CAS: 1127-74-8; 1,2,3,4-Tetrahydrobenzo[b]Azepin-5-One

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2-(4-甲基苯磺酰胺基)苯甲酸甲酯置于sodium Hydride体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 47.0H,反应生成1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮
参考文献:Lit-001,第一个在自闭症小鼠模型中改善社交互动的非肽类催产素受体激动剂
标题:Lit-001,第一个在自闭症小鼠模型中改善社交互动的非肽类催产素受体激动剂
摘要:催产素(ot)及其受体(ot-R)与自闭症谱系障碍(asd)的病因有关,并且ot-R是治疗干预的潜在目标.当前已经报道了极少的非肽催产素激动剂.它们的分子和体内药理学仍有待阐明,并且没有显示它们在改善与asd相关的动物模型中的社会互动方面有效.为了合理设计中枢活性非肽全激动剂的设计,我们以系统的方式研究了v 1A和v 2加压素受体亚型(v 1A-R和v 2)的代表性配体的亲和力和功效的结构决定因素.-R)和催产素受体.我们的研究结果证实了血管加压素/催产素受体配体周围的结构亲和力和结构功效关系的微妙之处,但是导致了在外围腹膜内注射后在asd小鼠模型中首个活性的非肽ot受体激动剂.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.8B00697

专利信息

专利号:EP-0951466-A2
优先权日:1996-12-23
标题:Cycloalkyl, lactam, lactone and related compounds, pharmaceutical compositions comprising same, and methods for inhibiting beta-amyloid peptide release and/or its synthesis by use of such compounds