.4269/ajtmh.15-0503. Epub 2016 Jan 25. doi: 10.1093/infdis/jiv551. Epub 2015 Nov 23. A Phase 3, Double-Blind, Randomized Study of Arterolane Maleate-Piperaquine Phosphate vs Artemether-Lumefantrine for Falciparum Malaria in Adolescent and Adult Patients in Asia and Africa. Clin Infect Dis. 2016 Feb 21. pii: ciw029. [Epub ahead of print] doi: 10.1038/tpj.2015.37. Epub 2015 May 12. doi: 10.1186/s12936-015-1080-x.
    10: Parashar D, N P A, R S R M. Development of artemether and lumefantrine co-loaded nanostructured lipid carriers: physicochemical characterization and in vivo antimalarial activity. Drug Deliv. 2016 Jan;23(1):123-9. doi: 10.3109/10717544.2014.905883. Epub 2014 Apr 30. doi: 10.1186/s12879-016-1345-1.
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