CAS: 202409-33-4; 5-Chloro-6'-Methyl-3-(4-(Methylsulfonyl)Phenyl)-2,3'-Bipyridine

该化合物是一种选择性环氧氧酶-2(COX-2)抑制剂,主要用作非类固醇抗炎药物(NSAID),主要用于治疗与骨质炎,风湿素性关节炎和急性疼痛等有关的情况造成的疼痛和炎症,其化学配方为C18H15N3O4S,其特点是一个磺酰胺组,该组有助于其药理活动.乙氧基乙酸表现出一种高亲近性,导致抑制炎症和疼痛的丙烯菊酯生产减少.该物质一般是口服的,具有相对长的半衰期,允许每天做一次.常见的副作用可能包括胃肠问题,心血管风险和潜在的肾脏影响,类似于其他甲酸酯.乙酸盐在某些人群中,如那些有心血管疾病历史或严重肾损伤的人,是反常有的.

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CAS号292067-97-1 5-氯-6'-甲基-3-(4-... | CAS号221615-73-2 3-amino-2-chlor... | CAS号221615-75-4 1-(6-甲基吡啶-3-基)-... | CAS号175883-59-7 trimethyl-(6-me... | CAS号202409-86-7 2,5-dichloro-3-... | CAS号221615-72-1 1-(6-甲基-3-吡啶)-2... | CAS号5470-70-2 6-甲基烟酸甲酯 | CAS号221615-71-0 N-甲氧基-N,6-二甲基烟酰胺 | CAS号1072-98-6 2-氨基-5-氯吡啶 | CAS号26163-03-1 2-氨基-3-溴-5-氯吡啶 | CAS号325855-74-1 5-氯-6'-甲基-3-(4-...

合成工艺路线路线简述

    5-Chloro-6'-Methyl-3-(4-(Methylsulfonyl)Phenyl)-2,3'-Bipyridin-6-Yl 4-Methylbenzenesulfonate 反应生成依托考昔
    参考文献: Process For Making Etoricoxib[fr] Procédé De Préparation D'étoricoxib
    标题: Process For Making Etoricoxib[fr] Procédé De Préparation D'étoricoxib
    摘要:该发明涉及一种新型工艺和中间体,用于制备具有药用价值的化合物etoricoxib(化学式(1)),该工艺基于使用化合物(4)作为试剂和化合物(5)作为中间体.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2012177593-A1
    优先权日:2009-07-20
    标 题 :Synthesis of dendrimer conjugates
    发明人:BAKER JR JAMES R; ZHANG YUEHUA; THOMAS THOMMEY P; DESAI ANKUR MAHESH
    权利人:BAKER JR JAMES R; ZHANG YUEHUA; THOMAS THOMMEY P; DESAI ANKUR MAHESH; UNIV MICHIGAN
    摘要:The present invention relates to novel methods of synthesis of therapeutic and diagnostic dendrimers. In particular, the present invention is directed to novel dendrimer conjugates, novel methods of synthesizing the same, compositions comprising the conjugates, as well as systems and methods utilizing the conjugates (e.g., in diagnostic and/or therapeutic settings (e.g., for the delivery of therapeutics, imaging, and/or targeting agents (e.g., in disease (e.g., cancer, inflammatory disease) diagnosis and/or therapy, pain therapy, etc.)). Accordingly, dendrimer conjugates of the present invention may further comprise at least two different components for targeting, imaging, sensing, and/or providing a therapeutic or diagnostic material and/or monitoring response to therapy. Furthermore, the novel synthesis methods of certain embodiments of the present invention provide significant advantages with regard to total reaction time and simplicity.

    专利号:US-10925977-B2
    优先权日:2006-10-05
    标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
    发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
    权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
    摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

    专利号:US-9024030-B2
    优先权日:2012-01-13
    标题 :Process for the synthesis of etoricoxib
    发明人:MAO ZHENMIN; LAN TIAN; LIU LANFANG; YAN LONG; BECKER STEFAN
    权利人:TIEFENBACHER ALFRED E GMBH & CO KG; SHANGHAI GOLDEN PHARMATECH CO LTD; SHANGHAI GOLDEN PHARMATECH CO LTD
    摘要:The present invention relates to a process for the synthesis of the anti-inflammatory agent 5-chloro-3-(4-methanesulfonylphenyl)-6′-methyl-[2,3′]bipyridine, referred to as compound of formula (1) or etoricoxib, which is a pharmaceutically active ingredient inhibiting cyclooxygenase-2. In particular, the application concerns a novel process of making the compound of formula (1) by oxidizing a compound of formula (4).

    专利号:US-2004006137-A1
    优先权日:2002-06-28
    标题:Asymmetric synthesis of amino-pyrrolidinones and a crystalline, free-base amino-pyrrolidinone
    发明人:WALTERMIRE ROBERT E; CAMPAGNA SILVIO; SAVAGE SCOTT A; BORDAWEKAR SHAILENDRA; MADUSKUIE THOMAS P; DESIKAN SRIDHAR; ANDERSON STEPHEN R
    摘要:A novel process for the asymmetric synthesis of an amino-pyrrolidinone of the type shown below is described. n n n These compounds are useful as intermediates for MMP and TACE inhibitors. n Crystalline, free-base form of Compound J ((2R)-2-((3R)-3-amino-3-{-[(2-methyl-4-quinolinyl)methoxy]phenyl}-2-oxopyrrolidinyl)-N-hydroxy-4-methylpentanamide): n n n which is useful as a TACE inhibitor, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of using the same for treating inflammatory diseases are also described.

    专利号:US-9315483-B2
    优先权日:2007-09-13
    标题 :Synthesis of deuterated catechols and benzo[D][1,3]dioxoles and derivatives thereof
    发明人:JONES ANDREW D; ZELLE ROBERT E; SILVERMAN I ROBERT
    权利人:CONCERT PHARMACEUTICALS INC
    摘要:The present invention provides a convenient and efficient process for the synthesis of d 2 -benzo[d][1,3]dioxoles.

    专利号:WO-2017100796-A1
    优先权日:2015-12-11
    标 题 :Modulation of globoseries glycosphingolipid synthesis and cancer biomarkers
    发明人:WONG CHI-HUEY; HSU TSUI-LING; WU CHUNG-YI; CHEUNG SARAH K C; CHUANG PO-KAI
    权利人:SINACA ACAD; WONG CHI-HUEY; HSU TSUI-LING
    摘要:The present disclosure relates to methods and compositions which can modulate the globoseries glycosphingolipid synthesis. Particularly, the present disclosure is directed to glycoenzyme inhibitor compound and compositions and methods of use thereof that can modulate the synthesis of globoseries glycosphingolipid SSEA-3/SSEA-4/GloboH in the biosynthetic pathway; particularly, the glycoenzyme inhibitors target the alpha-4GalT; beta- 4GalNAcT-I; or beta-3GalT-V enzymes in the globoseries synthetic pathway. Additionally, the present disclosure is also directed to vaccines, antibodies, and/or immunogenic conjugate compositions targeting the SSEA-3/SSEA-4/GLOBO H associated epitopes (natural and modified) which elicit antibodies and/or binding fragment production useful for modulating the globoseries glycosphingolipid synthesis. Moreover, the present disclosure is also directed to the method of using the compositions described herein for the treatment or detection of hyperproliferative diseases and/or conditions. Furthermore, the instant disclosure also relates to cancer stem cell biomarkers for disgnostic and therapeutic uses.
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    Etoricoxib
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    主要参考文献


    1: Cochrane DJ, Jarvis B, Keating GM. Etoricoxib. Drugs. 2002;62(18):2637-51; discussion 2652-3. doi: 10.2165/00003495-200262180-00006.
    2021:9536054. doi: 10.1155/2021/9536054.
    3: Matsumoto AK, Cavanaugh PF Jr. Etoricoxib. Drugs Today (Barc). 2004 May;40(5):395-414. 35(1):151-8. doi: 10.1007/s10067-015-2991-1. Epub 2015 Jun 24. 59(5):345-9. French. 150(9):735-736. doi: 10.1016/j.adaj.2019.07.015. 150(9):735. doi: 10.1016/j.adaj.2019.07.014. 8(12):1599-608. doi: 10.1517/17425255.2012.741120. Epub 2012 Nov 6. 84(3):192-195. doi: 10.1111/cod.13659. Epub 2020 Aug 18. 45(9):983-994. doi: 10.1007/s40264-022-01211-1. Epub 2022 Jul 31. 62(3):383-388. doi: 10.1111/head.14282. Epub 2022 Mar 12. 39(5):854-62. doi: 10.1345/aph.1E543. Epub 2005 Apr 12. 1(2):269-82. doi: 10.1517/17425255.1.2.269.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s00228-010-0789-2
    摘要:Gudbjornsson B, Thorsteinsson SB, Sigvaldason H, Einarsdottir R, Johannsson M, Zoega H, Halldorsson M, Thorgeirsson G. Rofecoxib, but not celecoxib, increases the risk of thromboembolic cardiovascular events in young adults—a nationwide registry-based study. European Journal of Clinical Pharmacology. 2010 Feb 16;66(6):619–25. doi: 10.1007/s00228-010-0789-2.
    参考文献:10.1007/s00586-005-1048-6
    摘要:van Tulder MW, Koes B, Malmivaara A. Outcome of non-invasive treatment modalities on back pain: an evidence-based review. European Spine Journal. 2005 Dec 01;15(Suppl 1):s64–81. doi: 10.1007/s00586-005-1048-6.
    参考文献:10.4061/2011/231926
    摘要:Stauffer ME, Taylor SD, Watson DJ, Peloso PM, Morrison A. Definition of Nonresponse to Analgesic Treatment of Arthritic Pain: An Analytical Literature Review of the Smallest Detectable Difference, the Minimal Detectable Change, and the Minimal Clinically Important Difference on the Pain Visual Analog Scale. International Journal of Inflammation. 2011;2011():1–6. doi: 10.4061/2011/231926.
    参考文献:10.1186/1471-2474-6-58
    摘要:Curtis SP, Bockow B, Fisher C, Olaleye J, Compton A, Ko AT, Reicin AS. Etoricoxib in the treatment of osteoarthritis over 52-weeks: a double-blind, active-comparator controlled trial [NCT00242489]. BMC Musculoskeletal Disorders. 2005 Dec 01;6(1):58. doi: 10.1186/1471-2474-6-58.
    参考文献:10.1371/journal.pmed.1001058
    摘要:Ioannidis JPA, Garber AM. Individualized Cost-Effectiveness Analysis. PLoS Med. 2011 Jul 12;8(7):e1001058. doi: 10.1371/journal.pmed.1001058.
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