CAS: 60628-96-8; 1-([1,1'-Biphenyl]-4-Yl(Phenyl)Methyl)-1H-Imidazole

该化合物是一种来自二硝基甲苯甲醚的抗芬甲醇制剂,具有针对皮肤素,酵母和霉素的广泛分光活动.它通过抑制雌激素生物合成,破坏真菌细胞膜的完整性.Bifonazole 表现出对抗三氯酚,微粒子和康迪达等常见病原体的高度功效.它的亲脂性能提高了皮肤渗透性,确保了持续的局部行动.化合物显示根据浓度而具有的真菌性和真菌性效应.Bifonazole在生理条件下稳定,在应用时显示系统吸收程度低,最大限度地减少有害影响.它通常用奶油,溶液或粉来配制成,用于治疗浅色的细皮质,包括和可怜虫的黄色.它的长期应用后保留允许一次每日服用.

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imidazole-4,5-dicarboxylic acid(R,S)-1-α-(4-Biphenylyl)benzylimidazole-4,5-dicarboxylic acid 1H-imidazole 4-phenylbenzhydrol imidazole-4,5-dicarbonitrile1-α-(4-Biphenylyl)benzylimidazole-4,5-dicarbonitrile1-[α-(4-biphenylyl)-benzyl]-3-benzoylmethyl-imidazolium bromide 1,3-bis-[α-(4-biphenylyl)-benzyl]imidazolium chloride (S)-(+)-1-[α-(4-biphenylyl)benzyl]-1H-imidazole (R)-(-)-1-[α-(4-biphenylyl)benzyl]-1H-imidazole

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Bifonazole 主要起始原料 Imidazole And 4-Benzylbiphenyl
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Imidazole 和 4-Benzylbiphenyl
氨基二苯甲烷置于吡啶,叔丁基过氧化氢,碘,三乙胺体系中,用 四氢呋喃,癸烷,二氯甲烷,水 作为反应溶剂,化学反应 46.61H,反应生成 联苯苄唑
参考文献:Nhc镍催化单保护苯胺的c-n键裂解,实现c-c交叉偶联
标题:Nhc镍催化单保护苯胺的c-n键裂解,实现c-c交叉偶联
摘要:已经开发了单保护的苯胺(n-芳基磺酰胺)的ni催化的芳基c-n键裂解.一种新的衍生自苯并咪唑的n杂环卡宾对c-n裂解/ Cc交叉偶联反应具有高反应活性.的邻位不要求导向基团打破磺酰基-保护的苯胺,这不限于π扩展苯胺的c-N键.机理研究表明,磺酰胺基镁盐是关键的偶联中间体.
DOI:10.1021/acs.Orglett.0C03660

海关参考信息

专利信息


专利号:US-10925977-B2
优先权日:2006-10-05
标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

专利号:US-RE41254-E
优先权日:2000-05-17
标 题:Synthesis procedure for biphenylimidazolyl-(1)-phenylmethane and related compounds
发明人:VEGA ERLINDA HANDAL; ARIAS CARMEN ELENA; GARCIA JORGE MANUEL COLLAZO
权利人:MANUFACTURAS HUMBERTO TO BUELE
摘要:Synthesis of Bifonazole by reducing 4-phenylbenzophenone to the alcohol and reacting the alcohol in solid phase under microwave irradiation with imidazole.

专利号:US-2024336559-A1
优先权日:2021-10-06
标 题 :Anti-fungals compounds targeting the synthesis of fungal sphingolipids
发明人:OJIMA IWAO; HARANAHALLI KRUPANANDAN; DEL POETA MAURIZIO; GARG ASHNA
权利人:UNIV NEW YORK STATE RES FOUND
摘要:The present invention provides a compound having the structure: n n n n n n n n n n n n wherein n R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , and R 7 are each independently, H, halogen, CN, —CF 3 , —OCF 3 , —NO 2 , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, heterocycle, —OH, —OAc, —OR 13 , —COR 13 , —CH 2 OR 13 , —SH, —SR 13 , —SO 2 R 13 , —NH 2 , —NHR 13 , —NR 14 R 15 , —NHCOR 12 , or —CONR 14 R 15 ; n R 9 , R 10 , R 11 , and R 12 are each independently, H, CN, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, —OAc, —COR 13 , —SH, —SR 13 , —SO 2 R 13 , —NH 2 , —NHR 13 , —NR 14 R 15 , —NHCOR 12 , or —CONR 14 R 15 ;n wherein each occurrence of R 13 is independently alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, or heteroaryl, wherein each occurrence of R 14 is independently —H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, or heteroaryl, wherein each occurrence of R 15 is independently —H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, or heteroaryl, n n wherein when R 14 is methyl, R 15 is not methyl; n wherein at least one of R 9 , R 10 , R 11 , and R 12 is not H; n wherein at least one of R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , and R 7 is not H.

专利号:US-9382288-B2
优先权日:2010-10-06
标题 :Derivatives of steroid benzylamines, having an antiparasitic antibacterial, antimycotic and/or antiviral action
发明人:BECKER KATJA; KRIEG REIMAR; SCHÖNECKER BRUNO
权利人:BECKER KATJA; KRIEG REIMAR; SCHÖNECKER BRUNO; UNIV GIESSEN JUSTUS LIEBIG
摘要:The present invention relates to compounds derived from steroids of the general formula (I) n nwherein L represents a linker and R # represents a steroid residue, the use of compounds of the general formula (I) in medicine and for the prophylaxis and/or the treatment of infectious diseases. Furthermore described are pharmaceutical compositions containing at least one compound of the general formula (I). A further aspect of the invention relates to the synthesis of said compounds of the general formula (I).

专利号:US-10443047-B2
优先权日:2014-05-01
标题 :Increasing cellular lipid production by increasing the activity of diacylglycerol acyltransferase and decreasing the activity of triacylglycerol lipase
发明人:TSAKRAKLIDES VASILIKI; BREVNOVA ELENA E
权利人:NOVOGY INC
摘要:Disclosed are methods and compositions for increasing the triacylglycerol content of a cell by up-regulating diacylglycerol acyltransferase and down-regulating triacylglycerol lipase. In some embodiments, a DGA1 protein is expressed and a native TGL3 gene is knocked out, thereby increasing the synthesis of triacylglycerol and decreasing its consumption, respectively.

专利号:US-12325678-B2
优先权日:2017-06-16
标 题 :Anti-fungals compounds targeting the synthesis of fungal sphingolipids
发明人:OJIMA IWAO; DEL POETA MAURIZIO; LAZZARINI CRISTINA; HARANAHALLI KRUPANANDAN; SUN YI
权利人:UNIV NEW YORK STATE RES FOUND
摘要:The present invention provides a compound having the structure: n nand use of the compound for inhibiting the growth of or killing.
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东至县香隅化工园区
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常州金坛鑫达医药化工有限公司
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武汉裕清嘉衡药业有限公司
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主要参考文献


1: Piraccini BM, Bruni F, Alessandrini A, Starace M. Evaluation of efficacy and tolerability of 4 weeks Bifonazole treatment after nail ablation with 40% urea in mild to moderate distal subugnual onychomycosis. G Ital Dermatol Venereol. 2015 Oct 16. [Epub ahead of print] doi: 10.1021/mp500661v. Epub 2015 Jan 21. doi: 10.3109/10799893.2014.921201. Epub 2014 May 22. doi: 10.1111/myc.12037. Epub 2013 Apr 16. doi: 10.1159/000345105. Epub 2013 Mar 1. doi: 10.5539/gjhs.v5n1p150. doi: 10.4103/0975-7406.94163.
8: Wächtler B, Wilson D, Hube B. Candida albicans adhesion to and invasion and damage of vaginal epithelial cells: stage-specific inhibition by clotrimazole and bifonazole. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Sep;55(9):4436-9. doi: 10.1128/AAC.00144-11. Epub 2011 Jul 11.
9: El Hage S, Lajoie B, Feuillolay C, Roques C, Baziard G. Synthesis, antibacterial and antifungal activities of bifonazole derivatives. Arch Pharm (Weinheim). 2011 Jun;344(6):402-10. doi: 10.1002/ardp.201000304. Epub 2011 Mar 24.

合成参考文献


摘要:Arzneimittel-Forschung. Drug Research., 33(739), 1983 []
摘要:S76 | LUXPHARMA | Pharmaceuticals Marketed in Luxembourg | Pharmaceuticals marketed in Luxembourg, as published by d'Gesondheetskeess (CNS, la caisse nationale de sante, www.cns.lu), mapped by name to structures using CompTox by R. Singh et al. (2021) DOI:10.1021/acsenvironau.1c00008. List downloaded from
参考文献:10.1007/bf01743360
摘要:Van Vlem B, Vanholder R, De Paepe P, Vogelaers D, Ringoir S. Immunomodulating effects of antibiotics: literature review. Infection. 1996 Jul;24(4):275–91. doi: 10.1007/bf01743360.
参考文献:10.1007/s00105-006-1170-3
摘要:Hort W, Nilles M, Mayser P. [Malassezia yeasts and their significance in dermatology]. Hautarzt. 2006 Jul;57(7):633–43; quiz 644. doi: 10.1007/s00105-006-1170-3.
参考文献:10.1107/s1600536810037876
摘要:Van Eerdenbrugh B, Fanwick PE, Taylor LS. 1-[(Biphenyl-4-yl)(phen-yl)meth-yl]-1H-imidazole (bifonazole). Acta Crystallogr Sect E Struct Rep Online. 2010 Sep 30;66(Pt 10):o2649.
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