CAS: 51543-40-9; (R)-2-(2-Fluoro-[1,1'-Biphenyl]-4-yl)Propanoic Acid

该化合物是一种该化合物是一种选择性的氨基类抗炎药物(NSAID)和一种选择性的氨基类动物42(Aβ42)低温剂,是氟甲虫的R-enantiomer,因其在阿尔茨海默病中的潜在治疗作用而受到调查.与种族学不同,氟虫的外表减少了环氧酶(COX)抑制性活动,尽量减少肠胃副作用,同时保持其调节伽马菌活动的能力.这一有针对性的机制旨在减少阿尔茨海默氏病理学的标志,即致病A-42病的产物.其对A-42的纯度和特殊性使得它成为进行...

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(S)-3-O-(2-(2-fluoro-4-biphenyl)propionyl)-1,2-O-isopropylidene-α-D-glucofuranose methyl 2-(2-fluoro-4-biphenylyl)propionate fluorobiprofen methanol 2-(2-fluoro-4'-hydroxy-biphenyl-4-yl)-propionic acid fluorobiprofen (R)-flurbiprofen 5′-(S)-[(2-Fluoro-1,1′-biphenyl-4-yl)propanoyl]-thymidine

合成工艺路线路线简述

    氟比洛芬置于硫酸体系中,用 Aq. Phosphate Buffer,二甲基亚砜 作为反应溶剂,化学反应 5.0H,反应生成 (R)-2-氟比洛芬 氟比洛芬
    参考文献:重塑酯酶 Est816 的活性口袋,用于解析经济上重要的外消旋物
    标题:重塑酯酶 Est816 的活性口袋,用于解析经济上重要的外消旋物
    摘要:细菌酯酶是生产光学纯化合物的潜在生物催化剂.然而,酯酶的底物混杂性和手性选择性通常呈负相关,限制了它们的商业价值.在此,一种高效且多功能的酯酶 (Est816) 被确定为一种有前途的催化剂,可用于水解各种具有低对映选择性的经济上重要的底物.我们合理地设计了几种变体,对 2-芳基丙酸乙酯的催化效率提高了 11 倍,主要保留了初始底物范围和对映选择性.这些变体显着提高了生物催化应用的效率.基于最佳变体 Est816-M1,通过对结构信息和分子对接的仔细分析,设计了几种具有更高或反向对映选择性的变体.两个立体选择性互补突变体 Est816-M3 和 Est816-M4 成功克服甚至逆转了低对映选择性,以及几种具有高对映选择性的 2-芳基丙酸衍生物获得了e值.我们的研究结果为制备结构多样的手性羧酸提供了潜在的工业生物催化剂,并进一步为提高酯酶的催化效率和对映选择性奠定了基础.
    DOI:10.1039/d1Cy01028J

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2024368099-A1
    优先权日:2022-01-18
    标 题:Methods for the synthesis of di(hydroxymethyl)tetrahydrofuran and its application in polyesters and polyurethanes
    发明人:SPIEGELBERG BRIAN; BRANDT ADRIAN; BECK HORST; KUX ALEXANDER; TIN SERGEY; DE VRIES JOHANNES GERARDUS
    权利人:HENKEL AG & CO KGAA
    摘要:The present invention relates to the synthesis of di(hydroxymethyl)tetrahydrofuran (DHMTHF) and the preparation of trans-enriched mixtures of DHMTHF. The invention further refers to polyester polyols which are obtained by reaction of cis/trans DHMTHF mixtures with a dicarboxylic acid. The invention further relates to polyurethanes and compositions containing a polyester polyol comprising DHMTHF, in particular to such polyurethane-containing (adhesive) compositions.

    专利号:US-2012029226-A1
    优先权日:2009-02-06
    标题:Method for the synthesis of chiral alpha-aryl propionic acid derivatives
    发明人:KAPTEIN BERNARDUS; VLIEG ELIAS; NOORDUIN WILLEM LIEUWE
    权利人:KAPTEIN BERNARDUS; VLIEG ELIAS; NOORDUIN WILLEM LIEUWE
    摘要:The present invention provides a method for the synthesis of optically pure α-aryl propionic acid derivatives comprising subjecting the corresponding racemic α-aryl propionic acid derivatives to high sheer or impact forces, such as grinding.

    专利号:US-5468876-A
    优先权日:1986-05-22
    标题:Intermediates for the stereoconservative synthesis of 1-substituted (S)-and (R)-2-aminomethylpyrrolidines
    发明人:FEDERSEL HANS-JUEGEN; HOE THOMAS; RAEMSBY STEN I; STROEM PETER H E
    权利人:ASTRA AB
    摘要:Disclosed are (R)- and (S)-isomers of the compounds of the Formulas II and III with at least 95% optical purity ##STR1## wherein R 1 and R 2 are the same or different and represent a hydrogen atom, a lower alkyl, lower alkenyl or lower alkynyl group, a cycloalkyl group or a group (CH 2 ) m Ph, wherein m is 0-3 and Ph is a substituted or unsubstituted phenyl group. n These compounds are intermediates in the stereoconservative synthesis of 1-substituted (S)- and (R)-2-aminomethylpyrrolidines.

    专利号:US-11773118-B2
    优先权日:2019-02-21
    标 题:Methods of making high enantioselective secondary alcohols
    发明人:YU CHENG-DER TONY; HSIEH YIH-HUANG; LIN SHU-YI; CHAO CHIN-SHENG; HSIEH YIN-CHENG; LAI MING-TAIN
    权利人:OBI PHARMA INC
    摘要:A new process to synthesis of compound OBI-3424 R-form and S-form products is provided. The “R-formâ€? compound OBI-3423 was first synthesized with 48% overall yield from compound OBI-3424-5 by installation of the labile phosphate motif at later stage. The stereo chemistry is established by 5 steps chemo-enzyme combination synthesis to afford 99% optical purity. After then, the “S-formâ€? compound OBI-3424 is prepared with improving overall yield of 54% from compound OBI-3424-5. The stereo chemistry is established by 4 steps combination of chemo-enzyme synthesis with excellent optical purity of 99%.

    专利号:WO-2008150031-A1
    优先权日:2007-06-08
    标题:Inhibitor of biosynthesis of plant hormone auxin, chemical plant regulator comprising the inhibitor as active ingredient, herbicidal agent, and use thereof
    发明人:SHIMADA YUKIHISA; GODA HIDEKI; TACHIKAWA TOMOE; ISHII TAKAHIRO; SOENO KAZUO; FUJIOKA SHOZO; ASAMI TADAO
    权利人:RIKEN; SHIMADA YUKIHISA; GODA HIDEKI; TACHIKAWA TOMOE; ISHII TAKAHIRO; SOENO KAZUO; FUJIOKA SHOZO; ASAMI TADAO
    摘要:The first object is to provide an inhibitor of the synthesis of endogenous auxin. The second object is to provide a plant growth inhibitor or a herbicidal agent utilizing the auxin biosynthesis inhibitor. Thus, disclosed are: a method for screening a candidate for an auxin biosynthesis inhibitor capable of inhibiting the expression of an auxin-inducible gene, by adding each of candidate compounds for the auxin inhibitor to a plant; a method for selecting a compound capable of actually inhibiting the auxin synthesis in a plant, by adding each of candidate compounds to the plant, disrupting the plant and then measuring the amount of endogenous auxin; and a method for selecting a compound capable of inhibiting the production of indolpyruvic acid in the presence of a tryptophan deaminase and tryptophan which are prepared in advance. More specifically disclosed are: an auxin biosynthesis inhibitor comprising AVG, AOA, AOIBA, L-AOPP or an analogue thereof; and a plant growth regulator or a herbicidal agent comprising the compound as an active ingredient.

    专利号:US-9181292-B2
    优先权日:2011-01-05
    标题 :Methods for preparation of glycosphingolipids and uses thereof
    发明人:LIANG PI-HUI
    权利人:LIANG PI-HUI
    摘要:Methods for synthesis and preparation of alpha-glycosphingolipids are provided. Methods for synthesis of α-galactosyl ceramide, and pharmaceutically active analogs and variants thereof are provided. Novel alpha-glycosphingolipids are provided, wherein the compounds are immunogenic compounds which serve as ligands for NKT (natural killer T) cells.
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    主要参考文献


    1: Prins ND, Visser PJ, Scheltens P. Can novel therapeutics halt the amyloid cascade? Alzheimers Res Ther. 2010 Apr 9;2(2):5.
    2: Vellas B. Tarenflurbil for Alzheimer's disease: a "shot on goal" that missed. Lancet Neurol. 2010 Mar;9(3):235-7.
    4: Green RC, Schneider LS, Amato DA, Beelen AP, Wilcock G, Swabb EA, Zavitz KH; Tarenflurbil Phase 3 Study Group. Effect of tarenflurbil on cognitive decline and activities of daily living in patients with mild Alzheimer disease: a randomized controlled trial. JAMA. 2009 Dec 16;302(23):2557-64.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/bf03327445
    摘要:Panza F, Solfrizzi V, Frisardi V, Imbimbo BP, Capurso C, D’Introno A, Colacicco AM, Seripa D, Vendemiale G, Capurso A, Pilotto A. Beyond the neurotransmitter-focused approach in treating Alzheimer’s Disease: drugs targeting β-amyloid and tau protein. Aging Clinical and Experimental Research. 2009 Dec;21(6):386–406. doi: 10.1007/bf03327445.
    参考文献:10.3109/02770903.2011.587580
    摘要:Sun W, Pei L. Flurbiprofen axetil, nasal polyps, and status asthmaticus: an unusual case report. J Asthma. 2011 Aug;48(6):647–9. doi: 10.3109/02770903.2011.587580.
    参考文献:10.1186/alzrt85
    摘要:Wattmo C, Wallin AK, Londos E, Minthon L. Predictors of long-term cognitive outcome in Alzheimer's disease. Alzheimers Res Ther. 2011 Jul 20;3(4):23.
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