CAS: 116241-61-3; 2-Fluoro-6-Methoxypyridine

相似化合物

1227574-25-5 1207840-36-5 1228897-87-7

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CAS号1628-89-3 2-甲氧基吡啶 | CAS号116241-56-6 tetrafluoro-l4-...

2-甲氧基吡啶置于silver(II) Fluoride体系中,用 乙腈 用作溶剂,化学反应 1.0H,以57%的收率获得2-氟-6-甲氧基吡啶
参考文献:受经典胺化反应启发的吡啶和二嗪的选择性 Ch 氟化
标题:受经典胺化反应启发的吡啶和二嗪的选择性 Ch 氟化
摘要:氟化吡啶 将氟取代基附加到碳中心通常用于调节药物和农业化学研究中的小分子特性.然而,氟化通常需要使用腐蚀性,危险的试剂.Fier 和 Hartwig (P. 956) 提出了一种异常温和且方便的方案,用于氟化吡啶和相关含氮芳烃中与氮相邻的碳位点.该反应需要用二氟化银处理并在室温下快速进行.温和的氟化方法可以帮助生产医学研究中感兴趣的化合物.氟化杂环广泛存在于药物,农用化学品和材料中.然而,将氟结合到杂芳烃中的反应范围有限并且可能是危险的.我们提出了一种广泛适用且安全的方法,用于使用市售的氟化银 (II) 对吡啶和二嗪中的单个碳氢键进行位点选择性氟化.反应在环境温度下在 1 小时内发生,并且对氮附近的氟化具有唯一的选择性.温和的条件允许获得具有重要医学意义的化合物的氟化衍生物,以及通过随后的氟化物亲核置换制备的一系列 2-取代吡啶.机理研究表明,经典的吡啶胺化途径可适用于广泛范围的氮杂环的选择性氟化.反应在环境温度下在
Doi:10.1126/science.1243759

专利信息

专利号:WO-2020118597-A1
优先权日:2018-12-13
标 题 :Process for making 1- [ (3r, 4s) -4-cyanotetrahydropyran-3-yl] -3- [ (2-fluoro-6-methoxy-4-pyridyl) amino] pyrazole-4-carboxamide
发明人：CHASSAING CHRISTOPHE PIERRE ALAIN; YIN JINGJUN; CLEATOR EDWARD; SONG LICHEN; XIAO WENSONG; DAHMEN THOMAS; SALANTA DANIEL; SCHEIPERS CLAUDIA; SCHMITT HARALD
权利人:INTERVET INT BV; INTERVET INC; CHASSAING CHRISTOPHE PIERRE ALAIN; YIN JINGJUN; CLEATOR EDWARD; SONG LICHEN; XIAO WENSONG; DAHMEN THOMAS; SALANTA DANIEL; SCHEIPERS CLAUDIA; SCHMITT HARALD
摘要:New processes for the preparation of 1- [ (3R, 4S) -4-cyanotetrahydropyran-3-yl] -3- [ (2-fluoro-6-methoxy-4-pyridyl) amino] pyrazole-4-carboxamide (I) which include (i) novel more efficient synthesis for bromo and iodo pyridine intermediates, (ii) synthesis of a novel pyrazole ester intermediate which can be obtained in enantiopure form and (iii) the combination of these intermediates into compound (I).