CAS: 57773-65-6; Deslorelin

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C&L通报

合成工艺路线路线简述

    Pglu-His(Trt)-Trp-Ser(Tbu)-Tyr(Tbu)-D-Trp-Leu-Arg(Pbf)-Pro-Nhet置于三异丙基硅烷,1,2-乙二硫醇,三氟乙酸体系中,化学反应 2.0H,反应生成 醋酸德舍瑞林deslorelinacetate
    参考文献:Methods For The Production Of Peptide Derivatives
    标题:Methods For The Production Of Peptide Derivatives
    摘要:这项发明涉及一种通过固相合成和后组装溶液相合成相结合的方法制备c-末端酰胺衍生物的肽.这些c-末端酰胺衍生物的肽进一步转化为肽醋酸酯.该发明还涉及纯肽醋酸酯和受保护的肽前体.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2023030277-A1
    优先权日:2021-08-30
    标 题:Method for fully liquid-phase synthesis of grnh nonapeptide amide analog
    发明人:SUN PENGCHENG; PAN JING; WU JUNYONG; TANG YONGBO; Du Yixiong; GUO LIN
    权利人:HUNAN MICRO PEPTIDE BIOMEDICAL CO LTD
    摘要:Provided is a method for fully liquid-phase synthesis of a GRnH nonapeptide amide analog, which belongs to the technical field of medicine synthesis. The method comprises respectively synthesizing a 'Trp-Ser-Tyr' fragment, an 'R-Leu' fragment, a 'Pyr-His' fragment and 'Arg-Pro-Hunan T', wherein, R = D-Ala (alarelin), D-Leu (leuprorelin), D-Trp (deslorelin) and D-His (histrelin), and obtaining the GRnH nonapeptide amide analog with high yield and high purity by means of a '3 +2 +2 +2' fragment condensation method. The synthesis method is environmentally friendly, mild, and free of any highly toxic and poisonable reagents. The cost is greatly reduced and the synthesis method is very suitable for large-scale production.

    专利号:US-7714063-B2
    优先权日:2007-11-15
    标 题 :Solid support for Fmoc-solid phase synthesis of peptides
    发明人:SRIVASTAVA KRIPA SHANKER; DAVIS MATTHEW RYAN
    权利人:MALLINCKRODT INC
    摘要:The present invention provides compositions and processes for the solid phase synthesis of polypeptides. In particular, the present invention provides solid supports and processes for preparing solid supports for the synthesis of polypeptides.

    专利号:US-12351573-B2
    优先权日:2019-05-09
    标 题:Compounds for use in synthesis of peptidomimetics
    发明人:AL-ABED YOUSEF; CHENG KAI FAN
    权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
    摘要:Synthesis of O-benzotriazole and O-imidazole synthons are described. Uses of synthons in synthesis of azapeptides and other peptidomimetics, azapeptides and other peptidomimetics synthesized from the synthons and uses of azapeptides and other peptidomimetics are also described.

    专利号:US-2023159450-A1
    优先权日:2020-05-08
    标 题 :Dimers for use in synthesis of peptidomimetics
    发明人:AL-ABED YOUSEF; ALTITI AHMAD
    权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
    摘要:Dimers for use in synthesis of peptidomimetics are described. Uses of dimers as synthons in synthesis of azapeptides and other peptidomimetics, azapeptides and other peptidomimetics synthesized from the dimers and uses of azapeptides and other peptidomimetics are also described.

    专利号:EP-0443532-B1
    优先权日:1990-02-20
    标题:Temporary minimal protection synthesis of LH-RH analogs
    发明人:NESTOR JOHN J JR; MCCLURE NATALIE L
    权利人:SYNTEX INC
    摘要:A solid phase synthesis of LH-RH analogs in which the amino acids serine and histidine, if present, are side chain protected during the synthesis with groups labile to selected alpha -amino or deprotecting agents.

    专利号:US-12391691-B2
    优先权日:2018-11-16
    标题:Synthesis of key intermediate of KRAS G12C inhibitor compound
    发明人:PARSONS ANDREW THOMAS; COCHRAN BRIAN MCNEIL; POWAZINIK IV WILLIAM; CAPORINI MARC ANTHONY
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present invention relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as compound 5M, having the structure n nuseful for the synthesis of compounds that target KRAS G12C mutations, such as
    沾化永浩英杰药业有限公司
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    主要参考文献


    1: Bonacina E, Negri G, Mattiello S, Gabai G, Groppetti D. Deslorelin subcutaneous implants in Oryx dammah males for reproductive control. Theriogenology. 2020 Jun;149:72-78. doi: 10.1016/j.theriogenology.2020.03.018. Epub 2020 Mar 16. 60(8):855-858.
    3: Fontaine C. Long-term contraception in a small implant: A review of Suprelorin (deslorelin) studies in cats. J Feline Med Surg. 2015 Sep;17(9):766-71. doi: 10.1177/1098612X15594990.
    4: Lucas X. Clinical use of deslorelin (GnRH agonist) in companion animals: a review. Reprod Domest Anim. 2014 Oct;49 Suppl

    合成参考文献


    参考文献:10.1016/s0378-4320(01)00130-0
    摘要:Rabiee AR, Macmillan KL, Schwarzenberger F. The effect of level of feed intake on progesterone clearance rate by measuring faecal progesterone metabolites in grazing dairy cows. Anim Reprod Sci. 2001 Sep 15;67(3-4):205–14. doi: 10.1016/s0378-4320(01)00130-0.
    参考文献:10.1016/j.theriogenology.2003.07.024|10.1016/s0093-691x(03)00432-1
    摘要:Glazar BS, McCue PM, Bruemmer JE, Squires EL. Deslorelin on Day 8 or 12 postovulation does not luteinize follicles during an artificially maintained diestrous phase in the mare. Theriogenology. 2004 Jul;62(1-2):57–64. doi: 10.1016/j.theriogenology.2003.07.024.
    参考文献:10.1007/978-1-59745-210-6_6
    摘要:Shoyele SA. Controlling the release of proteins/peptides via the pulmonary route. Methods Mol Biol. 2008;437():141–8. doi: 10.1007/978-1-59745-210-6_6.
    参考文献:10.1016/j.theriogenology.2012.11.018
    摘要:Goericke-Pesch S, Georgiev P, Atanasov A, Albouy M, Navarro C, Wehrend A. Treatment of queens in estrus and after estrus with a GnRH-agonist implant containing 4.7 mg deslorelin; hormonal response, duration of efficacy, and reversibility. Theriogenology. 2013 Mar 01;79(4):640–6. doi: 10.1016/j.theriogenology.2012.11.018.
    参考文献:10.1016/j.anireprosci.2014.03.018
    摘要:Collins CW, Monfort SL, Vick MM, Wolfe BA, Weiss RB, Keefer CL, Songsasen N. Oral and injectable synthetic progestagens effectively manipulate the estrous cycle in the Przewalski's horse (Equus ferus przewalskii). Anim Reprod Sci. 2014 Jul;148(1-2):42–52. doi: 10.1016/j.anireprosci.2014.03.018.
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