CAS: 1386874-06-1; (S)-8-(5-(2-Hydroxypropan-2-yl)Pyridin-3-yl)-1-(2-Methoxypropyl)-3-Methyl-1,3-Dihydro-2H-Imidazo[4,5-C]Quinolin-2-One

该化合物是PI3K和Mtory 动脉素的选择性,具有竞争竞争力的双抑制器,针对PI3Kα/和MTORC1/2.这个小分子抑制器在干扰PI3K/AKT/MtorTR信号路径方面表现出很强的威力,这是细胞生长,扩散和癌症存活的关键调节器,在癌症中经常受到控制.它的行动机制使得肿瘤产生有针对性地干预,使它成为肿瘤研究的有希望的候选方.萨莫利西布展示了有利的药用植物特性,包括临床前研究中的口服生物利用率和可控毒性特征.它的双重瞄准能力可以减少修复途径的激活,有可能提高抗恶性肿瘤的治疗效果.目前的研究侧重于在固体肿瘤和血道癌中的应用.

结构式图片

合成工艺路线路线简述

    5-溴烟酸甲酯置于(1,1'-Bis(Diphenylphosphino)Ferrocene)Palladium(II) Dichloride,Tris-(Dibenzylideneacetone)Dipalladium(0),Tri Tert-Butylphosphoniumtetrafluoroborate Potassium Fluoride,Potassium Acetate体系中,用 四氢呋喃,1,4-二氧六环,乙醚,水 用作溶剂,化学反应 1.5H,反应生成1,3-二氢-8-[5-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基]-1-[(2S)-2-甲氧基丙基]-3-甲基-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮
    参考文献:Pi3 Kinase/mtor Dual Inhibitor
    标题:Pi3 Kinase/mtor Dual Inhibitor
    摘要:本发明提供了一种imidazo[4,5-C]Quinolin-2-One化合物,或其药用可接受的盐,可以抑制pi3K和mtor,因此在癌症治疗中具有用处.

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    1: Laetsch TW, Ludwig K, Williams PM, Roy-Chowdhuri S, Patton DR, Coffey B, Reid JM, Piao J, Saguilig L, Alonzo TA, Berg SL, Mhlanga J, Fox E, Weigel BJ, Hawkins DS, Mooney MM, Takebe N, Tricoli JV, Janeway KA, Seibel NL, Parsons DW. Phase II Study of Samotolisib in Children and Young Adults With Tumors Harboring Phosphoinositide 3-Kinase/Mammalian Target of Rapamycin Pathway Alterations: Pediatric MATCH APEC1621D. JCO Precis Oncol. 2024 Sep;8:e2400258. doi: 10.1200/PO.24.00258.
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    合成参考文献


    摘要:S55 | ZINC15PHARMA | Pharmaceuticals from ZINC15 | DOI:10.5281/zenodo.3247749
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